利奈唑胺是少数可口服给药的抗MRSA药物之一,这使其成为门诊治疗的重要选择。但需警惕其特有的不良反应风险,如骨髓抑制、5-羟色胺综合征等,临床使用需严格掌握适应症和疗程。
药品称呼
通用名称:利奈唑胺、Linezolid
商品名称:斯沃、Zyvox
适应靶点
细菌23S核糖体RNA(rRNA)的50S亚基上的特定位点。
适应症与适用人群
适用于成人和儿童,治疗由敏感革兰阳性菌引起的医院获得性肺炎、社区获得性肺炎(包括合并菌血症的病例)、复杂皮肤和皮肤软组织感染(含糖尿病足感染,不含合并骨髓炎的情况)、单纯皮肤和皮肤软组织感染以及万古霉素耐药屎肠球菌感染。
规格与性状
规格
600mg*10片/盒。
性状
白色、胶囊形薄膜衣片,一面压印“ZYV”,另一面压印“600”。
主要成分
活性成分:利奈唑胺。
用法用量
利奈唑胺成人及≥12岁青少年的用法用量,根据感染类型不同,剂量及用法也有所不同;儿童(<12岁):按体重计算(10mg/kg,每8小时1次)。
关于利奈唑胺的具体用法用量内容,您可以阅读完整利奈唑胺用药指南信息。推荐文章:利奈唑胺(Linezolid)的用法用量。
不良反应
常见副作用
腹泻、呕吐、头痛、恶心、贫血。
临床研究中观察到的其他副作用
成人患者
头痛、腹泻、恶心、呕吐、头晕、皮疹、味觉改变、阴道念珠菌病、口腔念珠菌病、肝功能检查异常等。
儿童患者
腹泻、呕吐、头痛、血小板减少、恶心、腹痛(包括全身性和局部性,单纯皮肤软组织感染组,其他适应症组)、稀便、嗜酸性粒细胞增多、非用药部位瘙痒、眩晕等。
具体您可以阅读利奈唑胺完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:利奈唑胺(Linezolid)的副作用。
特殊人群用药
【孕妇】目前尚无充分证据表明利奈唑胺与人类妊娠期间的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局相关。动物研究提示高剂量可能对胚胎发育产生影响。因此,仅在明确需要且预期获益大于潜在风险时,方可考虑在孕期使用。
【哺乳期女性】利奈唑胺可分泌至母乳中,婴儿可能通过乳汁摄入一定量的药物。虽然缺乏对母乳喂养婴儿的直接研究数据,但考虑到药物潜在的不良反应,建议密切观察婴儿是否出现腹泻、呕吐等症状。应根据母亲的治疗需求、母乳喂养的重要性以及对婴儿的潜在风险,权衡决定是否继续哺乳或调整用药。
【具有生殖潜力的男性和女性】现有数据未显示利奈唑胺对女性生育能力有明显影响,但孕妇使用需谨慎评估风险与获益。对于男性,动物研究提示该药可能对精子生成产生可逆性影响,停药后功能可能恢复。
【儿童使用】利奈唑胺适用于治疗特定细菌感染的儿童患者,包括新生儿至青少年的不同适应症。对于中枢神经系统感染,因药物在脑脊液中浓度不稳定,不推荐用于儿童的经验性治疗。儿童用药需根据年龄、体重及临床状况个体化给药,并密切监测疗效和安全性。
【老年人使用】老年患者使用利奈唑胺的安全性和有效性与年轻患者总体相似,一般无需调整剂量。但由于老年人可能存在生理功能减退,建议在治疗过程中结合整体健康状况进行评估和监测。
【肾功能损害】利奈唑胺本身不受肾功能影响,但其代谢产物会在肾功能不全患者中蓄积。尽管无需常规调整剂量,但在重度肾功能损害或接受血液透析的患者中使用时应谨慎。血液透析后建议补给一次剂量,以维持有效血药浓度。
【肝功能损害】轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。由于缺乏重度肝损伤患者的药代动力学数据,使用时应慎重评估风险与获益,并密切监测肝功能变化。
禁忌症
对利奈唑胺或任何产品成分存在已知过敏的患者禁用。
正在服用任何单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或在服用MAOI后两周内的患者禁用。
药物相互作用
1.单胺氧化酶抑制剂
利奈唑胺是一种可逆的、非选择性单胺氧化酶抑制剂。
2.肾上腺素能和血清素能药物
利奈唑胺有可能与肾上腺素能和血清素能药物发生相互作用。部分接受利奈唑胺治疗的个体可能会对间接作用的拟交感神经药、血管加压药或多巴胺能药物的升压反应产生可逆性增强。接受利奈唑胺治疗的患者需要避免食用大量高酪胺含量的食物或饮料。
药代动力学
吸收:口服后吸收迅速且完全,绝对生物利用度约100%,达峰时间(Tmax)为1-2小时。
分布:易分布至血流丰富组织,稳态分布容积(Vss)在健康成人中为40-50L。
代谢:通过吗啉环氧化代谢为两个无活性开环羧酸代谢产物(代谢产物A、B);代谢产物A推测为酶促反应生成,代谢产物B为非酶促化学氧化生成。
排泄:非肾清除占总清除的65%;稳态时,30%剂量以原形从尿中排出,40%以代谢产物B排出,10%以代谢产物A排出;粪便中几乎无原形药,6%以代谢产物B排出,3%以代谢产物A排出。
贮存方法
储存于25℃(77℉),避光保存。保持药瓶紧闭以防潮。建议在使用前将输液袋保留在包装内,防止输液袋冻结。
生产厂家
美国Pfizer(美国辉瑞)