利奈唑胺（Linezolid）

利奈唑胺是一种新型恶唑烷酮类抗菌药，是世界上唯一可治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)的药物，疗效优势明显。近年来，随着全球耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)的感染率逐年升高，利奈唑胺在临床上的重要性也日益凸显。

药品称呼

通用名：利奈唑胺

商品名称：Zyvox

全部名称：利奈唑胺, 斯沃， Linezolid，Zyvox，Linospan

禁忌

对利奈唑胺或其任何成分过敏；同时使用或在2周内使用MAO抑制剂。

贮藏

1、输液：储存在25°C（77°F）下。防止光照和冷冻。将输液袋放在外包装中，直到可以使用为止。

2、口服混悬液：25°C（77°F）保存；重组后室温保存，21天内使用混悬液。避光。

3、片剂：储存在25°C（77°F）下。防止光照和潮湿。

作用机制

利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mrna与核糖体连接，从而抑制了细菌蛋白质的合成。

安全与疗效

自2005年后，陆续出现利奈唑胺联合其他抗结核药物治疗MDR－TB（耐多药结核病）和XDR－TB（广泛耐药结核病）的报道，虽然使用剂量和疗程不同，且大部分研究为病例报道或队列研究，但均取得了较好的疗效。

荟萃分析结果显示，利奈唑胺治疗组的治疗成功率为77.36%(95%CI为71.38～82.83)，痰培养阴转率为88.45%(95%CI为83.82～92.38)。利奈唑胺每日使用剂量>600 mg的患者治疗成功率为89.47%，而≤600 mg/d的治疗成功率为76.14%，两组比较差异无统计学意义(P＝0.069 5)。

2006年10月至2007年9月在院治疗并诊断为CAP（社区获得性肺炎）的80例患者,随机分为观察组和对照组,每组40例患者,观察组为利奈唑胺600mg,每日2次静脉应用,好转后改为口服,对照组为头孢曲松1g,每日2次静脉应用,好转后改为头孢泊肟200mg,每日2次口服,比较两疗效和不良反应。

结果观察组治疗痊愈率为30%,总有效率为92.5%,对照组治疗痊愈率为25%,总有效率为75%,两组痊愈率比较无显著差异,但总有效率差异有统计学意义(P<0.05),观察组高于对照组:观察组不良反应发生率为17.5%,对照组不良反应发生率为20%,差异无统计学意义(P>0.05)。

结论利奈唑胺治疗社区获得性肺炎效果较好,而且不增加不良反应,值得有临床推广应用。

HAP(医院获得性肺炎) 两项回顾性随机双盲研究比较了利奈唑胺和万古霉素对疑似G+球菌HAP的疗效，纳入339例确诊金葡菌肺炎和160例确诊MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）肺炎患者，治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的临床治愈率提高了23.5%，患者生存率提高了16.5%。

VAP（呼吸机相关性肺炎） 在科利夫（Kollef）等进行的两项回顾性研究中，264例确诊G+菌VAP和91例MRSA所致VAP患者随机接受利奈唑胺或万古霉素治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺组临床治愈率显著高于万古霉素组。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/57a5e8e4-7f01-4786-bfc5-4656c7dca249/spl-doc?hl=Linezolid