莫博赛替尼(莫博替尼)是第几代靶向药？

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赵药师

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莫博赛替尼(莫博替尼)是第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，也被称为第三代靶向药物。
莫博赛替尼(莫博替尼)是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与莫博赛替尼(莫博替尼)具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。
在体外莫博赛替尼(莫博替尼)还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。
在培养的细胞模型中，莫博赛替尼(莫博替尼)以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。
在动物肿瘤植入模型中，莫博赛替尼(莫博替尼)对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年9月15日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215310

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