莫博赛替尼(Mobocertinib)的用法用量与副作用

莫博赛替尼是由日本武田制药研发的口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，适用于经FDA批准检测方法确认存在EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，且这些患者在铂类化疗期间或之后疾病进展。

什么是莫博赛替尼

莫博赛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗携带特定EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本品通过结合并抑制EGFR20号外显子插入突变，抑制非小细胞肺癌生长。

本品适用于成人转移性、无法手术切除的非小细胞肺癌患者：经铂类化疗后疾病进展，且肿瘤存在EGFR20号外显子插入突变。

莫博赛替尼作用机制

表皮生长因子受体（EGFR）是调控细胞生长、分裂的蛋白。当EGFR发生20号外显子插入突变时，会驱动细胞异常增殖，诱发EGFR阳性肺癌。莫博赛替尼可结合并阻断突变EGFR通路，从而抑制癌细胞增殖。

本品于2021年依据临床试验NCT02716116结果获得FDA加速批准，需配套OncomineDx靶向检测，确诊患者存在20号外显子插入突变后方可使用。

警示信息

本品可引发QT间期延长、尖端扭转型室速，造成致命性心律失常，甚至导致死亡。用药前及治疗期间，医生会通过心电图（ECG）检查心脏电活动，并抽血检测电解质水平。

若出现心跳过快、心悸、胸闷心慌、气短、突发头晕晕厥，请立即就医。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

用药前须知

告知医生是否存在：

心脏疾病，包括长QT综合征。

电解质紊乱（低钠、低钾、低钙、低镁）。

肺癌以外的肺部、呼吸疾病。

妊娠

父母任意一方用药均可危害胎儿。用药前需确认妊娠阴性。男女双方均需采取有效避孕：

女性：末次用药后至少1个月避孕。

男性：末次用药后至少1周避孕。

怀孕请立即告知医生。

本品会降低避孕药效果，建议选择注射剂、植入剂、贴片、阴道环、避孕套等其他避孕方式。本品可能影响男女生育能力，用药期间受孕难度升高。

哺乳

用药期间及末次用药后至少1周内禁止哺乳。

用法用量

严格遵照处方及用药指导服用。

每日1次口服，可空腹或随餐服用。

整粒吞服，不可压碎、咀嚼、掰开、打开胶囊。

未经医生允许，不可擅自停药。

常规成人剂量

EGFR20号外显子插入突变非小细胞肺癌：160mg，每日1次不良反应、药物相互作用可能需要调整剂量。

漏服怎么办

错过服药时间超过6小时，直接跳过本次，下次按时服药，不可双倍补服。服药后呕吐，无需补服，按原定时间服用下一剂即可。

用药禁忌

治疗期间禁止食用西柚、饮用西柚汁，否则会升高药物毒性。

不良反应

过敏反应

出现荨麻疹、呼吸困难、面部/唇舌肿胀，请紧急就医。

常见不良反应

腹泻、呕吐、恶心、食欲下降、皮疹、皮肤干燥、指甲周围感染、乏力、口腔溃疡、肌肉关节疼痛。

严重不良反应

肺部毒性：可致死。新发/加重气短、咳嗽、发热，请立刻就医，症状与肺癌相似易混淆。

心脏毒性：可致心力衰竭、猝死。出现心悸、脚踝水肿、胸痛、头晕晕厥请及时就诊。

严重腹泻：易脱水、肾损伤。出现稀便、排便次数增多，及时补液并就医止泻治疗。

以上并非全部不良反应，如有不适请咨询医生。