美格鲁特服用2-2.5小时吸收最好。
在 Gaucher 患者中,100mg的美格鲁特口服给药后,最大观察血药浓度的时间 (max) 范围为2-2.5小时。血浆浓度呈双指数递减线,其特征为分布相较短和消除相较长。美格鲁特的有效半衰期约为6-7小时,预计在开始每日3次给药后1.5-2天达到稳态。
在高雪氏症患者中,美格鲁特50和100mg每日3次给药显示药代动力学与剂量成比例,每日三次重复给药长达12个月后,美格鲁特的药代动力学未发生改变。
在气管受试者中,美格鲁特与食物联合给药导致美格鲁特的吸收率降低(最大血浆浓度 [Cmax] 降低36%,Tmax延迟2小时),但对美格鲁特的吸收程度无统计学显著影响(血浆浓度-时间曲线下面积 [AUC] 降低14%)。
100mg美格鲁特胶囊相对于口服溶液在空腹条件下给药的平均口服生物利用度约为97%。在成人1型高雪氏症患者和腹泻受试者中,美格鲁特100mg单次给药后,美格鲁特的药代动力学相似。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月8日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021348