去羟肌苷为HIV反转录酶抑制剂，在细胞酶的作用下转化为具有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷而起作用，掺入病毒DNA，使病毒的延长终止。作用机制与齐多夫定相似。不能预防HIV通过性接触或血液污染造成的传染。与其他抗病毒药物联合的鸡尾酒疗法用于治疗I型 HIV感染。去羟肌苷的治疗效果是十分显著的。去羟肌苷口服后平均绝对生物利用度约37％，食物使去羟肌苷的吸收减少50％，因此必须空腹服用。
参考资料： FDA说明书更新于2019年12月06日，说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=090788
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