去羟肌苷在临床上主要用于治疗Ⅰ型HIV感染,也可用于艾滋病的治疗。大量的临床试验数据表明,去羟肌苷在抑制病毒复制、改善临床症状和延长患者生存时间方面表现出色。
药品称呼
通用名:去羟肌苷
商品名:Videx
全部名称:去羟肌苷,地达诺新,地丹诺辛,惠妥滋,Didanosine,DDI, Dideoxyinosine,Videx,Videx EC
作用机制
去羟肌苷能抑制HIV的复制。在细胞酶的作用下转化为具有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(ddATP),为人类免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂。其作用机制与齐多夫定相似。去羟肌苷吸收迅速,口服给药后一般在0.25-1.5 hr内达血药峰浓度。
安全与疗效
为观察2核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)联合1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNR-TI)抗逆转录病毒方法治疗艾滋病的效果和不良反应。选用去羟肌苷(ddI)、司他夫定(d4T)联合奈韦拉平(NVP)治疗20例HIV-1感染者和艾滋病患者(HIV/AIDS),将其分为A组(进口药)、B组(国产药)并进行为期1年的观察。随访指标为病毒载量、T淋巴细胞计数和不良反应。结果:治疗1年,A组中2例因严重不良反应而终止。治疗1个月后两组的血浆病毒载量平均值明显下降,A组比治疗前下降2.12lg拷贝/ml,B组比治疗前下降2.55lg拷贝/ml。A、B两组分别在4.3个月和2个月时,均检测不到病毒载量。CD4细胞计数和CD4/CD8比例逐渐升高,由治疗前A组(231.50±156.02)/mm3、0.25±0.21,B组 (49.60±45.41)/mm3、0.07±0.05,上升至治疗后A组(423.70±225.79)/mm3、0.46±0.31,B组 (186.00±92.47)/mm3、0.20±0.11。两组比较,治疗前后的血浆HIVRNA降幅、CD4细胞计数和CD4/CD8比例增幅无统计学意义。治疗前CD4200/mm3者,治疗后CD4细胞计数和CD4/CD8比例升高的绝对值明显高于CD4200/mm3者。治疗初期不良反应有胃肠道反应、中枢神经系统症状和皮疹,不需治疗可自行缓解,严重的不良反应是周围神经病变。结论:该药物组合能够很快地使病毒载量水平明显降低,同时也能够使大多数患者的免疫功能得到提高。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/4bc249f2-7e8b-05cb-38ad-3085e947e0f1/spl-doc?hl=Didanosine