
布瑞索卡替(Brensocatib)是口服的小分子药物,属于二肽基肽酶1(DPP-1)抑制剂,作用机制是竞争性且可逆地抑制DPP-1的活性。DPP-1(也称为组织蛋白酶C)是一种在骨髓中性粒细胞成熟过程中,负责激活中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs)的关键酶。NSPs包括中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)、蛋白酶3(PR3)和组织蛋白酶G(CatG),它们是中性粒细胞炎症的主要介质,在多种呼吸系统疾病中会导致肺部组织的持续损伤。
通过抑制DPP-1,布瑞索卡替(Brensocatib)能够从源头上阻断NSPs的激活,从而减轻由中性粒细胞驱动的炎症反应和组织破坏。其调控机制使其有别于传统的抗炎药物。
布瑞索卡替(Brensocatib)于2025年8月12日获得美国FDA批准,是全球首个且专门针对非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)的疾病修正疗法,标志着该疾病治疗进入了靶向炎症调控的新阶段。
参考资料: FDA说明书获批于2025年8月12日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217673