
阿达格拉西布(Adagrasib)是一种口服的KRASG12C不可逆抑制剂。它通过与KRASG12C突变蛋白上多出来的半胱氨酸共价结合,把这个“卡在开启状态”的开关锁死在关闭状态,从而阻断下游促生长信号,同时不影响野生型KRAS蛋白。用于经FDA批准的检测方法确认存在KRASG12C突变、且既往至少接受过一种全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,单药使用。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340