
阿达格拉西布(Adagrasib)的购买方式主要包括海外就医、医疗服务机构等。
阿达格拉西布(Adagrasib)目前尚未在中国大陆获批上市,患者可通过海外就医的渠道购买。
可通过国内的医疗服务机构帮助购买阿达格拉西布(Adagrasib),购药后通过直邮的方式获取药物。
阿达格拉西布(Adagrasib)是处方药,且仅适用于经基因检测证实存在KRAS G12C突变的特定肿瘤患者(如非小细胞肺癌、结直肠癌)。切勿通过个人代购、社交平台等非正规网络渠道购买。
单药用于经FDA批准的检测确认KRAS G12C突变、既往接受过至少一种全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该药2022年在美国首次获批,肺癌适应症为加速批准,依据是客观缓解率与缓解持续时间。
KRAS G12C突变把第12位的甘氨酸换成了半胱氨酸,这个多出来的半胱氨酸就是药物附着的位置。
阿达格拉西布(Adagrasib)与这个半胱氨酸形成共价结合,属于不可逆抑制,把突变蛋白锁在失活状态,下游的增殖信号因此被切断。
对野生型KRAS蛋白没有影响,这是区别于泛RAS抑制思路的地方。动物模型中,该药可使携带KRAS G12C的肿瘤缩小,脱靶活性较小。
轻度肝功能不全及轻中度肾功能不全患者无需调整剂量;重度肝、肾功能不全患者的用药数据有限,需由医生谨慎评估。
老年患者不按年龄调整;儿童尚未确立。
妊娠期无人体数据;哺乳期治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳;阿达格拉西布(Adagrasib)可能损害生育能力。
避免与强效CYP3A4诱导剂同用;强效CYP3A4抑制剂需待阿达格拉西布(Adagrasib)达稳态(约8天)后使用;避免与敏感CYP3A、CYP2C9、CYP2D6、P-糖蛋白底物及延长QT间期的药物同用。
20℃至25℃室温保存,允许15℃至30℃的短时温度波动;保留瓶内干燥剂,不要取出。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340