拉罗替尼作用原理与机制是什么？

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赵药师

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拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶（TRK）、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在广泛的纯化酶分析中，Vitrakvi抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值在5-11nm之间。另一种激酶TNK2在大约100倍高的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码。染色体重排涉及这些基因与不同伙伴的框架融合，可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，其可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年11月03日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710

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