导读：阿柏西普眼内注射溶液是一种用于治疗成人糖尿病性黄斑水肿（DME）的药物，该药物的主要成分是阿柏西普，属于血管内皮生长因子抑制剂（抗VEGF）类药物。这篇文章主要讲了阿柏西普眼内注射液的作用功效、适用人群、注意事项和特殊人群用药等内容。作用功效阿柏西普是血管内皮生长因子抑制剂类药物，其活性成分为一种通过重组DNA技术由中国仓鼠卵巢(CHO)K1细胞生产的融合蛋白。该融合蛋白由人血管内皮生长因子受体(VEGFR)胞外结构域与人IgG1的Fc结构域融合后形成的同源二聚体糖蛋白。阿柏西普通过抑制内源性血管内皮生长因子受体与血管内皮生长因子-A和胎盘生长因子的结合和激活，阻碍病理性新生血管的形成和血管通透性的增加，从而达到治疗糖尿病性黄斑水肿的目的。适用人群及作用1、糖尿病性黄斑水肿（DME）：阿柏西普眼内注射溶液适用于治疗成人糖尿病性黄斑水肿，通过抑制VEGF（血管内皮生长因子）来减少血管渗漏和新生血管的生长，从而减轻黄斑区的水肿。2、新生血管（湿性）年龄相关性黄斑变性（nAMD）：阿柏西普作为一种抗VEGF药物，可以抑制病理性新生血管的形成，减少血管通透性，维持或改善患者的视力。3、视网膜静脉阻塞（RVO）后的黄斑水肿：阿柏西普通过其抗VEGF作用，有助于减轻因视网膜静脉阻塞引起的黄斑区水肿。4、病理性近视性脉络膜新生血管（myopic CNV）：阿柏西普同样适用于治疗与病理性近视相关的脉络膜新生血管问题，减少视力损害的风险。5、息肉样脉络膜血管病变（PCV）：临床研究表明，阿柏西普对亚洲患者中常见的nAMD亚型PCV具有治疗效果，可以作为单药治疗。6、减少注射频率：与某些其他抗VEGF药物相比，阿柏西普眼内注射溶液可能允许更长时间的治疗间隔，从而减少注射频率。注意事项阿柏西普眼内注射溶液必须且只能由具备丰富玻璃体内注射经验的医生进行注射，患者需要配合医生定期观察眼部状况，防止出现意外情况。在注射后，患者通常需要配合医生监测眼内压。一旦眼内压大于等于30mmHg，通常不可以继续注射此药。在注射阿柏西普眼内注射溶液前，一般不可以吃消炎药或辛辣刺激性食物，以避免影响到药物的疗效。特殊人群用药肝功能和/或肾功能损伤尚未在肝功能和/或肾功能损伤的患者中专门针对本品开展特定研究。老年人群无须特殊考虑。尚未在患有DME的儿科人群中使用过本品。

导读：阿柏西普是一种治疗黄斑疾病的新型血管内皮生长因子抑制剂，正确用法为玻璃体内注射，通常每次注射后药效都可以维持到下一次注射。但具体药效的维持时间因患者的个体差异、治疗适应症以及具体的给药方案而有所不同。阿柏西普适应症1、黄斑变性：阿柏西普适用于治疗新生血管性（湿性）年龄相关性黄斑变性、视网膜静脉阻塞后黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变和早产儿视网膜病变患者。它用于治疗湿性黄斑变性，并以玻璃体内注射的方式给药，即注射到眼睛中。2、直肠癌：阿柏西普还可与氟尿嘧啶、亚叶酸、伊立替康联合用于治疗对含奥沙利铂方案耐药或病情进展的转移性结直肠癌患者。对于癌症治疗，它与氟尿嘧啶、亚叶酸和伊立替康 (FOLFIRI) 联合静脉注射。 阿柏西普药效维持时间1、糖尿病性黄斑水肿（DME）：标准给药方案下，眼内注射阿柏西普通常以初始连续5个月每月注射一次，随后改为每两个月注射一次的治疗方案。这种情况下，每次注射后的药效通常可以维持到下一次预定注射时间。在治疗过程中，如果患者的视力或解剖学结果稳定，治疗间隔有可能进一步延长，如每3个月甚至更长时间注射一次，具体取决于患者个体反应和医生的判断。2、年龄相关性黄斑变性（nAMD）：药物说明书中未特别提及阿柏西普在nAMD中的维持时间，但通常治疗方案也包括初始频繁注射（如每月或每两个月一次），随后根据病情调整注射间隔。阿柏西普8毫克制剂在特定临床研究中显示，部分患者（高达89%）能够成功延长注射间隔至16周，这表明在某些情况下，单次注射的药效可以维持较长时间。3、视网膜静脉阻塞（RVO）导致的视网膜水肿：阿柏西普用于视网膜静脉阻塞导致的视网膜水肿，治疗指南中的推荐剂量为每4周1次玻璃体内注射阿柏西普2mg。这意味着在标准治疗方案下，单次注射的药效预期可以维持一个月。阿柏西普眼内注射的注意事项眼内注射阿柏西普后患者可能会出现畏光、疼痛、发红等症状，此时可能是出现了过敏反应，应及时咨询医生进行处理。此外，注射完阿柏西普后应注意观察眼压，由于阿柏西普会导致眼压升高，因此注射完30-60min后应注意观察是否出现眼压过高的情况。阿柏西普眼内注射过程中还应注意无菌操作，以免引起感染。

vabysmo是一种同时靶向阻断VEGF-A和 Ang-2的新型双特异性单抗,可有效降低血管通透性、减少新生血管数量和减轻视网膜水肿。注册临床研究显示vabysmo可有效改善视力和消退视网膜积液,相较于阿柏西普和雷珠单抗具有非劣效性,能维持较长的给药间隔,同时具有较高的安全性。关于vabysmoFaricimab(法瑞西单抗,商品名:Vabysmo)是由罗氏公司开发、CrossMAB平台研发的首个专为眼内设计的双特异性单抗,于2022年1月首次获得美国食品和药物管理局(FDA )批准用于治疗糖尿病性黄斑水肿(DME)和年龄相关性黄斑变性( nARMD ),并于2022年3月和2022年9月分别在日本和欧洲获批。vabysmo的作用vabysmo是一种人源化的双特异性抗体，通过抑制 VEGF-A和 Ang-2两条途径发挥作用。其不仅可通过抑制VEGF-A来抑制内皮细胞增殖和新生血管形成，降低血管通透性;还能抑制Ang-2促进血管稳定性，并使血管对 VEGF-A 的作用脱敏。vabysmo是通过CrossMAB技术（一项构建双特异性抗体的技术）使单个分子中两个不同的抗原结合域异二聚，特别是“knobs-into-holes”方法通过交换一半双特异性抗体内抗原结合片段的重链和轻链结构域，使轻链与其相关的重链之间正确结合。因此，与天然抗体相比，这种“交叉”过程允许对两个目标具有高亲和力，也保持了药物良好的稳定性。vabysmo的功效两项随机、多中心、双盲、非劣性的Ⅲ期临床试验(TENAYA NCTO3823287,LUCERNE NCT03823300)评估了Faricimab在nAMD患者中的疗效和安全性[1]。两项研究共纳入1329例50岁或50岁以上未接受治疗的nAMD受试者,以1∶1的比例被随机分为2组，一组每隔4周玻璃体内注射vabysmo 6. 0 mg ,给药4次后,根据第20和24周的疾病活动性评估结果决定后续给药间隔(最长不超过16周)，另一组每8周给予阿柏西普2.0 mg。主要终点指标为第40周、44周和48周BCVA评分的平均值较基线的平均变化(预先指定的非劣效界值为4个字母)。结果显示,与基线相比,TENAYA研究中, vabysmo组和阿柏西普组BCVA的平均变化分别为5.8个字母( 4.6 ~7.1）和5.1字母( 3.9~6.4) ;LUCERNE研究中,2组的平均变化( 95%CI)分别为6.6个字母(5.3 ~7.8)和6.6个字母(5.3 ~7.8)。vabysmo组 BCVA评分的变化均不劣于阿柏西普组。在第48 周，TENAYA 和LUCERNE研究中 , vabysmo组间隔8周、12周、16周给药的受试者比例分别为20.3%和22.2%、34.0%和32.9 % 、45.7%和44.9%。研究表明,每隔16周给予vabysmo的治疗效果不劣于每8周给予阿柏西普。参考文献[1]杨建伟.湿性年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿治疗新药—Faricimab[J].中国临床药理学杂志,2023,39(09):1336-1339.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.09.025.热文推荐：偏头痛急性期治疗药物zavegepant的作用功效？

阿柏西普眼内注射液(Aflibercept)是一种VEGF抑制剂，于2023年8月获得美国食品和药物管理局 (FDA) 批准上市，商品名为Eylea HD。阿柏西普眼内注射液具有抗血管内皮生长因子作用、减少视网膜水肿、治疗糖尿病性黄斑水肿等功效与作用。阿柏西普眼内注射液的适应症适用于治疗成人新生血管（湿性）年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿（DME）等。阿柏西普眼内注射液的功效与作用1、抗血管内皮生长因子作用：阿柏西普是一种融合蛋白，能够结合并抑制VEGF-A和胎盘生长因子（PlGF），这两种因子是促进病理性新生血管形成和增加血管通透性的关键因子。通过抑制这些因子，阿柏西普可以减少异常血管的生长和渗漏，从而减轻与这些病理变化相关的眼部疾病症状。2、减少视网膜水肿：通过抑制VEGF的作用，阿柏西普可以减少视网膜水肿，改善视力。3、治疗糖尿病性黄斑水肿：阿柏西普用于治疗成人糖尿病性黄斑水肿，是一种糖尿病并发症，可导致黄斑区视网膜水肿，影响视力，阿柏西普眼内注射液可改善视力。4、治疗湿性年龄相关性黄斑变性：阿柏西普也用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性，是一种与年龄相关的眼底疾病，其特征是新生血管在黄斑区生长，导致视力下降，阿柏西普眼内注射液可治疗视力障碍。阿柏西普眼内注射液的副作用阿柏西普眼内注射液的副作用主要是眼部疾病，比如眼内压升高、视力下降、结膜出血、眼痛、视网膜色素上皮撕裂、视网膜色素上皮脱离、视网膜变性、玻璃体出血、白内障、结膜充血、眼部充血等。另外比较少见的副作用是超敏反应。阿柏西普眼内注射液副作用处理措施1、结膜出血：是最常见的副作用之一，通常不需要特殊处理，会在1-2周内自然吸收。2、眼痛：可能会在注射后出现，可通过热敷等措施进行处理，也可遵医嘱使用止痛药，如对乙酰氨基酚片缓解疼痛。3、白内障：注射后可能出现白内障的发展或加速。如果白内障影响到日常生活，可能需要进行白内障手术。4、眼内压升高：注射后短时间内可能会出现眼内压升高。如果眼内压持续升高，可能需要使用降眼压药物或进行其他治疗。5、眼内炎和视网膜脱落：是严重的副作用，需要立即就医。眼内炎可能需要遵医嘱使用抗生素进行抗感染治疗，视网膜脱落可能需要进行手术。阿柏西普眼内注射液的疗效在一项比较玻璃体内注射阿柏西普眼内注射液、重新包装（复合）贝伐单抗和雷尼替丁治疗损害视力的中枢性糖尿病性黄斑水肿（DME）的多中心随机临床试验中发现，1年后，所有三种抗血管内皮生长因子（抗VEGF）药物平均提高了视力。在基线Snellen等效视力为20/32至20/40的眼睛中，药物之间的视力相对于基线的平均变化没有差异，而阿柏西普眼内注射液在基线视力为20/50至20/320的眼睛中产生了更好的视力结果。在2年时，在基线视力为20/50至20/320的眼睛中，阿柏西普眼内注射液平均仍优于贝伐珠单抗，但不优于雷尼珠单抗。两年后，在事后曲线下面积分析中，阿柏西普眼内注射液视力结果优于贝伐珠单抗或雷尼替丁。所有三种药物的眼部和全身安全性相似。当初始视力损失较轻时，平均而言，阿柏西普眼内注射液、贝伐珠单抗和雷尼替丁治疗DME无明显差异，但是当视力下降中度或更严重时，阿柏西普眼内注射液更有可能改善视力。用药禁忌症1、对阿柏西普活性成分或任一辅料过敏者禁用。2、活动性或疑似眼部或眼周感染者禁用。3、严重的活动性眼内炎症者禁用。总结在使用阿柏西普眼内注射液时，患者应遵循医生的指导，并在注射后及时报告不适症状。医生会根据患者的具体情况和副作用的严重程度采取合适的处理措施。在治疗期间，患者保持眼部清洁，避免眼部感染。参考文献：Cai S, Bressler NM. Aflibercept, bevacizumab or ranibizumab for diabetic macular oedema: recent clinically relevant findings from DRCR.net Protocol T. Curr Opin Ophthalmol. 2017 Nov;28(6):636-643. doi: 10.1097/ICU.0000000000000424. PMID: 28837425.相关热文推荐：神经纤维瘤病新药司美替尼的常见不良反应和功效是什么？

vabysmo治疗糖尿病性黄斑水肿的效果明显。Vabysmo是一种血管内皮生长因子（VEGF）和血管生成素-2（Ang-2）抑制剂，可以用于治疗新生血管（湿性）年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿。其作用机制是通过抑制血管内皮生长因子和血管生成素-2，来减少新生血管的形成和抑制黄斑水肿的发展。 vabysmo的治疗优势 玻璃体内抗血管内皮生长因子(VEGF)药物是湿性年龄相关性黄斑变性(w-AMD)和糖尿病性黄斑水肿(DME)的一线治疗选择。然而，频繁的注射间隔说明了允许更长治疗方案的新分子的必要性。vabysmo是一种有前途的靶向VEGF-A和Ang-Tie/通路的双特异性药物。二期阶梯和大道试验显示了其治疗w-AMD的临床疗效，而二期大道试验显示了其在采用每月治疗方案治疗DME方面优于每月一次的ranibizumab。 vabysmo治疗糖尿病性黄斑水肿的效果 背景：为了减轻糖尿病性黄斑水肿患者的治疗负担并优化患者的预后，报告了两项vabysmo(一种新型血管生成素-2和血管内皮生长因子-A双特异性抗体)3期临床试验的1年结果。 方法：优胜美地和莱茵是在全球353个地点进行的随机、双盲、非劣效性试验。因涉及中枢的糖尿病性黄斑水肿而导致视力丧失的成人被随机分配(1:1:1)接受玻璃体内vabysmo治疗(每8周6 0 mg)、vabysmo治疗(每个体化治疗间隔(PTI)6 0mg或aflibercept治疗(每8周2 0 mg ),直至第100周。根据主动给药访视时的疾病活动情况，延长、维持或缩短PTI给药间隔(每4周至每16周)。主要终点是1年时最佳矫正视力的平均变化，平均为48、52和56周。疗效分析包括意向性治疗人群(非劣效边缘4早期治疗糖尿病视网膜病变研究[ETDRS]信件)。 结果：在约塞米蒂(n=1532)和莱茵(n=1715)筛选了3247名患者。排除后，940名患者在2018年9月5日至2019年9月19日期间被纳入约塞米蒂，951名患者在2018年10月9日至2019年9月20日期间被纳入莱茵。这1891名患者被随机分配到每8周一次的vabysmo，vabysmoPTI组(n=313，n=319)，或每8周一次的aflibercept组(n=312，n=315)。主要终点的非劣效性通过每8周使用法利昔单抗实现vabysmo和vabysmo PTI])。每8周一次的vabysmo，vabysmo PTI 和每8周一次的aflibercept之间的眼部不良事件发生率具有可比性。 结论：通过每16周一次的可调节剂量，vabysmo实现了显著的视力提高和解剖学改善，证明了vabysmo延长糖尿病性黄斑水肿患者治疗持久性的潜力。 vabysmo治疗新生血管（湿性）年龄相关性黄斑变性的效果 背景：vabysmo是一种双特异性抗体，通过双重抑制血管生成素-2和血管内皮生长因子a发挥作用。一篇报告了两项评估玻璃体内vabysmo延长至每16周治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)的3期试验的初步结果。 方法：TENAYA和LUCERNE是在全球271个地点进行的随机、双盲、非劣效性试验。根据方案规定的20周和24周的疾病活动评估，将50岁或以上的首次接受治疗的nAMD患者随机(1:1)分配到玻璃体内法利昔单抗60 mg，每16周一次，或aflibercept 2 0 mg，每8周一次。通过交互式语音或基于网络的响应系统，使用分层置换块随机化方法进行随机化。主要终点是在意向性治疗人群中，40、44和48周平均最佳矫正视力(BCVA)相对于基线的平均变化(预先指定的四个字母的非劣效边缘)。 结果：在这两项试验中，1329名患者在2019年2月19日至11月19日之间(TENAYA n=334 vabysmo和n=337 aflibercept)和2019年3月11日至11月1日之间(LUCERNE n=331 vabysmo和n=327 aflibercept)被随机分配。在TENAYA和TENAYA中，vabysmo治疗后的BCVA相对于基线的变化不劣于阿伐昔单抗。vabysmo和aflibercept的眼部不良事件发生率相当。 结论：间隔长达16周给予vabysmo的视觉益处证明其有可能有意义地延长治疗间隔时间并保持疗效，从而减轻nAMD患者的治疗负担。 总结 Vabysmo对新生血管（湿性）年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿均能起到较好的治疗效够，但在使用Vabysmo前，需要咨询专业的医生或药师，根据患者自身的具体情况进行评估和指导，不可盲目用药。 参考文献 Wykoff CC, Abreu F, Adamis AP, Basu K, Eichenbaum DA, Haskova Z, Lin H, Loewenstein A, Mohan S, Pearce IA, Sakamoto T, Schlottmann PG, Silverman D, Sun JK, Wells JA, Willis JR, Tadayoni R; YOSEMITE and RHINE Investigators. Efficacy, durability, and safety of intravitreal faricimab with extended dosing up to every 16 weeks in patients with diabetic macular oedema (YOSEMITE and RHINE): two randomised, double-masked, phase 3 trials. Lancet. 2022 Feb 19;399(10326):741-755. doi: 10.1016/S0140-6736(22)00018-6. Epub 2022 Jan 24. PMID: 35085503.

vabysmo的注意事项主要有眼内炎和视网膜脱离、眼内压增加、血栓栓塞事件，使用vabysmo的患者需谨记以上事项并针对性处理，严格按照医嘱进行用药才能真正有益于自身。 关于vabysmo Faricimab (商品名:Vabysmo)是由罗氏公司开发、CrossMAB平台研发的首个专为眼内设计的双特异性单抗,可同时靶向结合并阻断VEGF-A和Ang-2。Faricimab于2022-01首次获得美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗糖尿病性黄斑水肿(DME)和年龄相关性黄斑变性 (nARMD),并于2022-03和2022-09分别在日本和欧洲获批。 vabysmo的注意事项 1、眼内炎和视网膜脱离 玻璃体内注射与眼内炎和视网膜脱离有关。使用VABYSMO时，必须始终采用适当的无菌注射技术。应指导患者立即报告任何提示眼内炎或视网膜脱离的症状，以便进行及时和适当的治疗。 2、眼内压增加 玻璃体内注射后60分钟内可观察到眼内压(IOP)的短暂升高，包括使用VABYSMO。应适当监测和管理眼压和视神经乳头灌注。 3、血栓栓塞事件 虽然在VABYSMO临床试验中观察到动脉血栓栓塞事件(ATEs)的发生率较低，但玻璃体内使用VEGF抑制剂后存在发生ATEs的潜在风险。ate被定义为非致命性中风、非致命性心肌梗死或血管性死亡(包括不明原因的死亡)。 vabysmo使用注意事项 玻璃体内注射程序需要在无菌条件下进行，以下是相应的要求和步骤： 1、外科手消毒：在操作前，进行彻底的外科手消毒。使用合适的消毒液和正确的手消毒技术，确保双手表面无菌。 2、无菌手套和无菌布帘：戴上无菌手套，确保双手完全覆盖。在手术区域周围设置无菌布帘，以防止污染。 3、无菌眼睑窥镜或同等物：使用无菌眼睑窥镜（或同等物）来观察眼内情况，在使用前，确保器械已经进行有效的消毒和灭菌。 4、无菌穿刺设备：如果需要进行穿刺操作，确保使用无菌的穿刺设备。确保穿刺设备在操作前已进行有效的消毒和灭菌。 5、充分麻醉：在进行玻璃体内注射前，给予患者充分的麻醉。根据医生的建议或方案，选择适当的麻醉方法和药物。 6、广谱杀微生物剂：在注射前，给予患者广谱杀微生物剂。这有助于预防术后感染和控制微生物的繁殖。 总结 尽管目前我国尚未在DME和 nARMD患者中批准使用vabysmo,但基于其良好的有效性、安全性和难以替代的持久性,相信将会有更多大型的循证医学试验迅速展开,最终为DME和nARMD患者带来更多的个性化维持治疗方案，患者在使用时需注意上述事项，才能真正让药物治疗有益于自身。 相关热文推荐：马立巴韦的用法用量,药物相互作用及副作用？ https://www.1blv.com/newsDetail/121533.html

vabysmo治疗黄斑病变的试验数据 一项试验目的：评估TENAYA试验日本亚组中登记的新生血管性年龄相关性黄斑变性（nAMD）患者接受vabysmo与aflibercept（阿柏西普）治疗的1年疗效、持久性和安全性。 研究设计 TENAYA（NCT03823287）是一项为期112周的全球性、3期、多中心、随机、活性比较对照、双掩蔽、非劣效、平行组试验。全球招募结束后，TENAYA 的日本扩展项目招募了更多患者。 试验方法 年龄≥50岁、未经治疗的nAMD患者根据第20周和第24周的疾病活动情况，随机（1:1）接受玻璃体内vabysmo6毫克，最多每16周一次（Q16W）；或aflibercept2毫克，Q8W，Q4W，共3次。主要终点是第40、44和48周最佳矫正视力（BCVA）与基线相比的平均变化。此外，还对解剖学/持久性结果进行了评估。 试验结果 共有133名患者纳入了TENAYA日本亚组分析（vabysmo，66人；aflibercept，67人）。vabysmo治疗组和aflibercept治疗组的调整后BCVA平均变化（95％置信区间）分别为+ 7.1（4.6-9.7）和+ 7.7（5.2-10.1）个字母。第48周时，vabysmo组分别有66.1％、22.6％和11.3％的患者处于Q16W、Q12W、Q8W和给药间隔期。治疗组之间的眼部不良事件发生率相似（vabysmo，n = 14 [21.2％]；aflibercept，n = 17 [25.4％]）。 试验结论 TENAYA 日本亚组分析表明，vabysmo的疗效可持续到 Q16W，安全性可接受。这些结果与 TENAYA 和 LUCERNE 的全球研究结果一致。 Vabysmo的作用功效 Vabysmo为患者提供一种通过更少的注射方式改善和保护视力的治疗选择，主要用于治疗新生血管性或湿性老年性黄斑变性（AMD），以及糖尿病性黄斑水肿（DME）导致的视力损害，可改善和维持视力和眼部解剖结构，Vabysmo靶向和抑制血管生成素-2（Ang-2）和血管内皮生长因子-A（VEGF-A）介导的两个通路，是一种双特异性抗体，是第一种旨在靶向驱动视网膜疾病的2个独特信号通路的药物。 Vabysmo的注意事项 Vabysmo用药期间有些患者是禁用的，具体如下： 1、眼部或眼周感染患者。 2、活动性眼内炎症患者。 3、超敏反应患者。 用药期间如果有任何提示眼内炎或视网膜脱离的症状，应及时联系医生，以便及时进行适当的处理，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：依利格鲁司治疗戈谢病的临床数据 参考文献 Mori R, Honda S, Gomi F, Tsujikawa A, Koizumi H, Ochi H, Ohsawa S, Okada AA; TENAYA and LUCERNE Investigators. Efficacy, durability, and safety of faricimab up to every 16 weeks in patients with neovascular age-related macular degeneration: 1-year results from the Japan subgroup of the phase 3 TENAYA trial. Jpn J Ophthalmol. 2023 May;67(3):301-310. doi: 10.1007/s10384-023-00985-w. Epub 2023 Apr 11. Erratum in: Jpn J Ophthalmol. 2023 May 8;: PMID: 37039948; PMCID: PMC10098238.

罗氏新药Vabysmo是一种血管内皮生长因子(VEGF)和血管生成素-2 (Ang-2)抑制剂，用于治疗新生血管(湿性)年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿。 Vabysmo的功效与作用 Vabysmo是一种双特异性抗体，由罗氏（Roche）开发，已经获得欧盟委员会的批准上市。它主要用于治疗两种视网膜疾病，分别是新生血管性或湿性年龄相关性黄斑变性（nAMD）以及由糖尿病性黄斑水肿（DME）导致的视力障碍，这些疾病是全球视力丧失的两个主要原因。 与单纯抗VEGF疗法相比，Vabysmo用于治疗多种视网膜疾病可实现减少眼部注射给药频率，改善患者的远期视力结局。 罗氏新药Vabysmo的疗效 研究目的：评估TENAYA试验日本亚组中登记的新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)患者接受Vabysmo与aflibercept治疗的1年疗效、持久性和安全性。 研究设计：TENAYA (NCT03823287)是一项全球性、3期、多中心、随机、活性对照、双盲、非劣效性、平行组、为期112周的试验。在全球招募完成后，更多的患者被招募到TENAYA的日本分部。 研究方法：年龄≥ 50岁的nAMD初治患者随机接受玻璃体内Vabysmo治疗，根据第20和24周的疾病活动情况，在4次初始Q4W剂量后每16周6mg(Q16W )，或在3次初始Q4W剂量后2 mg Q8W。主要终点是40、44和48周平均最佳矫正视力(BCVA)相对于基线的平均变化。 研究结果：总共有133名患者被纳入TENAYA Japan亚组分析，Vabysmo组 (n=66)，aflibercept组(n=67)。在Vabysmo治疗组和aflibercept治疗组中，调整后的平均(95%置信区间)BCVA变化分别为+7.1和+7.7个字母。 在第48周，Vabysmo治疗组中分别有66.1%、22.6%和11.3%的患者处于Q16W、Q12W、Q8W和给药间隔期。两个治疗组之间的眼部不良事件发生率相似。 研究结论：TENAYA Japan亚组分析显示，在Q16W之前，Vabysmo具有持续疗效，且具有可接受的安全性。 Vabysmo的用法用量 1、新生血管(湿性)年龄相关性黄斑变性：推荐剂量为6mg (0.05 mL的120 mg/mL溶液)，前4剂每4周玻璃体内注射一次，然后在8和12周后进行光学相干断层扫描和视敏度评估，明确是否按照其他方案通过玻璃体内注射6mg的剂量。 2、糖尿病性黄斑水肿：每4周通过玻璃体内注射给药6mg(0.05mL 120mg/mL溶液)，至少给药4次。 参考文献： Mori R, Honda S, Gomi F, Tsujikawa A, Koizumi H, Ochi H, Ohsawa S, Okada AA; TENAYA and LUCERNE Investigators. Efficacy, durability, and safety of faricimab up to every 16 weeks in patients with neovascular age-related macular degeneration: 1-year results from the Japan subgroup of the phase 3 TENAYA trial. Jpn J Ophthalmol. 2023 May;67(3):301-310. doi: 10.1007/s10384-023-00985-w. Epub 2023 Apr 11. Erratum in: Jpn J Ophthalmol. 2023 May 8;: PMID: 37039948; PMCID: PMC10098238. 相关热文推荐：阿法脱氧核糖核酸酶吸入剂(Pulmozyme)的副作用和处理措施？

用药说明faricimab给药途径 faricimab（VABYSMO）用于玻璃体内注射，必须由合格的医生管理，每个药瓶只能用于治疗一只眼 睛。 faricimab用于新生血管性年龄相关性黄斑病变时的推荐剂量为6mg(0.05mL 120mg/mL溶液)，前4剂每4周(约每287天，每月一次)进行玻璃体内注射，随后在8周和12周后进行光学相干断层扫描和视力评估。 用于糖尿病性黄斑水肿(DME)建议通过以下两种给药方案中的一种给药： 1、每4周(约每28天7天，每月)玻璃体内注射6mg(120mg/mL溶液0.05 m)，至少4次。 2、或对于前 6个剂量，可每4周给予6mg剂量的VABYSMO，随后每8周(2个月)一次通过玻璃体内注射给予6mg剂量。 用药说明 1、VABYSMO试剂盒包括一个玻璃瓶和一个转移过滤针，该玻璃瓶仅用于单次给药，过滤针仅供一次性使用。 2、药物保存：应在2°C-8°的温度下将 VABYSMO冷藏，不要冷冻，不要摇晃。继续给药前，让VABYSMO达到室温(20°C至25°C(68°F至77°F))。VABYSMO药瓶可在室温下保存24小时，将小瓶保存在原纸箱中，以避光保存。 3、给药前检查：在给药前，应目视检查VABYSMO是否存在微粒物质和变色。VABYSMO是一种清澈至乳白色、无色至棕黄色的液体溶液。如果药物中存在微粒、浑浊或变色的情况，应避免使用。如果包装、小瓶或转移过滤针已过期，也应避免使用。 4、禁用人群：眼部或眼周感染的患者禁用VABYSMO，活性眼内炎症患者禁用VABYSMO，在已知对法利昔单抗或其任何赋形剂过敏的患者中，禁用VABYSMO。超敏反应可表现为皮 疹、癌痒、尊麻疹、红斑或严重眼内炎症。 5、不良反应：严重不良反应为超敏反应、眼内炎和视网膜脱离、眼内压升高、血栓栓塞事件。常见不良反应为结膜出血，建议患者用药后观察自身症状，如有不适及时处理。

vabysmo（faricimab）是由罗氏公司/Genentech用于视网膜血管疾病的治疗，此药物的实际效果明显，患者可在医生的指导下用药治疗。 vabysmo介绍 糖尿病性黄斑水肿(DME)和新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)是发达国家工作年龄和老年人群中最常见的致盲性视网膜血管性疾病。目前，阻断VEGF家族配体的抗VEGF药物，包括雷珠单抗、贝伐单抗(超说明书用药)、布罗珠单抗和阿柏西普，是nAMD和DME的一线治疗。 然而，由于nAMD和DME复杂的病理生理背景，仍存在nAMD无应答、抗vegf治疗耐药和疾病复发的情况。此外，频繁的注射给患者带来了心理和经济负担，导致对治疗的粘连不足和更高的并发症风险。因此，迫切需要开发和改进治疗方法，以实现更满意的疾病管理和更低的治疗负担。 目前，Ang/Tie-2通路是视网膜血管性疾病很有前景的治疗靶点。Faricimab是首个可中和VEGF和Ang-2的玻璃体腔用药双特异性单克隆抗体。由于活性延长，faricimab可以将nAMD和DME患者的连续注射间隔延长至3-4个月，这对患者来说是一个显著的益处，也是植入药物递送系统的替代方案。 vabysmo实际效果 背景:为了减少糖尿病性黄斑水肿的治疗负担和优化患者的结局，报告了faricimab(一种新型血管生成素-2和血管内皮生长因子- a双特异性抗体)的为期1年的3期试验结果。方法:在全球353个中心进行的随机、双盲、非劣效性试验。因中心累及的糖尿病性黄斑水肿导致视力丧失的成人被随机(1∶1∶1)分组，分别接受每8周1次6.0 mg faricimab玻璃体腔注射、每个体化治疗间隔(PTI) 1次6.0 mg faricimab玻璃体腔注射或每8周1次2.0 mg阿柏西普玻璃体腔注射，直至第100周。PTI剂量间隔延长，维护，或减少每16周(每4周)剂量访问基于疾病活动活跃。主要终点是在第48、52和56周期间，1年时最佳矫正视力的平均变化。 结果:约塞米蒂(n=1532)和莱茵(n=1715)筛选了3,447例患者。排除后940例患者入优胜美地，951例患者入莱茵。这1891例患者被随机分配接受每8周1次的faricimab 、faricimab PTI或阿柏西普)治疗。faricimab每8周1次(优胜美地[YOSEMITE] n=98[31%]，莱茵[RHINE] n=137[43%])、faricimab PTI (n=106 [34%]， n=119[37%])和阿柏西普每8周1次(n=102 [33%]， n=113[36%])的眼部不良事件发生率相当。 由此可见，在最多每16周可调剂量的情况下，faricimab可获得稳健的视力改善和解剖结构改善，这表明faricimab有潜力延长糖尿病性黄斑水肿患者的治疗持久性。 参考文献 Wykoff CC, Abreu F, Adamis AP, Basu K, Eichenbaum DA, Haskova Z, Lin H, Loewenstein A, Mohan S, Pearce IA, Sakamoto T, Schlottmann PG, Silverman D, Sun JK, Wells JA, Willis JR, Tadayoni R; YOSEMITE and RHINE Investigators. Efficacy, durability, and safety of intravitreal faricimab with extended dosing up to every 16 weeks in patients with diabetic macular oedema (YOSEMITE and RHINE): two randomised, double-masked, phase 3 trials. Lancet. 2022 Feb 19;399(10326):741-755. doi: 10.1016/S0140-6736(22)00018-6. Epub 2022 Jan 24. PMID: 35085503.