作为全球首个实现口服给药的低甲基化治疗方案，地西他滨和西屈嘧啶组合片突破了传统注射给药的局限，显著提升患者用药依从性，尤其适用于需长期维持治疗的老年或虚弱人群。
药品称呼
通用名称：地西他滨和西屈嘧啶组合片、decitabine and cedazuridine
商品名称：Inqovi
适应靶点
地西他滨：DNA甲基转移酶
西屈嘧啶：胞苷脱氨酶(CDA)
适应症和适应人群
适用于治疗成人骨髓增生异常综合征(MDS)患者，包括既往治疗和未治疗的、原发性和继发性MDS，涵盖以下法美英(FAB)亚型：
难治性贫血、难治性贫血伴环状铁粒幼细胞、难治性贫血伴原始细胞过多，以及慢性粒单核细胞白血病(CMML)，且属于国际预后评分系统(IPSS)中危-1、中危-2和高危组患者。
规格与性状
规格
35mg/100mg*5片/盒。
性状
双凸面、椭圆形、薄膜包衣的红色片剂，一面刻有“H35”。
主要成分
活性成分：35mg地西他滨和100mg西屈嘧啶。
用法用量
1.推荐剂量
地西他滨和西屈嘧啶组合片的推荐剂量为每日1片(含35mg地西他滨和100mg西屈嘧啶)，口服给药，每个28天治疗周期的第1至第5天服用，至少持续4个周期，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。完全缓解或部分缓解可能需要超过4个周期。
2.用药管理
每日在同一时间服用本品。
整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼片剂。
每次服药前2小时和服药后2小时内不得进食。
每个周期连续服用5天，每日1片。若患者在常规服药时间的12小时内漏服，应尽快补服，随后恢复正常每日给药计划，每漏服1次需将给药期延长1天，以确保完成每个周期的5天每日给药。
若服药后发生呕吐，无需补服额外剂量，按下次常规给药时间继续服药。
具体您可以阅读地西他滨和西屈嘧啶组合片完整用法用量信息，建议在医生的指导下合理用药。推荐文章：地西他滨和西屈嘧啶组合片(Inqovi)的用法用量。
不良反应
严重不良反应
骨髓抑制(包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血和发热性中性粒细胞减少)。
胚胎-胎儿毒性。
感染性并发症(肺炎、败血症等)。
常见不良反应
疲劳、便秘、出血、肌痛、黏膜炎、关节痛、恶心、呼吸困难、腹泻、皮疹、头晕、发热性中性粒细胞减少、水肿、头痛、咳嗽、食欲下降、上呼吸道感染、肺炎、转氨酶升高。
实验室检查异常
白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低。
具体您可以阅读地西他滨和西屈嘧啶组合片完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：地西他滨和西屈嘧啶组合片(Inqovi)的副作用。
注意事项
骨髓抑制
可发生致命和严重的骨髓抑制及感染性并发症。治疗前及每个周期前需监测全血细胞计数，必要时延迟或调整剂量。考虑使用生长因子和抗感染治疗进行预防或治疗。
胚胎-胎儿毒性
可能对胎儿造成伤害。育龄期女性应在治疗期间及末次给药后6个月内采取有效避孕措施，男性患者应在治疗期间及末次给药后3个月内采取有效避孕措施。
特殊人群用药
【孕妇】地西他滨和西屈嘧啶组合片可导致胎儿伤害。需告知孕妇胎儿的潜在风险；有生殖潜力的女性在开始地西他滨和西屈嘧啶组合片治疗前，需确认妊娠状态。
【哺乳期女性】目前尚无西屈嘧啶、地西他滨或其代谢物在人乳中存在的证据，也无其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能面临严重不良反应风险，建议女性在地西他滨和西屈嘧啶组合片治疗期间及最后一剂后2周内避免母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性需在地西他滨和西屈嘧啶组合片治疗期间及最后一剂后6个月内使用有效避孕措施。男性需在地西他滨和西屈嘧啶组合片治疗期间及最后一剂后3个月内使用有效避孕措施。
地西他滨和西屈嘧啶组合片可能损害生育能力，其对生育能力的影响是否可逆尚不明确。
【儿童使用】地西他滨和西屈嘧啶组合片在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，不推荐用于儿科患者。
【老年人使用】无需根据年龄调整地西他滨和西屈嘧啶组合片剂量。临床研究显示，老年患者(65岁及以上，包括75岁及以上)与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异。
【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。中度肾功能损害(CLcr30至59mL/min)患者需更频繁地监测不良反应。重度肾功能损害(CLcr15至29mL/min)或终末期肾病(ESRD：CLcr<15mL/min)患者使用时需谨慎并密切监测。
【肝功能损害】轻度肝功能损害(总胆红素>1至1.5倍ULN或AST>ULN)：对地西他滨和西屈嘧啶的药代动力学无显著影响，无需调整剂量。
中度肝功能损害(总胆红素>1.5至3倍ULN且AST任意值)或重度肝功能损害(总胆红素>3倍ULN且AST任意值)：地西他滨和西屈嘧啶组合片在该人群中的药代动力学数据尚未明确，使用时需谨慎并密切监测。
禁忌症
说明书中尚未明确列出具体禁忌症。
药物相互作用
经胞苷脱氨酶(CDA)代谢的药物
西屈嘧啶是CDA抑制剂，地西他滨和西屈嘧啶组合片与经CDA代谢的药物合用时，可能增加后者的全身暴露量，进而升高毒性风险，因此应避免两者合用。
质子泵抑制剂
临床研究显示，地西他滨和西屈嘧啶组合片与质子泵抑制剂合用，对地西他滨和西屈嘧啶的暴露量无临床意义的影响。
地西他滨与西屈嘧啶的相互作用
地西他滨对西屈嘧啶的药代动力学无临床意义的影响，西屈嘧啶可增加地西他滨的暴露量。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
地西他滨
5天累积AUC：851ng·h/mL(CV 50%)。
达峰时间：1小时(范围0.3-3小时)。
半衰期：1.5小时(CV 27%)。
表观分布容积：417L(CV 54%)。
主要通过胞苷脱氨酶代谢。
西屈嘧啶
AUC：2,950 ng·h/mL(CV 49%)。
达峰时间：3小时(范围1.5-6.1小时)。
半衰期：6.7小时(CV 19%)。
生物利用度：20%(CV 23%)。
66%经尿液排泄(21%原形)，51%经粪便排泄(27%原形)。
贮存方法
储存于20℃-25℃(68℉-77℉)，允许在15℃-30℃(59℉-86℉)范围内短暂存放。
保持药品在原包装中。
本品为危险药物，需遵循特殊处理和处置程序。
生产厂家
美国大鹏制药(TAIHO ONCOLOGY)
