地西他滨和西屈嘧啶组合片(INQOVI)突破了传统注射给药的局限，显著提升患者用药依从性，尤其适用于需长期维持治疗的老年或虚弱人群。作为全球首个实现口服给药的低甲基化治疗方案，INQOVI的上市为MDS/CMML患者提供了治疗选择，尤其适用于需长期治疗或无法耐受静脉注射的人群。
药品称呼
通用名称：地西他滨和西屈嘧啶组合片、decitabine and cedazuridine
商品名称：INQOVI
适应靶点
地西他滨：DNA甲基转移酶
西屈嘧啶：胞苷脱氨酶(CDA)
适应症和适应人群
适用于治疗成人骨髓增生异常综合征(MDS)患者，包括既往治疗和未治疗的、原发性和继发性MDS，涵盖以下法美英(FAB)亚型：难治性贫血、难治性贫血伴环状铁粒幼细胞、难治性贫血伴原始细胞过多，以及慢性粒单核细胞白血病(CMML)，且属于国际预后评分系统(IPSS)中危-1、中危-2和高危组患者。
规格与性状
规格：35mg/100mg*5片/盒
性状：双凸面、椭圆形、薄膜包衣的红色片剂，一面刻有“H35”。每片含35mg地西他滨和100mg西屈嘧啶。
用法用量
推荐剂量为每次1片(含35mg地西他滨和100mg西屈嘧啶)，每日一次。具体您可以阅读地西他滨和西屈嘧啶组合片完整用法用量信息，建议在医生的指导下合理用药。
不良反应
严重不良反应
骨髓抑制(包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血和发热性中性粒细胞减少)。
胚胎-胎儿毒性。
感染性并发症(肺炎、败血症等)。
常见不良反应(发生率≥20%)
疲劳(55%)、便秘(44%)、出血(43%)、肌痛(42%)、黏膜炎(41%)、关节痛(40%)、恶心(40%)、呼吸困难(38%)、腹泻(37%)、皮疹(33%)、头晕(33%)、发热性中性粒细胞减少(33%)、水肿(30%)、头痛(30%)、咳嗽(28%)、食欲下降(24%)、上呼吸道感染(23%)肺炎(21%)、转氨酶升高(21%)。
实验室检查异常(≥50%)
白细胞减少(87%，其中81%为3-4级)。
血小板减少(82%，其中76%为3-4级)。
中性粒细胞减少(73%，其中71%为3-4级)。
血红蛋白降低(71%，其中55%为3-4级)。
注意事项
骨髓抑制
可发生致命和严重的骨髓抑制及感染性并发症。治疗前及每个周期前需监测全血细胞计数，必要时延迟或调整剂量。考虑使用生长因子和抗感染治疗进行预防或治疗。
胚胎-胎儿毒性
可能对胎儿造成伤害。育龄期女性应在治疗期间及末次给药后6个月内采取有效避孕措施，男性患者应在治疗期间及末次给药后3个月内采取有效避孕措施。
药物相互作用
避免与经胞苷脱氨酶代谢的药物联用，因西屈嘧啶可能增加这些药物的系统暴露量和毒性。
特殊人群用药
【孕妇】可能对胎儿造成伤害，用药前需确认妊娠状态。
【哺乳期女性】尚无人体乳汁中排泄数据。因其作用机制可能影响乳腺功能，建议不要哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性需在用药期间及停药后6个月内采取有效避孕措施；男性需在用药期间及停药后3个月内采取有效避孕措施。
【儿童使用】尚未确定在儿童患者中的安全性和有效性。
【老年人使用】临床研究中，65岁及以上患者占75%，75岁及以上患者占36%，未观察到总体安全性或有效性差异。
【肾功能损害】对于轻度或中度肾功能损害患者(基于Cockcroft-Gault计算的肌酐清除率[CLcr]为30至89mL/min)，无需调整剂量。对于中度肾功能损害患者(CLcr30至59mL/min)，应更频繁地监测不良反应。尚未在严重肾功能损害(CLcr15至29mL/min)或终末期肾病(CLcr<15mL/min)患者中研究INQOVI。
【肝功能损害】说明书中尚未明确提供具体信息。
禁忌症
说明书中尚未明确列出具体禁忌症。
药物相互作用
细胞苷脱氨酶(CDA)代谢药物：西屈嘧啶抑制CDA，联用可能增加经CDA代谢药物的暴露量及毒性。
避免联用此类药物(如阿糖胞苷、吉西他滨等)。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
地西他滨
5天累积AUC：851 ng·h/mL(CV 50%)；
达峰时间：1小时(范围0.3-3小时)；
半衰期：1.5小时(CV 27%)；
表观分布容积：417 L(CV 54%)；
主要通过胞苷脱氨酶代谢。
西屈嘧啶
AUC：2,950 ng·h/mL(CV 49%)；
达峰时间：3小时(范围1.5-6.1小时)；
半衰期：6.7小时(CV 19%)；
生物利用度：20%(CV 23%)；
66%经尿液排泄(21%原形)，51%经粪便排泄(27%原形)。
贮存方法
储存于20-25°C(68-77°F)，允许在15-30°C(59-86°F)范围内短暂存放。
保持药品在原包装中。
本品为危险药物，需遵循特殊处理和处置程序。
生产厂家
美国大鹏制药(TAIHO ONCOLOGY)
