
醋酸亮丙瑞林、Leuprolide acetate、注射用醋酸亮丙瑞林微球、Eligard
适用于需进行雄激素剥夺治疗的成年男性前列腺癌患者。[ 详情 ]
温馨提示: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。
醋酸亮丙瑞林7.5mg、22.5mg、30mg规格在治疗第1周,45mg规格在治疗前2周,会导致血清睾酮水平一过性升高,可能使患者在治疗初期出现症状加重或新发症状,如骨痛、神经病变、血尿、膀胱出口梗阻、输尿管梗阻、脊髓压迫。指导建议:对存在转移性椎体病变、尿路梗阻的高风险患者密切监测;若出现脊髓压迫/输尿管梗阻,立即采取标准临床方案治疗并发症。
接受GnRH激动剂治疗的男性患者,存在高血糖发生风险升高及糖尿病新发/原有糖尿病血糖控制恶化的情况。建议定期监测患者血糖和/或糖化血红蛋白(HbA1c),按当前临床诊疗规范管理高血糖/糖尿病。
接受GnRH激动剂治疗的男性患者,心肌梗死、心源性猝死、卒中的发病风险升高(整体风险较低)。
建议为前列腺癌患者制定治疗方案时,结合其心血管危险因素综合评估;治疗期间监测心血管疾病的症状和体征,按临床规范管理。
雄激素剥夺治疗可能延长QT/QTc间期,存在潜在的心脏电生理风险。
建议对先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质异常频发,及正在使用延长QT间期药物的患者,权衡治疗获益与风险;及时纠正患者的电解质异常,必要时定期监测心电图和电解质。
醋酸亮丙瑞林治疗后有惊厥的上市后报道,涉及人群包括有癫痫/脑血管疾病/中枢神经系统肿瘤病史者、联用安非他酮/5-羟色胺再摄取抑制剂等致惊厥药物者,也有无明确诱因的病例。
建议患者发生惊厥时,按当前临床诊疗规范进行处理。
接受醋酸亮丙瑞林治疗的患者出现过史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症、多形红斑等严重皮肤不良反应,可能危及生命。
建议监测患者是否出现SCARs,告知患者其前驱症状(发热、流感样症状、黏膜病变、进行性皮疹、淋巴结病);怀疑SCARs时暂停给药,直至明确病因,建议咨询皮肤科医师;确诊SCARs或出现4级皮肤反应时,永久停用醋酸亮丙瑞林。
监测建议:定期检测血清睾酮和前列腺特异性抗原(PSA)水平,评估醋酸亮丙瑞林治疗反应;多数患者治疗第1周睾酮高于基线,2~4周内达去势水平,不同规格均可有效维持睾酮去势水平。
检测注意事项:睾酮检测结果受检测方法影响,临床制定决策时需明确检测方法的类型和精密度;醋酸亮丙瑞林会抑制垂体-性腺轴,治疗期间及停药后,垂体促性腺激素和性腺功能的诊断性检查结果可能受干扰。
基于动物研究结果及药物作用机制,孕妇使用醋酸亮丙瑞林可能对胎儿造成伤害,动物试验中观察到胎儿畸形、胎儿死亡率升高、胎儿体重降低等毒性反应,且醋酸亮丙瑞林引发的激素改变会增加孕妇流产风险。建议告知孕妇及具有生殖潜力的女性醋酸亮丙瑞林对胎儿的潜在风险。
建议严格遵循剂量调整和复查安排,密切观察身体反应。如出现异常,应及时联系医生调整方案,确保治疗效果和身体状态同步管理。
参考资料: FDA说明书获批于2025年2月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021343