卡马替尼（Capmatinib）

卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，可以抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长。它通过与HGF、MET放大等多种途径诱导MET磷酸化，影响其下游靶基因的表达，抑制MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。

药品称呼

通用名称：Capmatinib

商品名称：Tabrecta

英文名称：Capmatinib、Tabrecta

中文名称：卡马替尼

全部名称：卡马替尼、Capmatinib、Tabrecta

特殊人群用药

1、孕妇

目前缺乏关于孕妇使用卡马替尼的直接数据，动物研究及其作用机制提示可能对胎儿有害，孕妇应避免使用此药。

2、哺乳期女性

目前没有关于卡马替尼或其代谢物在人乳或动物乳中的存在情况，以及其对母乳喂养婴儿或乳汁产量的影响的数据。为避免潜在的严重不良反应，建议哺乳期女性在卡马替尼治疗期间及最后一次给药后1周内暂停母乳喂养。

3、具有生殖潜力的女性和男性

动物研究表明，卡马替尼在低于人类暴露量的剂量下即可导致畸形，治疗前应检测女性的妊娠状态。具有生殖潜力的女性和其男性伴侣（如果也具有潜在生殖能力）应在治疗期间及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。

4、儿童

卡马替尼在儿科患者中的治疗效果尚未确定，儿童用药应在医生指导下进行，并严格遵循医嘱。

5、老年人

目前尚未发现老年患者与年轻患者在治疗效果方面存在差异。老年人可能伴随其他基础疾病或药物代谢差异，建议在医生指导下用药。

6、肾功能损害

有严重肾功能损害（CLcr 15-29 mL/min）的患者尚未进行卡马替尼的研究。对于轻度或中度肾功能损害的患者，目前不建议调整用药剂量，但应密切监测患者的肾功能和药物反应。

药物相互作用

1. 其他药物对卡马替尼的影响

1) 强CYP3A抑制剂

CYP3A是肝脏中的一种重要酶，参与多种药物的代谢。强CYP3A抑制剂能够抑制这种酶的活性，导致与之同时使用的药物（如卡马替尼）的代谢减慢，增加其血浆浓度（暴露量）。这可能会增强卡马替尼的药效，但同时也可能增加其不良反应的风险和严重性。当卡马替尼与强CYP3A抑制剂合用时，应密切监测患者的不良反应，并根据需要调整剂量或考虑替换药物。

2) 强和中度CYP3A诱导剂

CYP3A诱导剂能够增强CYP3A的活性，促进药物的代谢，降低其血浆浓度。卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用时，其暴露量可能会减少，这可能会导致抗肿瘤活性的降低。应避免卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用。

2. 卡马替尼对其他药物的影响

1) CYP1A2底物

卡马替尼可能会抑制CYP1A2的活性，导致CYP1A2底物的代谢减慢，增加其暴露量。如果卡马替尼与CYP1A2底物必须联合使用，则应减少CYP1A2底物的剂量。

2) P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物

P-gp和BCRP是细胞膜上的转运蛋白，参与多种药物的转运和分布。卡马替尼可能抑制这些转运蛋白的功能，导致P-gp和BCRP底物的细胞内浓度增加，增加其暴露量和不良反应的风险。当卡马替尼与P-gp或BCRP底物联合使用时，减少底物的剂量。

剂型

片剂

贮藏

1.使用干燥剂盒分配原包装

卡马替尼应放置在带有干燥剂的盒子中。

2.存放温度

卡马替尼应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温环境中，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内发生偏移。

3.防潮

确保存放环境干燥通风，避免药物直接接触水源或高湿度环境。

4.首次打开瓶子后的使用期限

一旦打开瓶子，卡马替尼应在6周内使用完毕。如果在6周内未用完，剩余的药物应丢弃，不应继续使用。

生产厂家

瑞士诺华