芬戈莫德（fingolimod）

芬戈莫德(fingolimod)

通用名：fingolimod

商品名：Gilenya

全部名称：芬戈莫德，芬戈利德，捷灵亚，Fingya，Gilomid，Finimod，Gilenya，fingolimod

适应症

适用于复发性多发性硬化症患者的治疗减少临床加重的频数和延缓身体残疾的积蓄。

用法用量

芬戈莫德的推荐剂量是0.5 mg口服每天1次。较高于0.5 mg芬戈莫德剂量伴有较高不良反应发生率不增加效益。芬戈莫德可与食物或无食物服用。

不良反应

最常见不良反应：

头痛，流感，腹泻，背痛，肝转氨酶升高和咳嗽。

禁忌

（1）最近(在过去6个月内)发生：心肌梗死，不稳定性心绞痛，卒中，短暂性缺血发作，失代偿心衰需要住院，或类III/IV心衰

（2）存在Mobitz氏II型二度或三度AV阻滞或病态窦房结综合征或史，除非患者有心脏起搏器。

（3）基线QTc间期500 ms

（4）用类Ia或类III抗心律失常药治疗

注意事项

（1）芬戈莫德首次剂量后心率和/或房室传导减慢：监视患者。

（2）感染：芬戈莫德可能增加感染的风险。开始用芬戈莫德治疗前应得到最近完全血细胞计数CBC。治疗期间监视感染的体征和症状和在终止后共2个月。在有活动性急性或慢性感染患者中不要开始芬戈莫德治疗。

（3）黄斑水肿：可能发生有或无视力症状。在开始芬戈莫德前应进行一项眼科学评价和在治疗开始后3-4个月后。在基线和患者的常规评价时监视视力。有糖尿病患者或葡萄膜炎史时增加风险和应有常规眼科评价。

（4）用芬戈莫德减低肺功能测试：当临床指示时得到肺活量和肺扩散一氧化碳。

（5）肝效应：芬戈莫德可能增加肝转氨酶。开始芬戈莫德前应得到最近肝酶结果。如怀疑肝损伤评估肝酶。如果发生显著肝损伤终止芬戈莫德。

（6）胎儿风险：用芬戈莫德时和停止后2个月有生育能力妇女应使用有效避孕药。

贮藏

贮存在25ºC(77ºF)；外出允许致15-30ºC (59-86ºF)。保护免受潮湿。

作用机制

主要有两种作用机制：

一是促使淋巴细胞回迁至淋巴结（远离中枢神经系统），

二是调节神经细胞的S1P受体。

安全与疗效

FREEDOMS 试验的进一步分析发现，芬戈莫德治疗可以减轻多发性硬化患者的炎症反应和脑萎缩。 FREEDOMS（FTY720 Research Evaluating Effects of Daily Oral Therapy in MS，评估多发性硬化每日口服药物治疗效果的 FTY720 研究）试验的研究人员之前报道称：对比安慰剂，芬戈莫德能够降低疾病的复发率和进展为残疾的风险。

最新的分析结果显示，芬戈莫德组能够改善患者的 MRI 指标，包括脑萎缩（用脑总量表示）。在试验进行的 24 个月中，安慰剂治疗 418 名患者，脑容量减少约 1.2%；而芬戈莫德治疗组治疗 854 例患者，两种剂量（0.5 或 1.25mg/ 日）均能使脑容量的减少量下降。相比安慰剂治疗，两个剂量在各时间点脑容量减少量分别下降 22.7% 和 44.7%。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/cc9e1c8c-0e2b-44e2-878b-27057f786be9/spl-doc?hl=Gilenya