奥希替尼是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，通过选择性抑制EGFR基因突变(包括T790M突变)的活性，阻断肿瘤细胞的增殖和生长信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。
药品称呼
通用名称：奥希替尼、Osimertinib
商品名称：泰瑞沙、Tagrisso
适应靶点
表皮生长因子受体(EGFR)基因突变(特别是T790M突变)。
适应症和适应人群
奥希替尼的临床适用对象需满足以下条件：
1、经组织/液体活检确认为EGFRT790M突变阳性的NSCLC患者；
2、既往接受EGFR-TKI治疗后出现影像学证实的疾病进展(RECIST1.1标准)；
3、局部晚期(IIIB期)或转移性(IV期)非小细胞肺癌成年患者；
4、ECOG评分≤2的适宜用药人群。
规格与性状
规格：80mg*10片/盒
性状：片剂，椭圆形薄膜衣片，片体白色至类白色，双面刻有防伪标识(AZ/80)
主要成分
核心成分：甲磺酸奥希替尼；
辅料：包括乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、欧巴代等。
用法用量
1、标准剂量
每日单次口服80mg。
2、特殊调整
肝功能异常患者：
Child-PughA/B级：维持标准剂量；
Child-PughC级：减量至40mgqd。
肾功能不全患者：
eGFR≥30ml/min：无需调整；
eGFR<30ml/min：需密切监测。
3、联合用药方案
与强效CYP3A4抑制剂联用：建议减量至40mg；
与强效CYP3A4诱导剂联用：需进行血药浓度监测。
不良反应
在临床试验中，奥希替尼常见的不良反应包括皮疹、腹泻、皮肤干燥、指甲毒性、口腔黏膜炎、食欲减退、恶心、呕吐、肝功能异常、贫血、血小板减少等。部分患者可能出现间质性肺病(ILD)/肺炎，表现为呼吸困难、咳嗽、发热等症状。
此外，还可能出现心电图QT间期延长、心肌缺血等心血管不良事件。在上市后监测中，还报告了其他不良反应，如肝功能衰竭、肾功能衰竭、心力衰竭等，但发生率较低。
注意事项
间质性肺病(ILD)/肺炎
治疗期间应监测患者是否出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，如怀疑发生间质性肺病/肺炎，应立即停药并进行相应治疗。
心电图QT间期延长
在治疗前和治疗期间应监测心电图，特别是对于有QT间期延长风险的患者。如QT间期延长显著，应考虑调整剂量或停药。
肝毒性
治疗期间应定期监测肝功能，如出现肝功能异常，应根据严重程度调整剂量或停药。
胚胎毒性
本品可能对胎儿造成损害，孕妇应避免使用，除非潜在益处大于风险。
哺乳期用药
尚不明确本品是否通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
特殊人群用药
肝功能不全患者：轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量；重度肝功能不全患者建议剂量调整为每日一次，每次40mg。
肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量；重度肾功能不全患者尚无充分数据支持剂量调整。
老年患者：无需根据年龄调整剂量，但老年患者可能对不良反应更为敏感。
儿童患者：尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。
禁忌症
对奥希替尼或其任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
CYP3A4抑制剂
与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用时，奥希替尼的血药浓度可能升高，需谨慎使用并监测不良反应。
CYP3A4诱导剂
与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时，奥希替尼的血药浓度可能降低，需谨慎使用并根据临床反应调整剂量。
P-gp抑制剂
与P-gp抑制剂(如环孢素)合用时，奥希替尼的血药浓度可能升高，需谨慎使用并监测不良反应。
P-gp诱导剂
与P-gp诱导剂(如利福平)合用时，奥希替尼的血药浓度可能降低，需谨慎使用并根据临床反应调整剂量。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：Tmax约6小时，高脂饮食影响吸收度20%
分布：稳态Vss≈986L，脑脊液浓度达血浆浓度15%
代谢：主要经CYP3A4/5氧化代谢，生成活性代谢物AZ5104
排泄：粪便排泄68%(原型药14%)，尿液排泄14%
半衰期：终末t1/2约55小时，稳态时间7-8天
贮存方法
奥希替尼应密封保存于30°C以下的环境中，避免受潮和高温。
研发公司
阿斯利康公司(AstraZeneca)
