奥希替尼(泰瑞沙)

奥希替尼作为第三代EGFR-TKI药物，能够特异性地针对EGFR T790M突变以及EGFR 19del和L858R等常见突变位点，通过抑制这些突变靶点的活性，有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

药品称呼

通用名称：Osimertinib

商品名称：TAGRISSO、泰瑞沙

英文名称：Osimertinib

中文名称：甲磺酸奥希替尼片

全部名称：奥希替尼、泰瑞沙、甲磺酸奥希替尼片、Osimertinib、TAGRISSO、AZD-9291

特殊人群用药

1、妊娠期

基于动物研究的数据及其作用机制，当对妊娠女性给药时，奥希替尼(泰瑞沙)可导致胎儿损害。尚无妊娠女性使用奥希替尼(泰瑞沙)的可用数据。当血浆暴露量为推荐临床剂量下暴露量的1.5倍时，给予妊娠动物奥希替尼与胚胎致死性和胎仔生长减缓相关。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

尚无关于人乳汁中存在奥希替尼(泰瑞沙)或其活性代谢物、奥希替尼(泰瑞沙)对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。在妊娠和哺乳早期对动物给药与不良反应相关，包括生长速率降低和新生儿死亡。由于奥希替尼(泰瑞沙)可能导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，建议女性在奥希替尼(泰瑞沙)治疗期间和末次给药后2周内不要哺乳。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据动物数据，奥希替尼(泰瑞沙)在导致暴露量为每日80毫克临床剂量下人体暴露量的1.5倍或以下的剂量下可导致畸形、胚胎死亡和出生后死亡。

在开始奥希替尼(泰瑞沙)治疗前，验证有生育能力女性的妊娠状态。

建议有生育能力的女性在奥希替尼(泰瑞沙)治疗期间和末次给药后6周内采取有效的避孕措施。

建议有生育能力女性伴侣的男性患者在奥希替尼(泰瑞沙)给药期间和末次给药后4个月内采取有效的避孕措施。

基于动物研究，奥希替尼(泰瑞沙)可能损害有生育能力的女性和男性的生育力。对女性生育力的影响呈可逆性趋势。尚不清楚对男性生育力的影响是否可逆。

4、儿童使用

奥希替尼(泰瑞沙)在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年用药

1)单药治疗

在接受奥希替尼(泰瑞沙)单药治疗的1813例 EGFR 外显子19缺失或外显子 21 L858R 突变阳性 NSCLC 患者中，770例患者≥65岁，207例患者≥75岁。探索性分析表明，与65岁以下患者相比，65岁或以上患者中3级或以上不良反应的发生率更高 (43%vs 33%)，且因不良反应调整剂量的频率更高 (34%vs 23%)。未观察到65岁或以上患者与年轻患者之间在安全性或有效性方面存在总体差异。

2)奥希替尼(泰瑞沙)联合培美曲塞和含铂化疗

在276例接受奥希替尼(泰瑞沙)联合培美曲塞和铂类化疗的 EGFR 外显子19缺失或外显子 21 L858R 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 患者中，104例患者≥65岁，23例患者≥75岁。探索性分析表明，与65岁以下患者相比，65岁或以上患者中3级或以上不良反应的发生率更高 (68%vs 61%)，且因不良反应调整剂量的频率更高 (55%vs 43%)。奥希替尼(泰瑞沙)联合培美曲塞和含铂化疗的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定其反应是否与年轻患者不同。

6、肾功能损害

根据 Cockcroft-Gault 估计，肌酐清除率 (CLcr) 为 15-89毫升/分钟的患者不建议调整剂量。对于终末期肾病 (CLcr < 15毫升/分钟) 患者，无推荐剂量的奥希替尼(泰瑞沙)。

7、肝功能损害

轻度至中度肝损害患者（Child-Pugh A级和 B 级或总胆红素≤ULN且AST > ULN或总胆红素1-3倍 ULN 和任何AST）不建议调整剂量。对于重度肝损害患者（总胆红素在3-10倍 ULN 和任何 AST 之间），奥希替尼(泰瑞沙)无推荐剂量。

药物相互作用

1、其他药物对奥希替尼(泰瑞沙)的影响

强效 CYP3A 诱导剂

与千单独给药相比，千与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药降低了奥希替尼的暴露量。奥希替尼暴露量降低可能导致疗效降低。

避免奥希替尼(泰瑞沙)与强效 CYP3A 诱导剂联合给药。如果无法避免同时使用，当与强效 CYP3A4 诱导剂联合给药时，增加奥希替尼(泰瑞沙)剂量。奥希替尼(泰瑞沙)与中效和/或弱效CYP3A诱导剂联合使用时无需调整剂量。

2、奥希替尼(泰瑞沙)对其他药物的影响

与奥希替尼(泰瑞沙)单独给药相比，奥希替尼(泰瑞沙)与乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 或 P-糖蛋白 (P-gp) 底物联合给药增加了底物的暴露量。BCRP或 P-gp 底物暴露量增加可能增加暴露相关毒性的风险。

当与奥希替尼(泰瑞沙)2联合给药时，监测 BCRP 或 P-gp 底物的不良反应，除非其批准的标签中另有说明。

3、延长 QTc 间期的药物

已知与奥希替尼(泰瑞沙)联合给药可延长QTc间期的药物的作用尚不清楚。可行时，避免合并使用已知可延长QTc间期且具有已知尖端扭转型室性心动过速风险的药物。如果无法避免合并使用此类药物，应定期进行ECG监测。

成分

活性成分:osimertinib

非活性成分:甘露醇、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素和硬脂富马酸钠。片剂包衣含有:聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇3350、滑石、氧化铁黄、氧化铁红和氧化铁黑。不含乳糖、蔗糖、面筋、柠檬黄或任何其他偶氮染料。

性状

片剂

贮存方法

1、奥希替尼(泰瑞沙)在20°C-25°C室温下储存。

2、安全丢弃过期或您不再需要的药物。

3、将奥希替尼(泰瑞沙)和所有药品放置在儿童接触不到的地方。

生产厂家

阿斯利康