利匹韦林(Rilpivirine)是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，用于治疗成人无既往治疗史的HIV-1感染患者。它与其他抗逆转录病毒药物的联合使用可以有效地控制病毒载量并降低病毒耐药性产生的风险。在使用利匹韦林(Rilpivirine)进行治疗时，患者应注意遵循医嘱，并密切关注可能出现的药物不良反应。
药品称呼
通用名称：利匹韦林、Rilpivirine
商品名称：恩临、Edurant
适应靶点
人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶。
适应症和适用人群
适用于2岁及以上、体重至少14kg且HIV-1RNA≤100,000拷贝/mL的初治HIV-1感染患者；同时适用于12岁及以上、体重至少35kg、病毒学抑制(HIV-1RNA<50拷贝/mL)、使用稳定方案治疗且无治疗失败史、对卡博特韦或利匹韦林无已知或可疑耐药性的成人及青少年HIV-1感染患者(与卡博特韦联合短期治疗)。
规格与性状
规格
25mg*30片/盒。
性状
白色或类白色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
主要成分
活性成分：利匹韦林。
适应症
利匹韦林与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗开始时1型人类免疫缺陷病毒核糖核酸(HIV-1RNA)低于或等于100,000拷贝/mL的1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的初治患者。
用法用量
初治成人患者的推荐剂量
成人患者推荐剂量为每日一次，口服1片25mg片剂，需与食物同服。
2岁及以上、体重至少14kg的初治儿科患者的推荐剂量
2岁及以上、体重至少14kg的儿科患者，利匹韦林及口服混悬用片剂的推荐剂量基于体重确定，均需每日一次口服并与食物同服。具体剂量如下：
体重14kg至不足20kg的患者，不推荐使用25mg片剂，推荐使用口服混悬用片剂2.5mg口服混悬液用片剂，每日5片，总日剂量为12.5mg；体重20kg至不足25kg的患者，不推荐使用25mg片剂，推荐使用口服混悬用片剂2.5mg口服混悬液用片剂，每日6片，总日剂量为15mg；体重≥25kg的患者，推荐使用25mg片剂，每日1片，不推荐使用口服混悬用片剂口服混悬液用片剂，总日剂量为25mg。
关于利匹韦林的具体用法用量内容，您可以阅读完整利匹韦林用药指南信息。推荐文章：利匹韦林(Rilpivirine)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥2级，发生率>2%)
抑郁障碍、头痛、失眠和皮疹。
严重不良反应(主要来自上市后监测)
严重的皮肤及超敏反应：如伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药物反应(DRESS)。
肝脏相关不良事件：尤其在合并乙肝或丙肝病毒感染、基线转氨酶升高者中更易发生，偶见于无基础肝病患者。
严重抑郁障碍：可表现为情绪低落、烦躁不安、重度抑郁、消极想法，甚至出现自杀意念或企图。
免疫重建综合征：表现为对潜伏或残留机会性感染的炎症反应，或诱发自身免疫性疾病。
肾脏及泌尿生殖系统异常：如肾病综合征等。
建议您阅读完整利匹韦林副作用信息。推荐文章：利匹韦林(Rilpivirine)的副作用。
注意事项
皮肤和超敏反应：使用利匹韦林可能出现严重皮肤和超敏反应，如DRESS，需立即停药并监测临床状态。
肝毒性：利匹韦林可能引起肝功能异常，特别是对有乙肝或丙肝背景的患者，建议治疗前后进行肝功能监测。
抑郁障碍：利匹韦林使用者可能出现抑郁症状，严重时应评估继续治疗的风险与益处，并及时就医。
药物相互作用导致的不良反应或病毒学应答丧失风险：利匹韦林与其他药物联用可能导致疗效下降或产生耐药性，需定期审查合并用药情况以避免潜在风险。
免疫重建综合征：接受抗逆转录病毒治疗(包括利匹韦林)的患者可能会经历免疫重建综合征，需注意机会性感染或自身免疫疾病的发生。
不同剂型不可替代：利匹韦林不同剂型间生物利用度差异显著，不可毫克对毫克替换，必须根据体重选择合适的剂型以确保疗效。
特殊人群用药
【孕妇】妊娠期使用利匹韦林需密切监测病毒载量，对于已实现病毒学抑制的孕妇无需调整剂量，但应持续监测疗效，并鼓励患者参与妊娠暴露登记。
【哺乳期女性】母乳中可检测到利匹韦林，但具体转移量未知，考虑到HIV传播风险及婴儿潜在不良反应，需谨慎评估母乳喂养的风险与益处。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间建议采取有效避孕措施，尽管目前无直接证据表明利匹韦林影响生育能力，但仍需关注药物对整体健康的潜在影响。
【儿童使用】2岁及以上、体重至少14kg的初治HIV-1感染儿童可安全使用利匹韦林或利匹韦林口服混选用片剂，根据体重调整剂量；2岁以下或体重不足14kg的儿童不推荐使用。
【老年人使用】65岁及以上老年人使用利匹韦林的安全性和有效性尚未明确，由于可能存在肾功能和肝功能下降等问题，用药时需谨慎并加强监测。
【肾功能损害】轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度损害或终末期肾病患者需谨慎使用并加强监测，因药物高蛋白结合率，透析对其清除影响不大。
【肝功能损害】轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者的安全性和有效性未研究，因此不推荐使用。
禁忌症
利匹韦林禁止与可能导致利匹韦林血浆浓度显著降低的药物联合使用，此类药物可能导致病毒学应答丧失，并可能产生耐药性和交叉耐药性。
具体包括抗惊厥药(卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英)、抗分枝杆菌药(利福平、利福喷丁)、全身用糖皮质激素(地塞米松，单次剂量以上治疗)、草药产品(圣约翰草，贯叶连翘)、质子泵抑制剂(如埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑)。
药物相互作用
抗酸剂：抗酸剂(如氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸钙)与利匹韦林同服会降低其浓度，应在利匹韦林服用前至少2小时或后4小时使用。
抗惊厥药：卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英等抗惊厥药可显著降低利匹韦林浓度，禁止联合使用。
抗分枝杆菌药：利福平、利福喷丁等药物会降低利匹韦林浓度，禁用；利福布汀联用时需增加利匹韦林剂量至50mg每日一次，并在停用利福布汀后恢复原剂量。
唑类抗真菌药：氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑等可升高利匹韦林浓度，但无需调整剂量，需监测真菌突破性感染。
全身用糖皮质激素：地塞米松等单次剂量以上治疗可降低利匹韦林浓度，禁止联合使用。
H2受体拮抗剂：法莫替丁等应在利匹韦林服用前12小时或后4小时使用以避免浓度降低，其他H2受体拮抗剂也需遵循类似时间间隔指导。
草药产品：圣约翰草和贯叶连翘等草药产品可降低利匹韦林浓度，禁止与利匹韦林联合使用。
药物过量
目前尚无针对利匹韦林过量的特效解毒剂，人类利匹韦林过量的经验有限。利匹韦林过量的治疗包括一般支持性措施。
由于利匹韦林与血浆蛋白结合率高，透析不太可能显著清除药物。
药代动力学
吸收：口服给药后，利匹韦林血浆峰浓度通常在4-5小时内达到。
分布：体外实验中，利匹韦林与血浆蛋白结合率约为99.7%，主要与白蛋白结合。利匹韦林在血浆以外其他部位(如脑脊液、生殖道分泌物)的分布情况尚未在人类中进行评估。
代谢：体外实验表明，利匹韦林主要通过细胞色素P450(CYP)3A系统介导的氧化代谢清除。
消除：利匹韦林的终末消除半衰期约为50小时。
贮存方法
避光，不超过30℃密闭保存。
生产厂家
美国Tibotec(美国蒂博泰克)
