
利匹韦林、恩临、Rilpivirine、Edurant
适用于2岁及以上、体重至少14kg且HIV-1RNA≤100,000拷贝/mL的初治HIV-1感染患者;同时适用于12岁及以上、体重至少35kg、病毒学抑制(HIV-1RNA<50拷贝/mL)、使用稳定方案治疗且无治疗失败史、对卡博特韦或利匹韦林无已知或可疑耐药性的成人及青少年HIV-1感染患者(与卡博特韦联合短期治疗)。[ 详情 ]
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利匹韦林(Rilpivirine)作为HIV-1治疗的重要组成部分,在使用过程中需特别关注其潜在风险与用药限制。以下内容将为您梳理使用利匹韦林期间的关键注意事项,帮助您安全、有效地完成抗病毒治疗。
使用含利匹韦林的方案治疗时,上市后报告了严重的皮肤和超敏反应,包括药物超敏综合症(DRESS)。部分皮肤反应伴随发热等全身症状,部分还与肝血清生化指标升高等器官功能障碍相关。若出现严重皮肤或超敏反应的体征或症状,包括但不限于严重皮疹或伴发热、水疱、黏膜受累、结膜炎、面部水肿、血管性水肿、肝炎或嗜酸性粒细胞增多的皮疹,需立即停用利匹韦林,并监测临床状态(包括实验室参数),及时启动适当治疗。
接受含利匹韦林方案治疗的患者报告了肝脏不良事件,有基础乙肝或丙肝病毒感染或治疗前转氨酶显著升高的患者,使用利匹韦林后转氨酶升高加重或新发的风险可能增加。对于有基础肝病(如乙肝或丙肝病毒感染)或治疗前转氨酶显著升高的患者,建议在开始治疗前进行适当的实验室检查,并在治疗期间监测肝毒性;对于无既往肝功能障碍或其他风险因素的患者,也可考虑监测肝功能酶。
使用利匹韦林可能出现抑郁障碍相关不良反应,出现严重抑郁症状的患者应立即就医,评估症状是否与利匹韦林相关,并判断继续治疗的风险是否大于获益。
利匹韦林与其他药物联合使用可能产生显著的药物相互作用,部分可能导致利匹韦林治疗效果丧失并可能产生耐药性。健康受试者中,每日75mg和300mg剂量(分别为推荐剂量的3倍和12倍)可延长心电图QTc间期。当与已知有尖端扭转型室速风险的药物联合使用时,需考虑替代利匹韦林。治疗前和治疗期间需考虑药物相互作用的可能性,定期回顾合并用药情况。
接受联合抗逆转录病毒治疗(包括利匹韦林)的患者可能出现免疫重建综合征。在联合抗逆转录病毒治疗初期,免疫系统恢复应答的患者可能对潜伏或残留的机会性感染(如鸟分枝杆菌感染、巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫肺炎或结核)产生炎症反应,需进一步评估和治疗。自身免疫性疾病(如格雷夫斯病、多发性肌炎、吉兰-巴雷综合征、自身免疫性肝炎)也可能在免疫重建时发生,其发病时间较多样,可能在治疗开始后数月出现。
利匹韦林与利匹韦林口服悬浮用片剂的药代动力学特征不同,不可按毫克对毫克的方式相互替代。1片25mg薄膜衣片与10片2.5mg口服混悬液用片剂的生物利用度存在差异,因此严禁相互替代。当儿科患者体重达到25kg或以上时,必须从利匹韦林口服悬浮用片剂转为每日1片25mg利匹韦林片剂。剂型使用不当可能导致给药不足,进而丧失治疗效果并可能产生耐药性,或因利匹韦林暴露量过高而出现具有临床意义的不良反应。
参考资料: FDA说明书更新于2024年3月15日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202022