瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)是一种降血脂类药物。瑞舒伐他汀通过增加肝LDL(低密度脂蛋白)细胞表面受体数目,促进LDL的吸收和分解代谢,抑制VLDL(极低密度脂蛋白)的肝合成,降低VLDL和LDL微粒的总数,达到降血脂的效果。
药品称呼
通用名称:瑞舒伐他汀、Rosuvastatin
商品名称:可定、Crestor
作用靶点
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶。
适应症和适用人群
成人:存在心血管疾病高风险(符合年龄、hsCRP及其他风险因素标准)的患者;原发性高脂血症、原发性β-脂蛋白异常血症、高甘油三酯血症患者;HeFH(杂合子家族性高胆固醇血症)患者;HoFH(纯合子家族性高胆固醇血症)患者(可联合其他LDL-C降低疗法或单独使用)。
儿童:8岁及以上HeFH患者;7岁及以上HoFH患者。
规格与性状
规格
10mg*28片/盒。
性状
白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
用法用量
成人剂量
通常为每日一次,剂量范围为5至40mg。
儿童剂量
10至17岁患有HeFH的儿童:每日剂量通常不超过20mg。
8至9岁儿童:每日剂量通常为5至10mg。
特殊人群
亚洲人群:建议起始剂量为3mg。
严重肾功能不全患者:起始剂量为5mg,最大剂量不超过10mg。
服药时间:可在一天中的任何时间服用,不受食物影响。
关于瑞舒伐他汀的具体用法用量内容,您可以阅读完整瑞舒伐他汀用药指南信息。推荐文章:瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)的用法用量。
不良反应
瑞舒伐他汀的不良反应主要包括:
肌肉问题:可能出现肌痛、肌无力或肌酸激酶水平升高,严重时可导致横纹肌溶解。
肝功能异常:约1%-3%的患者可能出现转氨酶升高,需定期监测肝功能。
头痛:部分患者服药初期可能出现轻度头痛,通常可自行缓解。
胃肠道不适:如恶心、便秘或腹泻。
血糖升高:长期使用可能影响胰岛素敏感性,使空腹血糖轻度上升。
过敏反应:可能出现皮疹、瘙痒、呼吸困难等,需立即停药并就医。
建议您阅读完整瑞舒伐他汀不良反应信息。推荐文章:瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)的不良反应。
注意事项
肌病与横纹肌溶解症
年龄≥65岁、未控制甲减、肾损害、与吉非贝齐/环孢素合用、高剂量瑞舒伐他汀及亚裔身份是肌病风险因素,需避免相关药物合用,出现异常时停药,急性/严重疾病期或需暂停药防横纹肌溶解症。
免疫介导的坏死性肌病(IMNM)
他汀类药物(含瑞舒伐他汀)可能引发罕见的IMNM,表现为近端肌无力、血清CK升高及相关抗体阳性,需免疫抑制剂治疗,疑似时需立即停药并进一步诊治。
肝功能异常
瑞舒伐他汀可能致血清转氨酶升高,罕见引发致死/非致死性肝衰竭,用药前及必要时需检测肝酶,严重肝损伤时立即停药,大量饮酒或有肝病史者需加强监测。
蛋白尿与血尿
瑞舒伐他汀(尤其40mg剂量)可能导致暂时性蛋白尿和镜下血尿,患者若出现持续性症状需考虑降低剂量。
HbA1c和空腹血糖升高
他汀类药物(含瑞舒伐他汀)可能使HbA1c和空腹血糖升高,部分患者或达糖尿病标准,建议通过优化生活方式帮助控制血糖。
特殊人群用药
【孕妇】瑞舒伐他汀可能影响胎儿胆固醇合成,导致伤害;孕期通常不需降脂治疗,停药对长期疗效影响小。确认妊娠后应停药,若有持续治疗需求需评估母体与胎儿风险。
【哺乳期女性】瑞舒伐他汀可分泌至人乳汁中,可能对乳儿产生不良影响;不推荐哺乳期使用,若必须用药则需停止哺乳并选择其他喂养方式。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性在使用瑞舒伐他汀期间需采取有效避孕措施避免妊娠,备孕时应在受孕前停药。男性用药前应咨询医生,评估用药风险与获益。
【儿童使用】8岁及以上HeFH儿童及7岁及以上HoFH儿童可使用瑞舒伐他汀,剂量根据年龄调整,并需监测血脂及安全性指标。8岁以下HeFH儿童及其他类型高脂血症儿童的安全性和有效性尚未确立,不推荐使用。
【老年人使用】老年人因合并多种疾病或药物相互作用增加肌病和横纹肌溶解症的风险。建议从低剂量起始并加强监测,但研究未显示老年患者与年轻患者在整体安全性和有效性上存在显著差异。
【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害无需调整剂量,重度肾损(CLcr<30mL/min/1.73m²)初始剂量为5mg,最大不超过10mg。透析患者需个体化用药,定期监测CK及肌病症状。
【肝功能损害】急性肝功能衰竭或失代偿性肝硬化患者禁用瑞舒伐他汀;慢性肝病或大量饮酒者需谨慎使用,监测肝酶,出现肝损伤迹象及时停药。Child-Pugh A级和B级肝损患者需从低剂量起始并加强监测。
禁忌症
1.急性肝功能衰竭或失代偿性肝硬化患者。
2.对瑞舒伐他汀或本品任何辅料过敏的患者,既往使用瑞舒伐他汀曾发生过敏反应(如皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿)者禁用。
药物相互作用
增加肌病和横纹肌溶解症风险的药物相互作用
瑞舒伐他汀为CYP2C9底物及OATP1B1、BCRP等转运体底物,与上述酶或转运体的抑制剂合用时,可能导致瑞舒伐他汀血浆浓度升高,增加肌病和横纹肌溶解症风险,具体如下:
环孢素:可使瑞舒伐他汀暴露量升高7倍,合用时瑞舒伐他汀每日剂量不得超过5mg。
特立氟胺:可使瑞舒伐他汀暴露量升高超过2.5倍,合用时每日剂量不得超过10mg。
恩西地平:可使瑞舒伐他汀暴露量升高超过2.4倍,合用时每日剂量不得超过10mg。
卡马替尼:可使瑞舒伐他汀暴露量升高超过2.1倍,合用时每日剂量不得超过10mg。
福斯塔替尼:可使瑞舒伐他汀暴露量升高超过2.0倍,合用时每日剂量不得超过20mg。
非布司他:可使瑞舒伐他汀暴露量升高超过1.9倍,合用时每日剂量不得超过20mg。
吉非贝齐:可显著升高瑞舒伐他汀暴露量,且吉非贝齐单独使用也可能导致肌病,应避免合用;若必须合用,瑞舒伐他汀初始剂量为每日5mg,最大剂量不得超过10mg。
他法米地:可显著升高瑞舒伐他汀暴露量,且他法米地单独使用也可能导致肌病,应避免合用;若必须合用,瑞舒伐他汀初始剂量为每日5mg,最大剂量不得超过20mg,同时需监测肌病和横纹肌溶解症体征。
抗病毒药物:
索磷布韦/维帕他韦/伏西瑞韦、来迪派韦/索磷布韦:与瑞舒伐他汀合用可显著升高其暴露量,不推荐合用。
西美瑞韦、达塞布韦/奥比他韦/帕利瑞韦/利托那韦、艾尔巴韦/格拉瑞韦、索磷布韦/维帕他韦、格卡瑞韦/哌仑他韦、阿扎那韦/利托那韦、洛匹那韦/利托那韦:与瑞舒伐他汀合用可升高其暴露量,瑞舒伐他汀初始剂量为每日5mg,最大剂量不得超过10mg。
达罗他胺:可使瑞舒伐他汀暴露量升高超过5倍,合用时每日剂量不得超过5mg。
瑞戈非尼:可升高瑞舒伐他汀暴露量,合用时每日剂量不得超过10mg。
贝特类药物(如非诺贝特、非诺贝酸):贝特类药物单独使用可能导致肌病,与瑞舒伐他汀合用会增加风险,需权衡获益与风险;若合用,需在用药初始及剂量调整时监测肌病体征和症状。
烟酸:每日剂量≥1g的烟酸与瑞舒伐他汀合用可能导致肌病和横纹肌溶解症,需权衡获益与风险;若合用,需在用药初始及剂量调整时监测肌病体征和症状。
秋水仙碱:与瑞舒伐他汀合用曾有肌病和横纹肌溶解症报告,需权衡获益与风险;若合用,需在用药初始及剂量调整时监测肌病体征和症状。
替格瑞洛:与瑞舒伐他汀合用可升高瑞舒伐他汀浓度,增加肌病风险(40mg剂量时风险更高),尤其在存在其他肌病风险因素的患者中,需监测肌病体征和症状。
降低瑞舒伐他汀疗效的药物相互作用
含氢氧化铝和氢氧化镁的复方抗酸药:与瑞舒伐他汀同时服用可使瑞舒伐他汀平均暴露量降低50%,因此需在服用瑞舒伐他汀至少2小时后再服用该类抗酸药。
瑞舒伐他汀对其他药物的影响
华法林:瑞舒伐他汀可显著升高服用华法林患者的国际标准化比值(INR)。合用前需检测INR,用药初始、剂量调整或停药后需频繁监测INR直至稳定,稳定后按常规间隔监测。
药物过量
目前尚无瑞舒伐他汀的特异性解毒剂。血液透析不能显著提高瑞舒伐他汀的清除率,无法通过透析缓解过量症状。
药代动力学
吸收:口服后3-5小时达到血浆药物浓度峰值(Cmax)。
分布:稳态分布容积约为134L,提示药物可广泛分布至组织中。
消除:消除半衰期约为19小时,每日单次给药可维持稳定的血药浓度。
排泄:口服后,瑞舒伐他汀及其代谢产物主要通过粪便排泄(占给药剂量的90%);静脉给药后,约28%通过肾脏清除,72%通过肝脏清除。
贮存方法
需在控制室温下储存,温度范围为20℃-25℃,允许短期波动至15℃-30℃。
生产厂家
英国阿斯利康









