依折麦布(Zetia)是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,通过抑制小肠NPC1L1蛋白活性,减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。
药品称呼
通用名称:依折麦布、Ezetimibe
商品名称:Zetia、益适纯
适应靶点
NPC1L1
适应症和适应人群
适用于成人及10岁及以上患有高胆固醇血症或植物甾醇血症的患者,尤其为饮食控制疗效不佳者。
规格与性状
规格:10mg*100片/盒
性状:白色至类白色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。
主要成分
依折麦布
用法用量
推荐剂量为每日一次,每次10mg,可空腹或与食物同服。具体您可以阅读依折麦布完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:依折麦布(Zetia)的用法用量
不良反应
常见不良反应有头痛、腹痛、腹泻、乏力、肌肉痉挛。具体您可以阅读依折麦布完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:依折麦布(Zetia)的副作用
注意事项
1.肝功能监测
治疗期间定期检测ALT/AST,若持续≥3倍正常上限(ULN),考虑停药。
2.肌病风险
与他汀类药物联用时,需监测肌酸激酶(CK)水平及肌痛症状。
3.药物相互作用
避免与环孢素等强效CYP3A4抑制剂联用,可能增加依折麦布暴露量。
4.特殊人群
孕妇、哺乳期女性及严重肝肾功能不全者需谨慎用药。
特殊人群用药
1.孕妇
禁用,可能致胎儿风险。治疗前需排除妊娠,治疗期间及停药后至少1个月内避免怀孕。
2.哺乳期女性
禁用,建议治疗期间及停药后至少1周停止哺乳。
3.儿童使用
9岁及以上纯合子家族性坐醇血症患者可与他汀类药物联用。
10岁及以上HeFH或HoFH患者需根据体重调整剂量(≤10kg:5mg/日;>10kg:10mg/日)。
4.有生殖潜力的女性和男性
女性治疗期间及停药后1个月内、男性治疗期间及停药后至少3个月内需采取有效避孕。
5.老年人使用
无需调整剂量,但肝肾功能不全及联用他汀类药物时需加强监测。
6.肾功能损害
轻度至中度肾功能不全(GFR≥30mL/min/1.73m²)无需调整剂量;严重肾功能不全(GFR<30mL/min/1.73m²)者慎用,说明书中未明确剂量调整方案。
7.肝功能损害
轻度肝功能不全(Child-PughA级)无需调整剂量;中度至重度(Child-PughB/C级)者禁用。
禁忌症
对依折麦布或药物成分过敏者禁用。
当依折麦布与他汀类药物、芬诺菲布拉特或其他LDL-C降低疗法联用时,若这些疗法对患者禁用,则依折麦布也禁用。
药物相互作用
1.环孢素
联用可能增加依折麦布血药浓度,需调整剂量。
2.纤维酸类药物
可能增强肌病风险,需监测。
3.胆汁酸螯合剂
需间隔服用以避免吸收干扰。
4.他汀类药物
联用可能增加肝酶异常及肌病风险,需严格监测。
药物过量
无特异性解毒剂,过量时应采取支持治疗(如诱导呕吐、活性炭吸附),并监测肝肾功能及肌酶水平。
药代动力学
吸收:口服后迅速吸收,生物利用度约60%-65%。
分布:血浆蛋白结合率约95%,表观分布容积说明书中未明确。
代谢:主要经葡萄糖醛酸化代谢,少量经CYP3A4氧化。
排泄:约70%以代谢物形式经粪便排出,11%经尿液排出,半衰期约22小时。
贮存方法
室温(20-25℃)保存,避光防潮。
研发公司
奥加诺株式会社
美国默沙东