




阿托伐他汀与瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)是临床常用调脂他汀类药物,两者均为胆固醇合成关键酶抑制剂,能有效降低FPG、2 hPG、TG、LDL-C水平,改善T2DM患者血管内皮功能。但阿托伐他汀为脂溶性,瑞舒伐他汀为水溶性(溶解性更好),且阿托伐他汀几乎均通过肝脏代谢,瑞舒伐他汀为肝肾双通道代谢途径(经肝脏代谢仅为10%左右),相同剂量下瑞舒伐他汀能减轻肝脏负担2。水溶性瑞舒伐他汀更容易被机体代谢与吸收,抑制胆固醇合成的半抑制浓度(IC50)为 0.16nmol/L,其作用是阿托伐他汀的7倍,也明显高于其他他汀类药物( 1.16 ~6.93 nmol/ L)。
瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)是一种羟甲基戊二酰辅悔A还原悔抑制剂,调节血脂的效果较好,进入机体后可促进血脂的清除,并促进机体内胆固醇的代谢。此外,研究发现,瑞舒伐他汀具有抗炎作用,可改善机体肾血流动力学,保护血管内皮细胞,可抑制肾脏单核细胞聚集,发挥改善肾脏缺氧缺血的作用。
长期服用瑞舒伐他汀有什么副作用?瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)主要的副作用:包括肝损伤、肌酸激酶升高、胃肠道反应、药物过敏、荨麻疹、健忘和失眠等等。瑞舒伐他汀主要通过抑制肝脏内HMG-coA,从而达到降血脂的作用,所以他汀最常见的不良反应是肝损伤。这些副作用可以通过血液化验来检查,服用瑞舒伐他汀一段时间之后,如果抽血化验发现转氨酶升高或者肌酸激酶升高,那么则需要立即停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=079145