氟康唑是一种氟代三唑类的抗真菌药物,具有广谱、强效和低毒的特点。主要作用机制是通过抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶,破坏真菌细胞壁的完整性,从而抑制其生长繁殖。
药品称呼
通用名:氟康唑(fluconazole)
商品名:Diflucan(依利康)
规格与性状
规格:0.15g*1粒/盒;
性状:胶囊为浅兰色不透明设计,盖部和主体均呈浅兰色,上标记有“FLU-150”字样。
不良反应
常见不良反应(≥1%)
胃肠道:恶心(3.7%)、呕吐(1.7%)、腹泻(1.3%);
皮肤:皮疹(1.8%)、瘙痒;
肝功能异常:ALT/AST升高(1.5%)。
严重不良反应
肝毒性(包括暴发性肝炎,发生率0.1%);
QT间期延长(尖端扭转型室速风险);
严重过敏反应(Stevens-Johnson综合征、过敏性休克);
肾上腺功能抑制(长期高剂量使用)。
注意事项
1、监测要求
肝功能:治疗前及疗程中定期检测ALT/AST(尤其长期用药者);
心电图:高危患者(如心脏病、电解质紊乱)需监测QT间期;
肾功能:调整剂量前评估CrCl。
2、特殊人群
孕妇(FDA妊娠分级D):仅用于危及生命感染(动物实验显示致畸性);
哺乳期:乳汁浓度与血浆相当,建议用药期间暂停哺乳。
3、禁忌症
对氟康唑或其他唑类药物过敏者;
联用可致QT延长的药物(如西沙必利、红霉素)。
药物相互作用
CYP3A4底物:增加华法林(INR↑)、苯妥英钠、环孢素血药浓度。
磺酰脲类降糖药:增强降糖作用,需监测血糖。
利福平:降低氟康唑血药浓度50%。
禁忌
对于这种药物或者其他咪唑类药物,有过敏史者是禁止使用的。
贮藏
密封,在干燥处保存。
作用机制
氟康唑属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注该品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。
该品的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但该品的体内抗菌活性明显高于体外作用。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
生产厂家
美国辉瑞