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氟康唑(fluconazole)

全部名称

     氟康唑、fluconazole、Diflucan

适应人群

     适用于需治疗或预防氟康唑敏感真菌(如念珠菌、隐球菌等)感染的成人及特定年龄段儿科患者,包括骨髓移植后接受细胞毒性化疗和/或放疗的患者。[ 详情 ]

  • 规格: 0.15g*1粒/盒
  • 厂家: 美国辉瑞
  • 剂型: 胶囊
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

氟康唑的用药指南

氟康唑(Fluconazole)的用法用量需根据感染类型、严重程度、患者年龄及肝肾功能状况个体化调整。

成人剂量与给药

单次剂量

外阴阴道念珠菌病:氟康唑治疗外阴阴道念珠菌病的推荐剂量为150mg,口服单次给药。

多次剂量

由于口服吸收迅速且几乎完全,氟康唑的每日剂量对于口服制剂(片剂和混悬液)与静脉给药是相同的。通常,治疗首日推荐给予每日剂量两倍的负荷剂量,使血浆浓度在治疗第二日接近稳态水平。

氟康唑治疗外阴阴道念珠菌病以外的其他感染时,每日剂量需根据感染病原体及患者对治疗的反应情况确定。治疗应持续至临床指标或实验室检查显示活动性真菌感染已消退,疗程不足可能导致感染复发。艾滋病合并隐球菌性脑膜炎或复发性口腔念珠菌病的患者,通常需要维持治疗以预防复发。

口腔念珠菌病

推荐剂量为首日200mg,之后每日一次100mg。口腔念珠菌病的临床症状通常在数日内缓解,但治疗应至少持续2周,以降低复发风险。

食管念珠菌病

推荐剂量为首日200mg,之后每日一次100mg。根据患者对治疗的反应,医生可判断调整剂量至最高400mg/日。食管念珠菌病患者的治疗疗程至少为3周,且在症状消退后需继续治疗至少2周。

系统性念珠菌感染

包括念珠菌血症、播散性念珠菌病和念珠菌性肺炎在内的系统性念珠菌感染,其最佳治疗剂量和疗程尚未明确。在小规模开放性非对照研究中,曾使用每日最高400mg的剂量。

尿路感染和腹膜炎

治疗念珠菌性尿路感染和腹膜炎的每日剂量,在小规模开放性非对照研究中为50至200mg。

隐球菌性脑膜炎

急性隐球菌性脑膜炎的推荐治疗剂量为首日400mg,之后每日一次200mg。根据患者对治疗的反应,医生可判断使用每日一次400mg的剂量。初始治疗的推荐疗程为脑脊液培养转阴后10至12周。艾滋病患者隐球菌性脑膜炎复发的预防剂量为每日一次200mg。

骨髓移植患者的预防用药

骨髓移植患者预防念珠菌感染的推荐每日剂量为400mg,每日一次。预计会出现严重粒细胞缺乏(中性粒细胞计数低于500个/立方毫米)的患者,应在预计粒细胞缺乏发生前数天开始预防用药,并持续至中性粒细胞计数升至1000个/立方毫米以上后7天。

儿科患者剂量与给药

口腔念珠菌病

6个月及以上儿科患者的推荐剂量为首日6mg/千克,之后每日一次3mg/千克。治疗应至少持续2周,以降低复发风险。

食管念珠菌病

6个月及以上儿科患者的推荐剂量为首日6mg/千克,之后每日一次3mg/千克。根据患者对治疗的反应,医生可判断调整剂量至最高12mg/千克/日。食管念珠菌病患者的治疗疗程至少为3周,且在症状消退后需继续治疗至少2周。

系统性念珠菌感染

为使儿科患者治疗系统性念珠菌感染时的全身暴露量与成人相当(即维持0-24小时曲线下面积在400-800mg・小时/升之间),推荐以下给药方案:3个月及以上患者,首日给予25mg/千克的负荷剂量(不超过800mg),之后每日一次12mg/千克(不超过400mg);出生至3个月龄且胎龄≥30周的患者,首日25mg/千克,之后每日一次12mg/千克;出生至3个月龄且胎龄<30周的患者,首日25mg/千克,之后每日一次9mg/千克。系统性念珠菌感染患者的治疗疗程至少为3周,且在症状消退后需继续治疗至少2周。

体外膜肺氧合(ECMO)支持的儿科患者给药

3个月及以上接受ECMO治疗的儿科患者,推荐剂量为首日35mg/千克(不超过800mg),之后每日一次12mg/千克(不超过400mg)。出生至3个月龄且胎龄<30周的患者,首日给予35mg/千克的负荷剂量,之后每日一次9mg/千克;出生至3个月龄且胎龄≥30周的患者,首日35mg/千克,之后每日一次12mg/千克。

隐球菌性脑膜炎

急性隐球菌性脑膜炎的推荐剂量为首日12mg/千克,之后每日一次6mg/千克。根据患者对治疗的反应,医生可判断使用每日一次12mg/千克的剂量。初始治疗的推荐疗程为脑脊液培养转阴后10至12周。艾滋病儿科患者隐球菌性脑膜炎复发的预防剂量为每日一次6mg/千克。

肾功能不全患者剂量

氟康唑主要以原形经肾脏排泄,因此外阴阴道念珠菌病的单次剂量治疗无需因肾功能不全调整剂量。肾功能不全患者接受多次剂量治疗时,应先给予50mg至400mg的初始负荷剂量,之后根据感染指征,按以下标准调整每日剂量:

肌酐清除率>50毫升/分钟者,给予推荐剂量的100%;肌酐清除率≤50毫升/分钟(未接受透析)者,给予推荐剂量的50%;接受血液透析的患者,每次血液透析后给予推荐剂量的100%。接受血液透析的患者需在每次透析后服用全量推荐剂量,非透析日则根据肌酐清除率给予减量剂量。以上为多次给药后基于药代动力学的建议剂量调整,实际需根据患者临床情况进一步调整。

若仅能通过血清肌酐评估肾功能,成人可采用以下基于性别、体重和年龄的公式估算肌酐清除率:

男性,肌酐清除率(毫升/分钟)=[体重(千克)×(140-年龄)]/[72×血清肌酐(mg/100毫升)];女性,肌酐清除率=男性估算值×0.85。

氟康唑在肾功能不全儿科患者中的药代动力学尚未明确,但剂量调整应与成人推荐方案一致,可通过以下公式估算儿科患者的肌酐清除率:肌酐清除率=K×[身高(厘米)]/[血清肌酐(mg/100毫升)],其中1岁以上儿科患者K=0.55,婴儿K=0.45。

给药方式

氟康唑为口服给药,可与食物同服或空腹服用。

参考资料: FDA说明书更新于2024年2月12日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019949

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