艾瑞芬净（Ibrexafungerp）是一种三萜类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞壁关键成分1,3-β-D-葡聚糖的合成酶（GS酶），破坏细胞壁完整性，发挥杀菌作用。
艾瑞芬净（Ibrexafungerp）对多种念珠菌属（包括氟康唑耐药株）具有广谱抗菌活性，适用于治疗及预防复发性外阴阴道念珠菌病（VVC/RVVC）。
药品称呼
商品名：Brexafemme®
适应靶点
真菌1,3-β-D-葡聚糖合成酶（GS酶）。
适应症和适应人群
适应症
治疗外阴阴道念珠菌病（VVC）。
降低复发性外阴阴道念珠菌病（RVVC）的发病率。
适用人群
成年女性及月经初潮后的青春期女性。
规格与性状
规格：每片含艾瑞芬净150 mg（相当于189.5 mg艾瑞芬净枸橼酸盐）。
性状：紫色椭圆形双凸薄膜衣片，一侧刻有“150”，另一侧刻有“SCYX”。
主要成分
活性成分：艾瑞芬净枸橼酸盐。
辅料：丁羟茴香醚、胶态二氧化硅、交联聚维酮、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素等。
包衣成分：FD＆C蓝2号、FD＆C红40号、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素2910、滑石粉、二氧化钛。
用法用量
1、治疗VVC
单日疗法：每次300 mg（2片），间隔约12小时口服两次（如晨服和晚服），总剂量600 mg（4片）。
可空腹或餐后服用。
2、预防RVVC
每月单日疗法（剂量同上），连续使用6个月。
每次用药前需确认患者未妊娠。
3、联合用药调整
与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）联用时，剂量调整为150 mg/次，间隔12小时两次，单日总剂量300 mg。
避免与强/中效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）联用。
不良反应
治疗VVC（发生率≥2％）
腹泻（16.7％）、恶心（11.9％）、腹痛（11.4％）、头晕（3.3％）、呕吐（2.0％）。
预防RVVC（发生率≥2％）
头痛（17.6％）、腹痛（10.0％）、腹泻（7.7％）、恶心（5.4％）、尿路感染（3.8％）、疲乏（3.1％）。
罕见反应（＜2％）
月经不调、胀气、背痛、转氨酶升高、阴道出血、皮疹。
注意事项
1、胚胎-胎儿毒性
妊娠期禁用（动物试验显示致畸风险）。
育龄女性用药前需确认未妊娠，RVVC预防治疗时每月用药前需复测妊娠状态。
治疗期间及末次给药后4天内需采取有效避孕措施。
2、肝功能不全
轻中度肝功能不全（Child-Pugh A/B级）无需调整剂量；重度（Child-Pugh C级）数据尚不明确。
3、药物相互作用监测
需警惕与CYP3A抑制剂/诱导剂、P-gp或OATP1B3底物的潜在相互作用。
特殊人群用药
妊娠期：禁忌。
哺乳期：尚无人类数据，需权衡利弊。
儿童：仅限月经初潮后女性；未初潮者安全性未确立。
老年人：药代动力学与成人无显著差异，但临床数据有限。
禁忌症
妊娠期女性。
对艾瑞芬净过敏者。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）：显著升高艾瑞芬净血药浓度，需减量使用。
强/中效CYP3A诱导剂（如利福平）：可能大幅降低疗效，避免联用。
P-gp或OATP1B3底物（如达比加群、普伐他汀）：艾瑞芬净可能升高其血药浓度，需谨慎。
药物过量
尚无过量案例报道，无特异性解毒剂，建议对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服后4-6小时达峰，高脂餐可增加32％ Cmax和38％ AUC。
分布：蛋白结合率＞99％，阴道组织浓度约为血液的9倍。
代谢：经CYP3A4羟基化后，通过葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢。
排泄：90％经粪便排出（51％为原型），半衰期约20小时。
贮存方法
储存于20°C–25°C（允许短时15°C–30°C）。
置于儿童不可接触处，原包装避光保存。
研发公司
美国SCYNEXIS, Inc.
