安必素(AmBisome®)是一种脂质体包裹的两性霉素B静脉注射制剂，属于多烯类抗真菌抗生素。其作用机制是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，形成跨膜通道，导致细胞内离子(如Na⁺、K⁺、H⁺、Cl⁻)外流，最终引发细胞死亡。脂质体包裹技术显著降低了两性霉素B对哺乳动物细胞膜胆固醇的结合能力，从而减少肾毒性等不良反应，提高临床耐受性。
药品称呼
通用名：两性霉素B脂质体、AmphotericinBLiposome
商品名：安必素®、AmBisome®
适应靶点
真菌细胞膜麦角固醇：通过结合麦角固醇破坏真菌细胞膜完整性，主要针对曲霉菌(Aspergillusspp)、念珠菌(Candidaspp)、隐球菌(Cryptococcusneoformans)及利什曼原虫(Leishmaniaspp)。
适应症和适应人群
1、经验性抗真菌治疗
发热性中性粒细胞减少患者(成人和儿童)，且广谱抗生素治疗无效。
2、系统性真菌感染
曲霉病、念珠菌病、隐球菌性脑膜炎(包括HIV感染者)，尤其适用于对传统两性霉素B耐药或存在肾功能不全的患者。
3、内脏利什曼病
免疫功能正常或缺陷患者(如HIV感染者)，但免疫功能缺陷者复发率高。
规格与性状
规格：50mg*1瓶/盒
性状：注射剂，复溶后为黄色半透明混悬液，pH5-6；单瓶装(NDC0469-3051-30)，附5微米无菌过滤器。
主要成分
活性成分：两性霉素B(50mg/瓶)；
脂质体辅料：氢化大豆磷脂酰胆碱(213mg)、二硬脂酰磷脂酰甘油钠(84mg)、胆固醇(52mg)、α-生育酚(0.64mg)；
其他辅料：琥珀酸二钠六水合物(27mg)、蔗糖(900mg)，可能含盐酸或氢氧化钠调节pH。
用法用量
1、推荐剂量
经验性治疗：3mg/kg/日，静脉输注；
系统性真菌感染：3-5mg/kg/日；
隐球菌性脑膜炎(HIV感染者)：6mg/kg/日；
2、内脏利什曼病
免疫功能正常：3mg/kg/日(第1-5天)，后于第14、21天追加3mg/kg；
免疫功能缺陷：4mg/kg/日(第1-5天)，后于第10、17、24、31、38天追加4mg/kg。
3、配制与输注
复溶：每瓶加入12mL无菌注射用水，振荡30秒至完全分散(终浓度4mg/mL)；
稀释：用5％葡萄糖注射液稀释至终浓度1-2mg/mL(婴幼儿可稀释至0.2-0.5mg/mL)；
输注时间：初始输注需≥2小时，耐受后可缩短至1小时。
注意事项
禁用生理盐水：复溶及稀释仅用无菌注射用水和5％葡萄糖；
过滤器：使用配套5微米过滤器，每瓶单独过滤；
输注前冲管：确保静脉通路仅含5％葡萄糖。
不良反应
1、常见(≥10％)
寒战(47.5％)、恶心(39.7％)、呕吐(31.8％)、低钾血症(42.9％)、肾功能异常(18.7％)、贫血(26.7％)；
2、严重反应
过敏性休克(罕见)、急性肾损伤(14.1％)、呼吸窘迫(7.3％)、横纹肌溶解(罕见)；
输注相关反应：发热、寒战、胸痛、低血压，发生率显著低于传统两性霉素B。
注意事项
1、输注管理
初始输注需密切监测，出现寒战或呼吸困难时减缓输注速度或暂停。
2、实验室监测
治疗期间定期检测肾功能(肌酐、BUN)、电解质(钾、镁)、肝功能及血常规。
3、药物相互作用
肾毒性药物(如氨基糖苷类)：联用增加肾损伤风险；
皮质类固醇：加重低钾血症，需监测血钾；
氟胞嘧啶：可能增加骨髓抑制风险。
特殊人群用药
孕妇：仅限益处大于风险时使用，动物实验显示高剂量可致流产；
哺乳期：暂停哺乳，无人类乳汁排泄数据；
儿童：≥1月龄可用，剂量同成人(按体重计算)，＜1月龄安全性未明；
老年人：无需调整剂量，但需加强肾功能监测。
禁忌症
对两性霉素B或脂质体成分过敏者禁用。
药物相互作用
抗肿瘤药：可能增强肾毒性或引发支气管痉挛；
强心苷：低钾血症增加洋地黄中毒风险；
唑类抗真菌药(如氟康唑)：可能诱导真菌耐药，联用需谨慎；
白细胞输注：罕见急性肺毒性，避免同时输注。
药物过量
处理：立即停药，对症支持(如补钾、监测肾功能)；
透析：血液透析或腹膜透析不能有效清除药物。
药代动力学
吸收：输注后达峰时间约2小时，生物利用度100％；
分布：表观分布容积0.14-0.44L/kg，蛋白结合率95.4％；
代谢：途径未明，无显著肝代谢；
排泄：终末半衰期100-153小时(组织再分布)，88.8％经粪便排出；
特殊人群：肝肾功能不全者无需调整剂量。
贮存方法
未开封：25°C以下保存，避免冷冻；
复溶后：2-8°C冷藏保存≤24小时，稀释后6小时内使用。
研发公司
吉利德科学公司(GileadSciences,Inc.)
