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卡泊三醇/二丙酸倍他米松(Enstilar)

全部名称

     Enstilar、卡泊三醇/二丙酸倍他米松

适应人群

     成人和青少年(12岁以上)轻度至重度斑块状银屑病患者。[ 详情 ]

  • 规格: 60g/瓶/盒
  • 厂家: 丹麦LEO
  • 剂型: 喷剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

卡泊三醇/二丙酸倍他米松的概述

Enstilar是由丹麦利奥制药研发的一种创新型复方泡沫剂,其核心成分为卡泊三醇与二丙酸倍他米松。作为全球首款获批的泡沫剂型银屑病治疗药物,Enstilar通过独特的过饱和原理制剂技术,实现了药物成分的稳定递送与高效渗透。

Enstilar于2020年10月通过美国FDA审批,获批用于12岁及以上斑块型银屑病患者的局部治疗,其研发标志着银屑病外用治疗领域的重要突破。该药物目前已在全球多个国家和地区获批上市,包括日本等国家。

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卡泊三醇/二丙酸倍他米松说明书概述

Enstilar是一种复方外用制剂,结合了维生素D类似物卡泊三醇(calcipotriene)和皮质类固醇倍他米松二丙酸酯,用于治疗斑块状银屑病。该药物以泡沫剂型给药,便于涂抹和吸收,适用于身体和头皮部位。

药品称呼

通用名称:卡泊三醇/二丙酸倍他米松

商品名称:Enstilar

适应靶点

卡泊三醇:维生素D₃受体激动剂,调节角质形成细胞分化与增殖。

倍他米松二丙酸酯:糖皮质激素,具有抗炎、抗增生和免疫抑制作用。

联合作用机制:两者协同作用,改善银屑病斑块的炎症、角化异常和鳞屑脱落。

适应症和适应人群

适应症:用于12岁及以上患者的斑块状银屑病的局部治疗。

适应人群:成人和青少年(12岁以上)轻度至重度斑块状银屑病患者。

规格与性状

规格:60g/瓶/盒。

性状:白色至类白色乳光液体,储存于加压铝罐中,喷出后为白色至类白色泡沫,随时间逐渐塌陷。

主要成分

活性成分:卡泊三醇水合物、倍他米松二丙酸酯。

辅料:白凡士林、聚氧丙烯硬脂醚、矿物油、全消旋α-生育酚、丁羟甲苯。

推进剂:二甲醚、丁烷。

用法用量

使用前摇匀。每日一次涂抹于患处,最长使用4周。病情控制后可停药。每4天最大用量不超过60克。禁止用于面部、腹股沟、腋下或皮肤萎缩部位。不可用于口腔、眼部或阴道。除非医生指示,否则不可使用封闭性敷料。使用后洗手。

具体您可以阅读卡泊三醇/二丙酸倍他米松完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:卡泊三醇/二丙酸倍他米松的用法用量。

不良反应

在成人及青少年临床试验中,发生率低于1%的不良反应包括:应用部位刺激/瘙痒、毛囊炎、皮肤色素减退、高钙血症、荨麻疹、银屑病加重。

上市后报告还包括:应用部位灼烧感,皮肤萎缩/条纹/毛细血管扩张/干燥,口周皮炎/继发感染/粟丘疹,白内障/青光眼/眼压升高(与皮质类固醇使用相关)。

具体您可以阅读卡泊三醇/二丙酸倍他米松副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:卡泊三醇/二丙酸倍他米松的副作用。

注意事项

1.易燃性

推进剂为易燃物质,使用期间及使用后立即避免接触火源、火焰,禁止吸烟。

2.高钙血症与高钙尿症

使用Enstilar可能引起血钙或尿钙升高,如发生应停药至钙代谢指标恢复正常。

3.对内分泌系统的影响

局部皮质类固醇可能导致可逆性HPA轴抑制,出现库欣综合征、高血糖等系统性效应。高风险因素包括大面积使用、长期使用、肝衰竭、儿童等。

4.过敏性接触性皮炎

如治疗无效或出现皮炎,应考虑过敏反应,并进行斑贴试验确认。

5.眼部不良反应

可能增加白内障和青光眼风险,避免接触眼睛,如出现视觉症状应转诊眼科。

特殊人群用药

【孕妇】缺乏人体数据,动物研究显示骨骼异常和胎儿毒性风险。建议在最小皮肤面积、最短时间内使用。

【哺乳期女性】是否经乳汁分泌未知,建议避免直接涂抹于乳头和乳晕,并在最小面积、最短时间内使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】12-17岁患者安全性和有效性已确立。12岁以下儿童安全性未建立,因体表面积/体重比高,系统性暴露风险增加。

【老年人使用】未观察到与年轻患者的安全性差异,但个体敏感性可能存在。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】肝衰竭患者使用皮质类固醇可能增加系统性暴露风险,需谨慎。

禁忌症

尚无明确禁忌症。

药物相互作用

说明书中未明确药物相互作用,但提示不应同时使用其他含卡泊三醇或皮质类固醇的产品,以免增加系统性暴露风险。

药物过量

局部过量可能导致系统性皮质类固醇效应(如HPA轴抑制、高钙血症)。应停药并监测血钙及肾上腺功能。

药代动力学

吸收:成人及青少年患者中,血浆中卡泊三醇及其代谢物MC1080、倍他米松二丙酸酯及其代谢物B17P可被检测,但浓度较低。

代谢:卡泊三醇在肝脏快速代谢为MC1080;倍他米松二丙酸酯水解为B17P和倍他米松。

排泄:未明确。

贮存方法

储存于20°C–25°C,允许短时间在15°C–30°C范围内。避免高温(>49°C)、冷冻、穿刺或焚烧。开封后6个月内使用,过期丢弃。远离儿童。

研发公司

丹麦LEO(丹麦利奥)

参考资料: FDA说明书获批于2021年8月6日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207589

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