雷洛昔芬(Raloxifene)是选择性雌激素受体调节剂,对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。雷洛昔芬能够降低椎体骨折的发生率,保持骨量和增加骨矿盐密度。口服后迅速吸收。那雷洛昔芬属于哪种抗骨质疏松药物?
雷洛昔芬适应症
雷洛昔芬(Raloxifene)是一种苯噻吩类化合物,是新概念抗骨吸收的非激素类药物,该药品属于第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。雷洛昔芬(Raloxifene)主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎体骨折发生率,但髋部骨折发生率的降低未被证实。
雷洛昔芬疗效
动物实验表明,雷洛昔芬(Raloxifene)的口服生物利用度为5%~39%。经肝脏快速代谢,全身快速清除。雷洛昔芬(Raloxifene)的代谢物葡萄糖酸苷酶聚合物与雌激素受体的亲和力较小,抑制细胞增生的能力也较雷洛昔芬小。雷洛昔芬(Raloxifene)口服吸收约为60%。经肝脏首过效应即被葡萄糖醛酸化,且不再进一步代谢。雷洛昔芬(Raloxifene)几乎全部随粪便排出。半衰期约为27h。
MORE试验选取了7705位患有骨质疏松症的绝经后妇女,进行了为期48个月的随访。试验结果证实:服用雷洛昔芬(Raloxifene)可明显降低椎骨骨折风险。患者在服用雷洛昔芬(Raloxifene)1年之后,椎骨骨折风险下降了68%;服用4年后,椎骨骨折风险下降了50%。根据MORE研究,雷洛昔芬(Raloxifene)服用者患乳癌的相对危险度比对照组降低了70%。综合以上试验数据可知,雷洛昔芬(Raloxifene)的治疗效果是十分良好的。
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