艾拉司群是一种选择性雌激素受体拮抗剂，通过结合并拮抗雌激素受体α(ERα)，诱导其通过蛋白酶体途径降解，从而抑制雌激素依赖性肿瘤细胞的增殖。该药对ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌具有显著抗肿瘤活性，尤其适用于对既往内分泌治疗耐药的病例。
药品称呼
通用名：艾拉司群(Elacestrant)
商品名：ORSERDU
适应靶点
雌激素受体α(ERα)
适应症和适应人群
适应症
ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。
适应人群
接受至少一线内分泌治疗(含CDK4/6抑制剂)后疾病进展的绝经后女性或成年男性。
规格与性状
规格
Stemline制药：345mg*30片/瓶；86mg*30片/瓶,。
性状
345mg片剂：浅蓝色椭圆形薄膜衣片，一面印有“MH”，另一面为空白。
86mg片剂：浅蓝色圆形薄膜衣片，一面印有“ME”，另一面为空白。
主要成分
活性成分：艾拉司群盐酸盐。
辅料：胶态二氧化硅、交联聚维酮、微晶纤维素、硅化微晶纤维素等。
用法用量
1、推荐剂量
每日一次，口服345mg，随餐服用。
2、剂量调整
首次减量：每日口服258mg(3片86mg)。
二次减量：每日口服172mg(2片86mg)。若需进一步减量，应永久停药。
3、特殊人群
肝功能不全：中度损害(Child-Pugh B)减至258mg；重度损害(Child-Pugh C)禁用。
不良反应
1、常见不良反应(≥10％)
肌肉骨骼疼痛、恶心、高胆固醇血症、AST升高、高甘油三酯血症、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、低钠血症、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良。
2、严重不良反应(≥1％)
肌肉骨骼疼痛(1.7％)、恶心(1.3％)。
注意事项
血脂异常：治疗前及期间需定期监测血脂。
胚胎-胎儿毒性：育龄患者需采取有效避孕措施(治疗期间及停药后1周)。
药物相互作用：避免联用强/中度CYP3A4诱导剂或抑制剂。
漏服或呕吐：超过6小时漏服或呕吐后应跳过当日剂量，次日按时服药。
特殊人群用药
妊娠期：可能致胎儿损害，禁用。
哺乳期：治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。
肝功能不全：中度损害需减量，重度损害禁用。
老年患者：无需调整剂量，但需密切监测。
禁忌症
尚无已知禁忌症。
药物相互作用
CYP3A4诱导剂/抑制剂
联用强/中度诱导剂(如利福平)或抑制剂(如伊曲康唑)需调整剂量或避免联用。
P-gp/BCRP底物
联用地高辛或瑞舒伐他汀时需减少后者剂量。
药物过量
尚不明确。若发生过量，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约10％，达峰时间1-4小时，高脂餐可增加吸收。
分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积5800L。
代谢：主要通过CYP3A4代谢。
排泄：半衰期30-50小时，82％经粪便排出(34％原形)，7.5％经尿液排出(＜1％原形)。
贮存方法
20°C–25°C常温保存，允许短时存放于15°C–30°C。
研发公司
Stemline制药。
