利鲁唑片属于苯并噻唑类药物，通过调节谷氨酸能神经传递及抑制神经细胞损伤等途径发挥作用。该药物主要用于延缓肌萎缩侧索硬化症(ALS)的疾病进展，延长患者生存期。
药品称呼
通用名称：利鲁唑片、riluzole
商品名称：力如太、Rilutek
适应靶点
尚不明确。
适应症和适应人群
1、适应症
肌萎缩侧索硬化症(ALS)。
2、适应人群
确诊ALS的成人患者，病程小于5年且基线肺活量≥60％正常值。
规格与性状
规格：50mg*56片/盒。
性状：白色至微黄色薄膜衣片，胶囊形，一面刻有“RPR202”。
主要成分
活性成分：利鲁唑。
辅料：无水磷酸氢钙、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素等。
用法用量
1、推荐剂量
每日两次，每次50mg，餐前1小时或餐后2小时服用。
2、监测要求
治疗前及治疗期间需定期检测血清转氨酶水平。
不良反应
1、常见不良反应
乏力(19％)、恶心(16％)、肺功能下降(10％)、头晕(4％)、腹痛(5％)。
2、严重不良反应
肝损伤：可致转氨酶升高，偶见致命性药物性肝损伤。
中性粒细胞减少症：治疗初期可能出现严重中性粒细胞减少。
间质性肺病：包括过敏性肺炎，需立即停药。
上市后报告：急性肝炎、肾小管功能障碍、胰腺炎。
注意事项
肝损伤
基线转氨酶＞5倍正常上限者禁用；治疗期间每月监测肝功能，出现肝功能障碍(如胆红素升高)需停药。
中性粒细胞减少症
患者出现发热性感染应立即报告。
间质性肺病
若发生需永久停药。
吸烟者
吸烟可能增加利鲁唑清除率，降低血药浓度。
特殊人群用药
1、孕妇
动物实验显示胚胎毒性，妊娠期避免使用。
2、哺乳期女性
大鼠乳汁中检出药物成分，人类数据不足，建议慎用。
3、肝功能不全患者
轻中度肝损伤患者暴露量增加，严重肝损伤者数据不足。
4、老年人(≥65岁)
安全性与年轻患者无显著差异。
5、日本患者
血药浓度较高，不良反应风险增加。
禁忌症
对利鲁唑或辅料有严重过敏史者禁用。
药物相互作用
CYP1A2强/中度抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明)
CYP1A2强/中度抑制剂可能增加利鲁唑血药浓度及毒性风险。
CYP1A2诱导剂(如吸烟)
CYP1A2诱导剂可能降低疗效。
肝毒性药物(如别嘌呤醇)
肝毒性药物合用增加肝损伤风险。
药物过量
急性中毒性脑病、昏迷、嗜睡、高铁血红蛋白血症。无特效解毒剂，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约60％，高脂饮食降低AUC20％、Cmax45％。
分布：血浆蛋白结合率96％，主要与白蛋白结合。
代谢：88％经CYP1A2氧化及UGT-HP4葡萄糖醛酸化代谢，部分代谢产物具活性。
排泄：90％经尿液排出(仅2％为原型)，半衰期约12小时，个体差异显著。
贮存方法
避光保存于20-25℃(68-77℉)，避免潮湿。
研发公司
法国赛诺菲(法国Sanofi)。
