利鲁唑片属于苯并噻唑类药物,通过调节谷氨酸能神经传递及抑制神经细胞损伤等途径发挥作用。该药物主要用于延缓肌萎缩侧索硬化症(ALS)的疾病进展,延长患者生存期。
药品称呼
通用名称:利鲁唑片、riluzole
商品名称:力如太、Rilutek
适应靶点
尚不明确。
适应症和适应人群
1、适应症
肌萎缩侧索硬化症(ALS)。
2、适应人群
确诊ALS的成人患者,病程小于5年且基线肺活量≥60%正常值。
规格与性状
规格:50mg*56片/盒。
性状:白色至微黄色薄膜衣片,一面刻有“RPR202”。
主要成分
活性成分:利鲁唑。
用法用量
1、推荐剂量
每日两次,每次50mg,餐前1小时或餐后2小时服用。
2、监测要求
治疗前及治疗期间需定期检测血清转氨酶水平。
具体您可以阅读利鲁唑片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:利鲁唑片(rilutek)的用法用量。
不良反应
1、常见不良反应
乏力(19%)、恶心(16%)、肺功能下降(10%)、头晕(4%)、腹痛(5%)。
2、严重不良反应
肝损伤:可致转氨酶升高,偶见致命性药物性肝损伤。
中性粒细胞减少症:治疗初期可能出现严重中性粒细胞减少。
间质性肺病:包括过敏性肺炎,需立即停药。
上市后报告:急性肝炎、肾小管功能障碍、胰腺炎。
您可以阅读利鲁唑片完整副作用信息。推荐文章:利鲁唑片(rilutek)的副作用。
注意事项
肝损伤
基线转氨酶>5倍正常上限者禁用;治疗期间每月监测肝功能,出现肝功能障碍(如胆红素升高)需停药。
中性粒细胞减少症
患者出现发热性感染应立即报告。
间质性肺病
若发生需永久停药。
吸烟者
吸烟可能增加利鲁唑清除率,降低血药浓度。
特殊人群用药
【孕妇】动物研究显示利鲁唑片可能伤害胎儿,目前缺乏孕妇使用的充分研究,孕妇使用需知晓潜在风险。
【哺乳期女性】利鲁唑是否经人乳排泄尚不明确,但其在哺乳期大鼠乳汁中被检出,哺乳期女性需谨慎使用。
【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究表明利鲁唑片可能降低生育指数、增加胚胎致死率,这类人群使用需注意。
【儿童使用】在儿科患者中安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异,但不排除部分老年个体更敏感。
【肾功能损害】65岁及以上、中重度肾功能损害对药代动力学无显著影响,血液透析患者相关情况未明确。
【肝功能损害】轻、中度肝功能损害患者可能增加不良反应风险,重度损害影响不明确,基线血清转氨酶升高超正常上限5倍或有肝功能障碍证据者不建议使用。
禁忌症
对利鲁唑或辅料有严重过敏史者禁用。
药物相互作用
CYP1A2强/中度抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明)
CYP1A2强/中度抑制剂可能增加利鲁唑血药浓度及毒性风险。
CYP1A2诱导剂(如吸烟)
CYP1A2诱导剂可能降低疗效。
肝毒性药物(如别嘌呤醇)
肝毒性药物合用增加肝损伤风险。
药物过量
急性中毒性脑病、昏迷、嗜睡、高铁血红蛋白血症。无特效解毒剂,需对症支持治疗。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约60%,高脂饮食降低AUC20%、Cmax45%。
分布:血浆蛋白结合率96%,主要与白蛋白结合。
代谢:88%经CYP1A2氧化及UGT-HP4葡萄糖醛酸化代谢,部分代谢产物具活性。
排泄:90%经尿液排出(仅2%为原型),半衰期约12小时,个体差异显著。
贮存方法
避光保存于20-25℃(68-77℉),避免潮湿。
研发公司
法国赛诺菲(法国Sanofi)。