利鲁唑片属于苯并噻唑类药物,通过调节谷氨酸能神经传递及抑制神经细胞损伤等途径发挥作用。该药物主要用于延缓肌萎缩侧索硬化症(ALS)的疾病进展,延长患者生存期。
临床试验表明,其可显著推迟患者气管切开或死亡的时间,但对肌力及神经功能改善未显示明确效果。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称:利鲁唑片
商品名称:力如太®(RILUTEK®)
适应靶点
尚不明确。
适应症和适应人群
1、适应症
肌萎缩侧索硬化症(ALS)。
2、适应人群
确诊ALS的成人患者,病程小于5年且基线肺活量≥60%正常值。
规格与性状
规格:每片含利鲁唑50 mg。
性状:白色至微黄色薄膜衣片,胶囊形,一面刻有“RPR 202”。
主要成分
活性成分:利鲁唑(50 mg/片)。
辅料:无水磷酸氢钙、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素等。
用法用量
1、推荐剂量
每日两次,每次50 mg,餐前1小时或餐后2小时服用。
2、监测要求
治疗前及治疗期间需定期检测血清转氨酶水平。
不良反应
1、常见不良反应(发生率≥5%且高于安慰剂组)
乏力(19%)、恶心(16%)、肺功能下降(10%)、头晕(4%)、腹痛(5%)。
2、严重不良反应
肝损伤:可致转氨酶升高,偶见致命性药物性肝损伤。
中性粒细胞减少症:治疗初期可能出现严重中性粒细胞减少(ANC <500/mm³)。
间质性肺病:包括过敏性肺炎,需立即停药。
上市后报告:急性肝炎、肾小管功能障碍、胰腺炎。
注意事项
肝损伤:基线转氨酶>5倍正常上限者禁用;治疗期间每月监测肝功能,出现肝功能障碍(如胆红素升高)需停药。
中性粒细胞减少症:患者出现发热性感染应立即报告。
间质性肺病:若发生需永久停药。
吸烟者:吸烟可能增加利鲁唑清除率,降低血药浓度。
特殊人群用药
孕妇:动物实验显示胚胎毒性,妊娠期避免使用。
哺乳期:大鼠乳汁中检出药物成分,人类数据不足,建议慎用。
肝功能不全:轻中度肝损伤患者暴露量增加,严重肝损伤者数据不足。
老年人(≥65岁):安全性与年轻患者无显著差异。
日本患者:血药浓度较高,不良反应风险增加。
禁忌症
对利鲁唑或辅料有严重过敏史者禁用。
药物相互作用
CYP1A2强/中度抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明):可能增加利鲁唑血药浓度及毒性风险。
CYP1A2诱导剂(如吸烟):可能降低疗效。
肝毒性药物(如别嘌呤醇):合用增加肝损伤风险。
药物过量
症状:急性中毒性脑病、昏迷、嗜睡、高铁血红蛋白血症。
处理:无特效解毒剂,需对症支持治疗,联系毒物控制中心(1-800-222-1222)。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约60%,高脂饮食降低AUC 20%、Cmax 45%。
分布:血浆蛋白结合率96%,主要与白蛋白结合。
代谢:88%经CYP1A2氧化及UGT-HP4葡萄糖醛酸化代谢,部分代谢产物具活性。
排泄:90%经尿液排出(仅2%为原型),半衰期约12小时,个体差异显著。
贮存方法
避光保存于20–25°C(68–77°F),避免潮湿。
研发公司
圣诺菲(Sanofi)公司生产