地舒单抗是一种骨调节剂，属于完全人源化单克隆抗体。它通过特异性结合并抑制RANK配体(RANKL)，从而阻断RANKL与RANK受体的相互作用，最终减少骨吸收，达到治疗骨骼相关疾病的目的。
药品称呼
通用名称：地舒单抗、Denosumab
商品名称：安加维、Xgeva
适应靶点
RANK配体(RANKL)
适应症和适应人群
1、骨质疏松症
适用于治疗绝经后妇女和骨折高风险男性的骨质疏松症，定义为有骨质疏松性骨折史或多个骨折风险因素。同时，也适用于治疗绝经后妇女和男性在接受其他骨质疏松症治疗失败或不耐受后的骨质疏松症。
2、糖皮质激素诱导的骨质疏松症
适用于治疗骨折高风险的男性和女性糖皮质激素诱导的骨质疏松症，定义为有骨质疏松性骨折史或多个骨折风险因素。
3、雄激素剥夺疗法相关的骨丢失
适用于治疗接受非转移性前列腺癌雄激素剥夺疗法的高骨折风险男性，以增加骨量。
4、芳香化酶抑制剂疗法相关的骨丢失
适用于治疗接受辅助芳香化酶抑制剂疗法的高骨折风险乳腺癌女性，以增加骨量。
5、多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移
适用于预防多发性骨髓瘤或实体瘤骨转移患者的骨骼相关事件(SREs)。
6、骨巨细胞瘤
适用于治疗不可切除或手术切除可能导致严重发病的成人和骨骼成熟青少年(12-16岁)的骨巨细胞瘤。
7、恶性高钙血症
适用于治疗双膦酸盐难治性恶性高钙血症。
规格与性状
规格
120mg/1.7ml*1瓶/盒。
性状
溶液应清澈，无色至淡黄色，可能含有少量半透明至白色的蛋白质颗粒。
主要成分
活性成分：地舒单抗。
用法用量
1、一般用法
皮下注射，不可静脉、肌肉或皮内注射。
2、具体用量
多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移：地舒单抗120mg，每4周一次。
骨巨细胞瘤：地舒单抗120mg，每4周一次；治疗第一个月的第8天和第15天额外给予120mg剂量。
恶性高钙血症：地舒单抗120mg，每4周一次；治疗第一个月的第8天和第15天额外给予120mg剂量。
具体您可以阅读地舒单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：地舒单抗(Xgeva)的用法用量。
不良反应
实体瘤骨转移：发生率≥25%的副作用为疲劳/乏力、低磷血症、恶心。
多发性骨髓瘤：发生率≥10%的副作用为腹泻、恶心、贫血、背痛、血小板减少症、外周水肿、低钙血症、上呼吸道感染、皮疹、头痛。
骨巨细胞瘤：发生率≥10%的副作用为关节痛、头痛、恶心、背痛、疲劳、肢体疼痛。
恶性肿瘤高钙血症：发生率>20%的副作用为恶心、呼吸困难、食欲下降、头痛、外周水肿、呕吐、贫血、便秘、腹泻。
具体您可以阅读地舒单抗完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：地舒单抗(Xgeva)的副作用。
注意事项
低钙血症
治疗前应纠正已有的低钙血症，并监测血清钙水平。
肾功能不全
严重肾功能不全患者(Clcr＜30mL/分钟)或接受透析的患者低钙血症风险增加。
颌骨坏死
治疗前应进行口腔检查，治疗期间保持良好的口腔卫生，避免侵入性牙科手术。
非典型股骨骨折
患者应报告新的或异常的大腿、髋部或腹股沟疼痛。
治疗中断后的高钙血症
治疗中断后应监测高钙血症的症状。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究和地舒单抗的作用机制，该药可能导致胎儿伤害，包括胎儿丢失、死胎、新生儿死亡，以及胎儿外周淋巴结缺失、骨生长异常和新生儿生长迟缓等。因此，应告知孕妇地舒单抗对胎儿的潜在风险，有生殖潜力的女性在用药前需确认未妊娠，且应避免在妊娠期间使用该药。
【哺乳期女性】目前尚不清楚地舒单抗是否分泌至人乳汁中，但在动物实验中已观察到药物可进入乳汁，可能对哺乳婴儿产生未知影响。使用地舒单抗期间，需在医生指导下权衡母乳喂养对婴儿的益处、母亲的治疗需求以及药物对婴儿的潜在风险，决定是否暂停母乳喂养或停用药物。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者应在治疗期间及停药后至少5个月内使用有效的避孕措施，以防止妊娠。目前尚无明确数据表明地舒单抗对男性生殖功能的影响，但有生育计划的男性应告知医生，以便医生评估用药可能带来的风险。
【儿童使用】地舒单抗仅推荐用于骨骼成熟的青少年(12-16岁)骨巨细胞瘤患者。在骨骼仍在发育的儿童中使用可能影响骨生长和牙齿萌出，并可能导致严重的停药后高钙血症。因此，非骨巨细胞瘤患儿或骨骼未成熟的青少年不建议使用地舒单抗。
【老年人使用】临床研究显示，65岁及以上老年患者与年轻患者在地舒单抗的安全性和有效性方面无显著差异。无需根据年龄调整剂量，但老年患者仍应加强监测低钙血症、颌骨坏死等常见不良反应，以确保用药安全。
【肾功能损害】肌酐清除率低于30mL/min或正在接受透析的患者使用地舒单抗后，发生低钙血症的风险显著升高。这类患者在用药期间应充分补充钙和维生素D，并密切监测血清钙水平。尽管存在风险，但无需根据肾功能调整地舒单抗剂量。
【肝功能损害】目前尚无临床研究评估肝功能损害对地舒单抗药代动力学的影响，说明书中未提供针对肝功能损害患者的明确用药指导，因此在该人群中使用需谨慎，缺乏剂量调整依据。
禁忌症
1.治疗前应纠正已有的低钙血症。
2.对地舒单抗或制剂中任何成分有严重过敏史。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚无地舒单抗过量的特定解毒剂，过量时应给予支持性治疗。
药代动力学
吸收：皮下注射后生物利用度约为62％，中位达峰时间为10天(范围3-21天)。
分布：尚不清楚是否分泌至人乳中，在猴子中可分泌至乳汁中。
消除：清除可能通过网状内皮系统，肾脏排泄不显著。
半衰期：约为25-28天。
贮存方法
应储存在2-8℃的原始容器中，不可冷冻。
从冰箱取出后应在14天内使用，避免暴露于＞25℃的温度、直接光照或热源。
研发公司
安进公司(Amgen)
