克立硼罗(Crisaborole)是一种局部外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂，通过抑制PDE-4活性，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而调节炎症反应。临床研究表明，克立硼罗(Crisaborole)可有效缓解轻至中度特应性皮炎(湿疹)患者的皮肤炎症、瘙痒及皮损症状，适用于成人和3个月及以上儿童患者。
药品称呼
通用名：克立硼罗软膏(Crisaborole Ointment)
商品名：Eucrisa®
适应靶点
磷酸二酯酶4(PDE-4)
适应症和适应人群
适应症：轻至中度特应性皮炎(湿疹)的局部治疗。
适应人群：成人和3个月及以上儿童患者。
3个月以下婴幼儿的安全性和有效性尚未确立。
规格与性状
规格：60g*1支/盒；
性状：白色至类白色凡士林基质软膏。
主要成分
活性成分：克立硼罗
用法用量
用法：局部外用，每日2次，取适量薄涂于患处。
用量调整：症状缓解后，可考虑减至每日1次。
禁忌用法：不可用于眼部、口腔或阴道。
不良反应
常见不良反应(≥1％)：用药部位疼痛(如灼热感或刺痛)。
罕见不良反应(＜1％)：接触性荨麻疹。
上市后报告：过敏性接触性皮炎。
严重过敏反应：若出现局部或全身性瘙痒、肿胀、红斑、呼吸困难等，需立即停药并就医。
注意事项
1、过敏反应
对克立硼罗或其辅料过敏者禁用；用药期间若出现过敏症状，应立即停药并治疗。
2、外用限制
仅限皮肤使用，避免接触黏膜或开放性伤口。
3、特殊人群
孕妇、哺乳期妇女用药需权衡利弊(详见“特殊人群用药”)。
特殊人群用药
孕妇：动物试验未显示致畸性，但人类数据有限，需谨慎评估风险与获益。
哺乳期：尚无母乳中药物浓度的数据，建议权衡哺乳必要性。
儿童：3个月及以上患儿安全性已验证；3个月以下婴儿数据不足。
老年人：临床研究数据有限，需个体化用药。
禁忌症
对克立硼罗或本品任一成分过敏者禁用。
药物相互作用
1、代谢酶影响
体外研究表明，克立硼罗及其代谢物对CYP450酶系(如CYP1A2、2C9、3A4等)无明显抑制作用，与华法林等药物联用无显著相互作用。
2、转运蛋白
治疗浓度下，克立硼罗及其代谢物对P-糖蛋白、有机阴/阳离子转运蛋白无显著影响。
药物过量
尚不明确。若误食或过量使用，应立即就医。
药代动力学
吸收：局部应用后全身吸收有限，儿童患者(2-17岁)平均血药峰浓度(Cmax)为127 ng/mL。
分布：血浆蛋白结合率约97％。
代谢：主要经水解和氧化代谢为无活性产物。
排泄：代谢物经肾脏排出。
贮存方法
温度：20°C–25°C(68°F–77°F)保存，允许短时存放于15°C–30°C(59°F–86°F)。
包装：软膏管需密封保存。
研发公司
美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)
