匹米替比(Pimitespib)

匹米替比（Pimitespib）是一种用于治疗癌症化疗后进展的胃肠道间质瘤（GIST）的药物，通过抑制HSP90的功能，降低肿瘤相关蛋白的表达水平，并诱导细胞凋亡等多种机制，发挥其抗肿瘤作用。

药品称呼

通用名称：匹米替比、Pimitespib

商品名称：Jeselhy

英文名称：Pimitespib、Jeselhy

中文名称：匹米替比

全部名称：匹米替比、Pimitespib、Jeselhy

适应靶点

热休克蛋白90（HSP90）

剂型和规格

片剂：40 mg

特殊人群用药

1、肝功能障碍患者

匹米替比主要在肝脏代谢，肝功能不全的患者使用该药物时，其血液浓度可能会升高，增加不良反应的风险。对于中度及以上（特别是总胆红素高于正常值上限1.5倍）的肝功能障碍患者，尚未进行专门的临床试验，其治疗效果尚不明确。

2、有生殖潜力的患者

女性患者在服药期间及停药后7个月内应采取有效避孕措施，避免药物对胚胎的潜在影响。男性患者同样需在服药期间及停药后4个月内使用屏障避孕法（如避孕套），以防止药物通过精液传递给伴侣。

3、孕妇

只有在明确治疗益处远大于潜在风险的情况下，才考虑给孕妇或可能怀孕的妇女使用匹米替比。在大鼠实验中，低于临床暴露量的药物已显示出对胚胎/胎儿的发育抑制、致畸性和致死性影响。

4、哺乳期妇女

匹米替比可能会通过乳汁传递给婴儿，导致婴儿出现严重副作用。哺乳期妇女应避免使用匹米替比，或在服药期间停止哺乳。

5、儿童

目前尚未针对儿童群体进行匹米替比的临床试验，其治疗效果在儿童患者中尚不确定。

禁忌症

如果患者对匹米替比或其任何辅料存在过敏史，应避免使用该药物。

药物相互作用

1.匹米替比对CYP3A有抑制作用。当匹米替比与CYP3A的底物药物（如咪达唑仑、阿普唑仑、阿托伐他汀等）同时使用时，这些底物药物的代谢速度会减慢，导致其血药浓度升高。

2.MATE1和MATE2-K是负责将某些药物和代谢物从细胞内转运到细胞外的转运体，主要存在于肾脏中。匹米替比对这两种转运体的抑制作用会导致作为它们底物的药物（如二甲双胍、吡西卡因、普鲁卡因酰胺等）在肾脏的排泄减少，增加药物在患者体内的血药浓度。

性状

白色薄膜包衣片剂

贮存方法

室温保存

生产厂家

日本大鹏药品工业株式会社