伊马替尼(Imatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL、PDGFR(血小板衍生生长因子受体)和c-KIT蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞信号传导，从而抑制慢性髓性白血病(CML)、胃肠道间质瘤(GIST)等恶性疾病的进展。
药品名称
通用名称：伊马替尼、Imatinib
商品名称：格列卫、Gleevec
适应靶点
BCR-ABL融合蛋白(Ph+染色体相关)
PDGFRα/β(血小板衍生生长因子受体)
c-KIT蛋白(干细胞因子受体，CD117)
规格和性状
规格：400mg*90片/盒；
性状：椭圆形，深黄色至棕橙色，一面凹刻“400”。
适应症及适用人群
1、慢性髓性白血病(CML)
新诊断的Ph+CML慢性期成人及儿童患者。
干扰素治疗失败的慢性期、加速期或急变期CML成人。
2、急性淋巴细胞白血病(ALL)
复发/难治性Ph+ALL成人。
新诊断的Ph+ALL儿童(需联合化疗)。
3、骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)
PDGFR基因重排的成人患者。
4、系统性肥大细胞增多症(ASM)
无D816V c-KIT突变或突变状态未知的成人。
5、高嗜酸性粒细胞综合征(HES)/慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)
FIP1L1-PDGFRα融合激酶阳性或阴性的成人。
6、隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)
不可切除、复发或转移的成人患者。
7、胃肠道间质瘤(GIST)
Kit(CD117)阳性的不可切除/转移性成人患者；术后辅助治疗。
主要成分
甲磺酸伊马替尼。
用法用量
CML慢性期成人：400mg/日，口服。
CML加速期/急变期：600mg/日，分两次服用。
ALL成人：600mg/日，分两次服用。
儿童患者：按体表面积计算(260-340mg/m²/日)，最大剂量≤600mg/日。
GIST/DFSP：400mg/日；术后辅助治疗：400mg/日，持续3年。
给药方式：需随餐服用，并饮用一大杯水以促进吸收。
不良反应
常见反应(≥20％)
浅表水肿(57％)、恶心(51％)、肌肉痉挛(44％)、腹泻(43％)、乏力(39％)。
严重不良反应
肝毒性(转氨酶升高至正常上限3倍以上)、心脏毒性(心力衰竭)、胃肠道穿孔(风险＜1％)、中性粒细胞减少(需监测血常规)。
注意事项
监测要求
每月检测全血细胞计数，每3个月评估肝功能及心电图。
剂量调整
出现3级以上非血液学毒性或2级以上血液学毒性时需中断治疗，恢复后减量。
特殊警示
避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用，可能导致血药浓度下降。
特殊人群用药
肝功能不全患者
Child-Pugh A/B级：起始剂量400mg/日；C级：禁用。
肾功能不全患者
肌酐清除率＞50mL/min无需调整剂量，＜50mL/min时减量至300mg/日。
妊娠期女性
妊娠D类，可能致胎儿畸形，需严格避孕；哺乳期妇女需暂停哺乳。
儿童/青少年
疗效及安全性与成人相当，但需密切监测生长发育。
禁忌症
对伊马替尼或任何辅料过敏者禁用。
药物相互作用
1、CYP3A4抑制剂(如酮康唑)
可能增加伊马替尼血药浓度，需监测毒性。
2.CYP3A4诱导剂(如苯妥英)
可能降低疗效，需避免联用。
3、甲磺酸/甲磺酸盐药物
可能增加肾毒性风险，需谨慎联用。
药物过量
症状：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、水肿加重。
处理：无特效解毒剂，以支持治疗为主(如补液、纠正电解质紊乱)。
药代动力学
吸收：Tmax约2-4小时，高脂饮食不影响吸收。
代谢：经CYP3A4氧化代谢，生成活性产物(N-去甲基哌嗪衍生物)。
排泄：主要通过粪便(68％)和尿液(13％)，半衰期约18小时。
贮存方法
密闭保存于20℃-25℃，短期允许15℃-30℃，避免潮湿和高温。
研发公司
瑞士诺华(Novartis)
