




Tazemetostat是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂,包括Y646X,A682G和A692V。Tazemetostat还以392nM的一半最大抑制浓度(IC50)抑制EZH1,约为抑制EZH2的IC50的36倍。
Tazemetostat在体外抑制B细胞淋巴瘤细胞系的增殖,并在具有或不具有EZH2功能获得性突变的B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
Tazemetostat证明对具有突变EZH2的淋巴瘤细胞系增殖的抑制作用更大。
许多患者会问,服用Tazemetostat会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年08月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211723