1、本品是一种JAK制抑制剂。JAK是一种细胞内酶,负责传递细胞膜上的细胞因子或相互作用的生长因子受体所产生的信号从而影响造血和免疫细胞的生理过程,在信号通路中,JAKs磷酸化并激活一些信号传感器和转录激活因子(STATs),这类物质能够调节包括基因表达在内的细胞活性,本品能够作用于信号通路中的JAKs,抑制信号传感器和转录激活因子(STATs)的磷酸化和激活。
JAK激酶通过配对的JAKs来传输细胞因子信号(如JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2)。在体外实验中,本品对JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK2/JAK2组合的半数抑制浓度(IC50)分别为406、56和1377nmol/。然而,本品对特定JAK组合的抑制作用与疗效的相关性尚不清楚。
2、循环中CD16和CD56+天然杀伤细胞数量的降低与本品呈剂量依赖性,预计开始治疗后的8-10周其数量降至最低,且停药后的2-6周会恢复。B细胞数量的增加与本品亦呈剂量依赖性。循环中T淋巴细胞数,T淋巴细胞亚群(CD3+、CD4+和CD8+)数的变化较小而且不一致,这些变化的临床意义尚不清楚。
3、本品治疗6个月后的类风湿关节炎(RA)患者血清中IgG、IgM和IgA的水平比对照组要低,然而这种差异较小并且不呈剂量依赖性。
4、在RA患者接受本品治疗后,血清CRP迅速而持久的降低,这种变化在停药后2周内也不会完全恢复。
许多患者会问,服用tofacitinib会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
更多关于tofacitinib的耐药,请咨询医伴旅。
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