Rivastigmine(卡巴拉汀透皮贴剂)的耐药相关

卡巴拉汀是氨基甲酸酯类型的乙酰胆碱酯酶抑制剂，被认为通过减缓功能完整的胆碱能神经元释放的乙酰胆碱的降解来促进胆碱能神经传递。因此，卡巴拉汀可能对与阿尔茨海默病相关的痴呆中胆碱能介导的认知缺陷具有改善作用。

卡巴拉汀通过形成暂时失活酶的共价结合复合物与其靶酶相互作用。在健康年轻男性中，口服3mg剂量可在给药后的前1.5小时内将 CSF中的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性降低约40%。在达到最大抑制作用后约9小时，酶的活性恢复到基线水平。在阿尔茨海默病患者中，口服卡巴拉汀对脑脊液中AChE的抑制呈剂量依赖性，每天2次给药至6mg，这是测试的最高剂量。口服卡巴拉汀治疗的14名阿尔茨海默病患者CSF中丁酰胆碱酯酶活性的抑制与AChE活性的抑制相似。

许多患者会问，服用Rivastigmine会产生耐药现象吗？

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

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