易瑞沙是进口抗癌药的一种，费用比较高，在国内服用易瑞沙一个月的费用在15000元。易瑞沙已经纳入医保，医保可以报销大部分费用，原来一瓶易瑞沙的价格是2358元，医保患者只需自己支付950元就可以。 然而，很多患者表示，易瑞沙即使纳入医保以后费用仍然是非常高，一盒易瑞沙就可以吃10天，一个月的治疗费用在2900元左右，比部分患者的收入还要高。更何况，国内相当一部分患者是没有医保的。 来自市社保中心的统计显示，目前仅有一小部分患者在使用医保药易瑞沙治疗，部分患者还是吃不起。

易瑞沙是最早一批进入医保的抗癌药物，易瑞沙进入医保以后，大大减轻了肺癌患者的治疗费用。来自国内权威医院的信息显示，阿斯利康易瑞沙医保后患者只需要自费950元一盒，一盒是10粒，患者每月的治疗费用是2900元左右。 很遗憾，在国内很多肺癌患者都是没有医保的，那么他们只能按照2358元一瓶的价格购买。一个月的治疗费用在7000元左右。 对于经济困难的肺癌患者来说，7000元一个月实在是承担不起。柳暗花明又一村，印度易瑞沙价格非常便宜，一盒印度易瑞沙是30粒，只需要800元左右，比医保后还便宜！对于经济有困难的患者可以选择印度易瑞沙。

易瑞沙是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。 易瑞沙由美国哈佛大学医学院最先研究，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。2009年7月1日在欧洲重新获得EMEA（欧盟药品管理局）正式批准上市的靶向治疗药物 适用于成人EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗 。 2011年2月，阿斯利康公司（英国）正式宣布，易瑞沙(通用名：吉非替尼片)已获得了国家食品药品监督管理局正式批准，适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 北京和上海的权威分别报告过，有服用易瑞沙已超过6年的生存病例。

易瑞沙是一种抑制剂的靶向癌症药物，可以有效阻止癌细胞的扩散。那服用易瑞沙应该注意哪些? 首先建议肺癌患者首先做一个基因突变检查，才知道是否适合吃易瑞沙。癌细胞需要具表皮生长因子的蛋白质的受体，易瑞沙可以抑制这种物质，所以需要做一个基因检测，看看是否属于这种突变。 易瑞沙是瓶装片剂，可以用温水整片吞服，如果觉得吞咽困难， 可以将吉非替尼溶解在一杯纯净水中。不要使用任何其他类型的液体。将药片放入水后，搅拌最多20分钟，直到片剂分解成非常小的颗粒。立即饮用。再次用清水涮一下，然后饮用，以确保服用的是完整的剂量。 服用易瑞沙2小时内，避免服用抗酸药物。 严格按照医生所开药量，不要私自停药，也不要过量用药。 易瑞沙可能与其他药物和草药产品相互作用，如果正在服用其他药物，包括维生素，草药补品，都需要提前告知医生 。

正常情况下，易瑞沙需要每天服用一次，一次一片。空腹或者饭前饭后服用。服用的片剂规格是250mg的。每天同一时间段服用，口服吞咽。 易瑞沙可以溶解在非碳酸水中。不要使用任何其他液体。不要粉碎易瑞沙片剂，将易瑞沙片剂放入含4-8盎司水的玻璃杯中搅拌直至溶解约15分钟，立即喝下混合物。漏服，下次正常时间服用就行。不得随意改变服用剂量。 服用时间的长短，都得谨遵医嘱，照医生的指示做，如果您有副作用或其他原因，您的医生可能会改变您的剂量，暂时停止或永久停止治疗易瑞沙。

在非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗过程中，有一个特殊的群体，发病基因为有表皮生长因子受体(EGFR)突变，相比使用顺铂®标准双联疗法(顺铂)和多西紫杉醇(多西他赛)的治疗方法， 使用易瑞沙(吉非替尼)更能够延长生存期。 非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的85%;非小细胞是指在肺癌起源的肺中的细胞类型。在晚期非小细胞肺癌已扩散到肺外;标准治疗这一阶段的疾病包括化疗。然而，化疗往往是难以容忍的。另一种方法来治疗利用药物针对特定的对癌细胞，这些靶向药物可能有较少的副作用。 易瑞沙(吉非替尼)是一种口服剂是专门针对人类表皮生长因子受体(EGFR)。表皮生长因子受体是一种蛋白质，被发现在细胞表面上，并参与细胞的生长，传播和复制。癌细胞内EGFR过度表达或经常EGFR突变，导致失控的生长或扩散的癌细胞。易瑞沙与EGFR和停止或减少对癌细胞的影响。 与日本肿瘤学组的研究人员进行了一项III期临床试验，纳入172例年龄在75岁以下的IIIB期或IV期非小细胞肺癌的EGFR突变。没有患者以前接受过化疗。患者被随机分配接受易瑞沙或顺铂/多西紫杉醇。这项研究的主要终点是无进展生存期。 病人接受易瑞沙组经历了显着较长的无进展生存期(9.2个月)与顺铂/多西紫杉醇组相比(6.3个月)。毒性是可以容忍的两组;3级/ 4不良事件是罕见的。研究人员得出结论，与EGFR突变的NSCLC患者有更长的无进展生存期如果与易瑞沙比顺铂/西紫杉醇治疗长。

美国食品和药物管理局批准易瑞沙一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，其肿瘤具有特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变，如通过检测FDA批准的测试。 易瑞沙是一种激酶抑制剂，其阻断促进具有某些EGFR突变的癌细胞发育的蛋白质。其用于治疗其肿瘤表达NSCLC中最常见类型的EGFR突变(外显子19缺失或外显子21L858R替代基因突变)的患者。EGFR-RGQ PCR试剂盒被批准作为伴随诊断试验，以鉴定具有EGFR基因突变的肿瘤患者，以确定哪些患者适合用易瑞沙治疗。 易瑞沙用于这种用途的功效和安全性在106名先前未治疗的EGFR突变阳性转移性NSCLC患者的多中心，单臂临床试验中得到证实。研究的主要终点是客观反应率，或者在治疗后肿瘤经历完全和部分收缩或消失的患者的百分比。参与者每天接受易瑞沙 250 mg一次。结果显示，约50%的患者在治疗后肿瘤缩小，这种效果平均持续6个月。在患者中，其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21L858R替代突变的反应率相似。

易瑞沙是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。 两项大型的II期临床研究评估了易瑞沙治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者： IDEAL 1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗（中位年龄为59.6岁[28-85岁]；n=209） IDEAL 2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗（中位年龄为61岁[30-84岁]；n=216） 两个研究设计相似，均为双盲，平行组，多中心，评估了两个易瑞沙口服剂量：250mg/天和500mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL 1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率，次要研究终点为疾病相关症状改善；在IDEAL 2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率（每周以LCS进行测定）。

易瑞沙在2003年就获得批准用于非小细胞肺癌的治疗，这次美国食品和药物管理局(FDA)有重新定向了一下方向，用于初步治疗已扩散的非小细胞肺癌，并且在EGFR基因中含有特异性突变，同时FDA还批准了基因突变的测试。 非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，但只有约10%的病例有EGFR基因突变。易瑞沙用于肿瘤具有最常见类型的EGFR突变的人。易瑞沙是一种称为激酶抑制剂的靶向治疗类型。对于由EGFR基因突变引起的肺癌，易瑞沙通过阻断有助于癌细胞生长的EGFR蛋白来起作用。 FDA基于其对106名EGFR突变的非小细胞肺癌患者研究的批准，患者的细胞癌已经扩散，并且之前没有进行过治疗。在易瑞沙治疗后，约一半的患者的肿瘤收缩或消失，改善持续平均6个月。

很多肺癌患者在服用易瑞沙之后疗效惊人，纷纷开始购买易瑞沙，可是国内大型医院的靶向药易瑞沙大多都是进口的阿斯利康易瑞沙，价格非常高昂，好在易瑞沙成功加入了医保。 原厂英国阿斯利康易瑞沙价格约为2358元一盒，规格是10片。加入医保后的价格约为950元一盒，然而由于易瑞沙专利到期，国内齐鲁制药可以进行仿制，医保后的价格约为500元一盒，一个月的消费就是1500元。然而易瑞沙加入医保后的价格也并非实惠，由印度NATCO制药仿制生产的印度易瑞沙价格约为800元一盒，规格是30片，正好是一个月的量。 印度易瑞沙的生产成分和生产工艺和英国阿斯利康生产的易瑞沙是没有区别的，特别是对于生产过程中需要的辅料、时间、温度等都控制得差不多一样，所以说印度易瑞沙还是有疗效的，靠谱的。因此打算选购印度易瑞沙的患者无需犹豫。

作为一款新式的小分子量的肿瘤靶向药易瑞沙，能直接靶向肿瘤细胞，对正常细胞不会造成任何伤害，因此已经被广泛推广，证实作用机制如此独特，导致价格高不可攀，每月达到了7074元的花费，让很多肺癌患者望而却步。 对于普通收入的患者来讲，原厂易瑞沙价格确实造成了非常大的经济压力，然而印度易瑞沙的出现拯救了更多肺癌患者，印度被世界称为仿制药大国，并且易瑞沙（吉非替尼）在印度也有仿制药售卖，并且价格只有原版英国阿斯利康易瑞沙（吉非替尼）的十几分之一甚至更低，但是在药物效果是几乎一样。 根据最新2019年印度权威医院MAX给出的易瑞沙价格约800元一盒，规格是30片，这是一个月的用量。是由印度权威制药NATCO仿制生产而成的。 患者若想购买国内上市的易瑞沙，凭诊断证明或处方单在国内三甲医院基本上都能买到，只是价格偏贵；而如果选择的是印度易瑞沙，又不方便出国购买的话，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构，获取正品印度易瑞沙的购买渠道。

肺癌选择靶向治疗，成为患者最后的希望，尤其是印度易瑞沙，价格便宜不说，效果还是很好的，那正品印度易瑞沙购买途径有那些? 出国：如果有条件的患者可以选择亲自赴印度购买，携带患者的病例处方可以请印度的医生给予治疗建议。 代购：代购其实并不建议。大部分的患者都是不方便出国的，那么就会选择一些代购，现在的代购“成群结队”太多了，很多都打着印度药方的药品的招牌卖一些假药，有些患者也为此付出了代价——耽误了病情。 医疗机构：如果不方便出国的患者可以选择国内专业的海外医疗服务机构，获取正品印度易瑞沙的购买方式，价格透明，药品的质量也有保证。 提示大家：不管通过什么渠道购买药品，请一定要选择正规的合法的流程，不可以轻易的相信代购，毕竟买来的药品是要治病救人的，还是生命最重要。

易瑞沙作为一款非常受欢迎的靶向药，而且疗效已经被广大患者所认可，由于专利的存在价格高不可攀，因此很多患者开始纷纷寻找仿制药，印度易瑞沙的价格是原厂药的十分之一还多，为广大肺癌患者带去了福音。 根据最新2019年印度权威医院MAX给出的易瑞沙价格约800元一盒，规格是30片，正好是一个月的量；而原厂英国阿斯利康易瑞沙价格约为2358元一盒，规格是10片。一个月的消费就是7074元。 印度易瑞沙的出现为广大肺癌患者带去了欣慰。印度易瑞沙的成本虽然低，但是治疗和疗效丝毫不输于原厂，在疗效上方面和原研药也不相上下。专业研究表明，印度易瑞沙和原研药的成分相似度高达99%。

易瑞沙作为一款比较出名的药品，很多人都是不陌生的，那么这款药究竟出产自哪里呢？ 易瑞沙属于一种进口的抗癌药物，但是目前，很多国内厂家也获得了生产易瑞沙的生产权利，易瑞沙，是国家药监部门批准生产、销售的正规产品，进口药品注册证号：H20040767，分包装批准文号：国药准字J20100014。 易瑞沙是英国阿斯利康公司生产，国内分包装的。2009年7月1日在欧洲重新获得EMEA(欧盟药品管理局)正式批准上市的靶向治疗药物，适用于成人EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。2011年2月，阿斯利康公司正式宣布，易瑞沙(通用名：吉非替尼片)已获得了国家食品药品监督管理局正式批准。

在使用易瑞沙治疗肺癌，唯一避免不了的缺点就是耐药，但是如果能够提前知道耐药及时应对也是非常好的，易瑞沙耐药的症状主要有四个。 肺内症状：原发性肿瘤引起的咳嗽、咳血、胸闷、呼吸急促、体重下降、发热等；肿瘤局部扩散引起的胸闷、呼吸困难、吞咽困难、呻吟嘶哑等。肺部炎症：时好时坏伴有咳嗽、咳血、、呼吸急促、体重下降、发热等症状。颈部、锁骨或其他能触及的部位有淋巴结肿大。肺癌远处转移引起的症状：肺癌转移至脑、中枢神经，可能会出现头痛、恶心呕吐、眩晕严重的可出现颅内高压的症状。 一般情况下，易瑞沙中位生存期为10月。依据临床观察易瑞沙均匀耐药时刻大约为1年，有些早一点的6个月就发生耐药，有些耐药晚的有用药1年半、2年的还没有发生耐药性，但份额极低，甚至有用药5年的.个体差异对比悬殊。不过大多数在1年内容易发生耐药。易瑞沙耐药后，怎么办? 易瑞沙耐药后能够换特罗凯测验(部分患者两款定期互换服用，也具有一定的效果)；测验多靶点药物，比方克唑替尼，对病情发展后的基因靶点有较好的效果；二线化疗后能够再测验易瑞沙或许特罗凯；索拉非尼也就是多吉美(据患者反馈信息，出现对症的基因突变靶点，现在已经有病人有用)。

在我国，肺癌是排列第一的恶性肿瘤疾病。事实上，很多患者在患病早期并不知道自己已经得病了，因为肺癌早期的症状并不明显，很多人都会忽略，没有给予及时的有效治疗，癌细胞就会肆无忌惮的扩散，等到发现的时候，很多都已经发展成晚期了。一旦患者的肺癌情况变得严重，单纯的采用传统的手术和化疗手法已经起不到什么明显的作用了。这个时候人们就会寻求更有效的治疗手段，靶向药就是其中之一。 英国阿斯利康研制生产的易瑞沙在抗击肺癌领域治疗效果显著，主要适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。从药品目前的临床效果来看，尤其适用于东方人，尤其对东方、非吸烟肺癌患者有显着的疗效。特别是适合针对HGFR19,21基因突变肺癌。 原研药药品价格昂贵，易瑞沙也不例外。在国内上市后为了能让更多的患者用得起这种药品，易瑞沙经过了多次降价，目前国内一盒易瑞沙官方售价是2358元。一盒只有10片，一天一片，患者服用易瑞沙一个月的药品费用就是7000元左右。这种药品是需要患者持续长期服用的，对患者无疑是雪上加霜。 越来越多的国内患者都会选择印度易瑞沙，主要是有两方面原因，第一个是印度易瑞沙的价格非常便宜，官方售价一盒仅仅为800块人民币左右；第二个原因就是印度易瑞沙的价格虽然便宜，但是效果不俗。印度易瑞沙不是进口的，而是国内仿制版本，但在药物的成分，配比、生产工艺等问题上都和原研药毫无差别，无疑是性价比最高的选择。

易瑞沙作为一款肺癌一线用药，而且疗效非常好，能有效抑制癌细胞的扩散和转移，但是唯独价格不是特别如意，而最近听说易瑞沙成功加入医保了，非常高兴，加入医保后确实成为了一款老百姓真正吃的起的好药。 原厂英国阿斯利康易瑞沙价格约为2358元一盒，规格是10片。加入医保后的价格约为950元一盒，大大降低了患者的经济压力，但是由于每个地方的政策有所不同，价格也会有所波动。 易瑞沙列入乙类医保，医保报销比例从50-90%不等，也就是说，易瑞沙的昂贵价格将从此被打破，它已经成为了我们肺癌患者买得起的好药了。 其实像福建这样将易瑞沙纳入医保的省市还有很多，全国已有内蒙古、湖南、浙江、新疆、青海、甘肃、宁夏、西藏、广州、深圳、珠海、泰州等多个地区将靶向药物易瑞沙纳入医保范畴，而在山东，易瑞沙目前只进入了青岛市医保范畴。

作为一款新式的小分子量的肿瘤靶向药，易瑞沙能直接靶向肿瘤细胞，对正常细胞不会造成任何伤害，因此已经被广泛推广，证实作用机制如此独特，导致价格高不可攀，每月达到了7074元的花费，让很多肺癌患者望而却步。 对于普通收入的患者来讲，原厂易瑞沙价格确实造成了非常大的经济压力，然而印度易瑞沙的出现拯救了更多肺癌患者，印度被世界称为仿制药大国，并且易瑞沙在印度也有仿制药售卖，并且价格只有原版英国阿斯利康易瑞沙的十几分之一甚至更低，但是在药物效果是几乎一样。最新印度权威医院MAX给出的易瑞沙价格约800元一盒，规格是30片，这是一个月的用量。是由印度权威制药NATCO仿制生产而成的。 但是印度易瑞沙至今还未在国内上市，因此患者只能亲自去印度医院或者药房进行购买，但是印度的医药市场监管不严，有很多假冒伪劣药品存在。如果患者找的是国内的一些印度要代购购买印度吉非替尼的话很有可能会买到假药，不仅没有效果，还是导致病情恶化，因此患者最好是去印度排名前三的医院进行购药最为稳妥。

【药品名称】 通用名称：吉非替尼片 商品名称：吉非替尼片(易瑞沙) 拼音全码：JiFeiTiNiPian(YiRuiSha) 【主要成份】 本品主要成分：吉非替尼 化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺 分子式：C22H24ClFN4O 分子量：446.90 【性 状】 褐色，圆形，薄膜衣片；一面印有IRESSA 250。 【适应症/功能主治】 本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。详见说明书。 【规格型号】 0.25g*10s 易瑞沙 【用法用量】 推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。 剂量调整 ：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。 【不良反应】 最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者仅有1％。 各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：≥(greaterthanorequalto)10％；常见：≥(greaterthanorequalto)1％且<10%；少见：≥(greaterthanorequalto)0.1％且<1％；罕见：≥(greaterthanorequalto)0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％)。 可出现的不良事件总结如下： 消化系统：多见腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重伴脱水的腹泻(CTC3级)。 常见恶心，主要为轻度(CTC1级)；呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级)；厌食，轻度或中度(CTC1或2级)；口腔粘膜炎，多为轻度(CTC1级)；继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。 少见胰腺炎。 皮肤及附件：多见皮肤反应，主 【禁 忌】 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。 【注意事项】 接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见可能出现的不良反应’节）。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见’可能出现的不良反应’节)。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或StJohn’sWort）合用可降低疗效(见‘药物相互作用’节)。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(见’可能出现的不良反应’节)。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。能使 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】 目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。 【老年患者用药】 尚未明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物(见‘与处方者有关的临床前安全性资料’节)。在接受治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠，并建议哺乳母亲停止母乳喂养。 【药物相互作用】 体外试验证实吉非替尼通过CYP3A4代谢。在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC降低83%(见’警告和预防’节)在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC增加80%。由于药物不良反应与剂量及作用时间相关，该结果可能有临床意义。与能引起胃PH持续升≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC减低47%(见‘警告和预防’和‘药物代谢动力学特性’节) 【药物过量】 对于服用过量吉非替尼还没有特异的治疗方法，现在尚不知过量服用的特殊征候。在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量。观察到一些不良反应的发生频率和严重程度增加，主要是皮疹和腹泻。对于过量引起的不良反应应给予对症处理；特别是严重腹泻应给与恰当的治疗。 【药理毒理】 非临床(体外)研究资料表明，吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性 未进行吉非替尼的致癌研究。在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中，（吉非替尼未显示基因毒性作用）在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)，可对雌鼠排卵产生影响，导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。 　　 当给予哺乳大鼠口服5 mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。 　在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。 【药代动力学】 静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。 　　 吸收 本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。 　　 分布 在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。 　　 代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。 　　 体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见“药物相互作用”)。 　　 吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定 ：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。 　　 在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。 　　 消除 吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄，少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。 【贮 藏】 30℃以下保存。 【包 装】 10s/盒。 【有 效 期】 24 月 【执行标准】 进口药品注册标准JX20030224 【批准文号】 J20140142 【生产企业】 AstraZeneca UK Limited(英国)

易瑞沙是阿斯利康制药有限公司生产的治疗接受过化疗的、局部晚期或是发生转移的非小细胞肺癌的靶向药，对EGFR基因突变疗效比较显著。对于对症的癌症患者来说，可以说是“神药”了，但是即便靶向药有着准确性高、副作用小的优点，但是服用易瑞沙也依然会产生较多、较强的副作用。 易瑞沙常见的副作用有(占30%)：皮疹、腹泻、鼻腔出血。不太常见的副作用(约占10 - 29%)：皮肤瘙痒、食欲不振、睡眠不好、血小板升高、甲沟炎。