安圣莎（阿来替尼）是新一代ALK抑制剂，针对的靶点是肺癌“钻石突变”——ALK突变，ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。ALK阳性非小细胞肺癌是肺癌中比较罕见但非常凶险独特的肺癌亚型，且ALK阳性非小细胞肺癌脑转移的发生率更高。 安圣莎的效果怎么样呢？ 一项安圣莎（阿来替尼）对比克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的临床试验显示，在无进展生存期方面，阿来替尼疗效超过克唑替尼2倍：25.7个月VS 10.4个月。 在这项试验当中，两种药对癌症进展的控制效果更是天壤之别。阿来替尼组与克唑替尼组一年内疾病进展的发生率非别是9.4%和41.4%。而官方数据中，阿来替尼无进展生存可高达34.8个月，大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得一提的是，就无进展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，然后再用阿来替尼（共20个月）。 同时，在已经发生脑转的患者中，一线使用阿来替尼后，无进展生存期依旧长达27.7个月，相对于对照组的7.4个月来说，可以说是革命性的提升。但是需要注意的是，与克唑替尼影响胃肠道不同，阿来替尼的副作用主要体现在内分泌方面。报道的安圣莎主要副作用包括贫血（20%）、胆红素升高（15%）、体重增加（10%）、肌肉骨骼疼痛（7%）等。

安圣莎也叫阿来替尼，安圣莎是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。阿来替尼于2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。艾乐替尼则更适合用于ALK融合基因的患者。2017年底美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼，商品名：安圣莎）于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，正式登陆中国，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。2018年11月21日，深圳市人社局公示了2018年《深圳市重特大疾病补充医疗保险药品目录》增补遴选专家评审结果，将安圣莎（盐酸阿来替尼胶囊）纳入重特大疾病补充医疗保险药品目录，减轻大病患者医疗费用负担。安圣莎纳入医保后多少钱一盒？ 安圣莎在中国上市的时间是2018年8月12日，安圣莎一盒价格高达5万左右，一盒是56粒(胶囊)、每粒150毫克，但患者每天需服用600毫克，高昂的价格对于患者来说压力很大，安圣莎阿来替尼被纳入重特大疾病补充医疗保险药品目录，报销比例高达70%，医保后安圣莎的价格为15000元一盒，相比较于其他靶向药，安圣莎阿来替尼可以说是被纳入医保最快的靶向药了。注意：重疾补充保险参保人才可享受本次新增6个品种的相关报销待遇。

安圣莎治什么呢？安圣莎，英文商品名Alecensa，也被称为阿来替尼，是有罗氏公司研制的新一代ALK抑制剂，主要用于ALK（间变性淋巴瘤激酶Anaplastic Lymphoma Kinase）阳性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。 安圣莎2015年12月11日， 首次获得FDA批准上市，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者；2017年11月6日，获美国FDA批准作为ALK+NSCLC患者的一线用药；2017年12月，在欧盟获批一线治疗ALK阳性NSCLC；2018年2月2日，获中国CDE承办上市申请；2018年国家药品监督管理局正式批准了安圣莎（阿来替尼，曾译名艾乐替尼）的进口注册申请，该药用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 安圣莎（阿来替尼）临床效果： 在阿来替尼被首次获批上市前，两项针对阿来替尼二线治疗ALK阳性NSCLC患者的临床研究显示，阿来替尼治疗克唑替尼耐药的肺癌患者的客观缓解率为44%，中位无进展生存期为11.2个月。对于出现脑转移的患者，颅内应答率达到61%。效果可以说非常亮眼了。 另一项临床试验中，阿来替尼用于ALK阳性突变的非小细胞肺癌患者的一线治疗，比第一代ALK抑制剂克唑替尼更长的无疾病生存时间（克唑替尼一线治疗的无进展生存期是10.9个月，阿来替尼相当于克唑替尼的三倍左右）。而且阿来替尼针对脑转患者效果显著，在试验中显示，克唑替尼治疗脑转患者无进展生存期只有7.4个月，而安圣莎（阿来替尼）却高达27.7个月。

阿来替尼治疗方案治疗肺癌效果的确不错，但是价格昂贵对于有些患者来说承受不起的。阿来替尼医保给予报销吗？ 阿来替尼2018年获国家药品监督管理局正式批准进口注册申请，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。阿来替尼由于在国内上市时间较短，因此阿来替尼还没有纳入医保。不过2018年11月21日，深圳市人社局宣布将安圣莎（盐酸阿来替尼胶囊）纳入重特大疾病补充医疗保险药品目录，减轻大病患者医疗费用负担。 肺癌是我国最常见的恶性肿瘤，发病率、死亡率均居恶性肿瘤的首位，是我国的“第一癌症杀手“。肺癌患者中80%－85％属于非小细胞肺癌，其中ALK阳性非小细胞肺癌是一种比较罕见但非常凶险独特的肺癌亚型，患者平均年龄比较低，大多数患者对化疗药物响应不理想，并伴有复发风险高、脑转移发生率高、预后差等问题。 安圣莎，英文商品名Alecensa，药品名盐酸阿来替尼胶囊，也被简称阿来替尼，曾译为艾乐替尼。阿来替尼Alectinib是有罗氏公司研制的，主要用于ALK（间变性淋巴瘤激酶Anaplastic Lymphoma Kinase）阳性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的二线治疗。安圣莎®（阿来替尼）分别于2017年11月和12月在美国与欧盟获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。 阿来替尼是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂（ALK），在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中表现出全身和中枢神经系统(CNS)疗效。作为新一代ALK抑制剂，阿来替尼在国内上市，为ALK阳性非小细胞肺癌患者带来全新的治疗选择。

阿来替尼（Alectinib）是罗氏公司研发的一种高效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，主要作为治疗非小细胞肺癌的一线用药。 阿来替尼服用剂量及调整方案 阿来替尼推荐剂量为600mg（150mg胶囊*4粒），口服，每日两次，每日总剂量1200mg，整粒温水吞服，不要打开胶囊溶解服用。与食物同服或不与食物同服都可以。连续给药直到耐药。 药物长期服用都会出现耐药性的，那么，阿来替尼耐药后该怎么办？ 有数据显示，50%的患者服用阿来替尼可以维持34.8个月之后才会发生耐药。阿来替尼的耐药机制包括：ALK继发性耐药突变、旁路信号通路激活、表型改变等。 阿来替尼如果发生了耐药，那么患者一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变，可以换用其他ALK抑制剂。并且，无论既往用过几种靶药或者化疗过，劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的炉内控制力。劳拉替尼在Ⅱ期临床试验中显示出对肺肿瘤和脑转移瘤的持久的疗效。先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗后的患者客观缓解率达39%，颅内缓解率达48%。 若阿来替尼耐药后发生的是驱动基因旁路激活突变，包括EGFR旁路激活，KIT基因扩增，或其他驱动基因突变；若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活，需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。具体的治疗需要患者咨询医生，根据患者的基因检测进行对症治疗。

阿来替尼（艾乐替尼）是医治肺癌的最新一款靶向药物，肺癌是我国最常见的恶性肿瘤，发病率、逝世率均居恶性肿瘤的首位，是我国的“第一癌症杀手“。肺癌患者中80%－85％归于非小细胞肺癌，其中ALK阳性非小细胞肺癌是一种比较稀有但非常阴险共同的肺癌亚型，患者平均年龄比较低，大多数患者对化疗药物呼应不抱负，并伴有复发危险高、脑搬运发生率高、预后差等问题。 安圣莎®（阿来替尼）分别于2017年11月和12月在美国与欧盟获批一线医治ALK阳性非小细胞肺癌，阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼，商品名：安圣莎）于2018年8月12日经过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，正式登陆我国，用于医治ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。阿来替尼治疗肺癌效果如何？ 临床研讨ALEX对比了阿来替尼与现有规范医治计划比较治疗肺癌的效果。临床研讨ALEX成果显示：与现有规范医治计划比较，安圣莎®（阿来替尼）用于一线医治ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无发展生存期（PFS）时刻到达34.8个月，是现有医治计划近3倍，并可以将患者脑转移的危险下降84%，将疾病发展或逝世危险下降一半以上。 阿来替尼的我国上市相较于阿来替尼（艾乐替尼）2017年11月和12月在美国与欧盟获批一线医治ALK阳性NSCLC，可以说几乎完成了海外新药在我国与欧盟的同步上市。这得益于国家药品监督管理局和我国肺癌领域临床专家在阿来替尼临床试验和新药批阅进程中所给予的大力支持。

靶向药阿来替尼是治什么的？2015年12月11日， 阿来替尼首次取得FDA批准上市，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年11月6日，获美国FDA批准作为ALK+非小细胞肺癌患者的一线用药。2017年12月，在欧盟获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。 2018年2月2日，获中国CDE承办上市请求；3月，被CDE归入优先审评规模。2018年8月，国家药品监督管理局正式批准了安圣莎（阿来替尼，曾译名艾乐替尼）的进口注册请求，该药用于治疗ALK阳性的部分晚期或搬运性非小细胞肺癌。阿来替尼的中国上市请求于2018/2/2取得CDE承办，相较于阿来替尼2017年11月和12月在美国与欧盟获批一线治疗ALK阳性NSCLC，可以说简直实现了海外新药在中国与欧盟的同步上市。 肺癌是我国最常见的恶性肿瘤，发病率、死亡率均居恶性肿瘤的首位，是我国的“第一癌症杀手”。肺癌患者中 80%－85%归于非小细胞肺癌，其中 ALK 骤变阳性占比3%-5%，是一种比较罕见但非常凶险的肺癌亚型。这类患者平均年龄比较低，大多对化疗药物不敏感，并伴有复发危险高、脑搬运发生率高、预后差等问题。 阿来替尼Alectinib是由罗氏公司研发的，首要用于ALK（间变性淋巴瘤激酶Anaplastic Lymphoma Kinase）阳性骤变的部分晚期或搬运性非小细胞肺癌的二线治疗。阿来替尼也是我国目前上市的最新一代的ALK抑制剂，为中国ALK阳性非小细胞肺癌患者供给了新的治疗选择。

靶向药阿来替尼的说明书 【通用名称】阿来替尼（Alectinib） 【英文名称】 Alecensa 【适应症】 阿来替尼是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克唑替尼耐受的患者的治疗。 【用法用量】 600mg口服每天2次。 【不良反应】 最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。 【注意事项】 肝毒性：在治疗的前3个月内每2周监测一次肝功能，然后每月进行一次临床指标检查，对转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的检测。 如果出现严重的ALT，AST或胆红素升高，应该减少剂量，或永久停止阿来替尼。 间质性肺疾病：如果确诊患有ILD /肺炎的患者立即停用ALECENSA，并且如果没有发现其他潜在的ILD /肺炎原因，则永久停药。 肾功能损害：在严重肾功能不全的情况下停用ALECENSA，然后在恢复或减量时恢复ALECENSA或永久中止。 心动过缓：定期监测心率和血压。 如果出现症状，停止ALECENSA然后减少剂量，或永久停止。 严重肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高：在治疗的第一个月期间每2周评估一次CPK，患者报告不明原因的肌肉疼痛，压痛或虚弱。 如果CPK升高严重，扣留，然后恢复或减少剂量。 胚胎 - 胎儿的毒性：阿来替尼会造成胎儿伤害。 建议女性对胎儿有潜在风险的生殖潜能，并使用有效的避孕措施。 【孕妇及哺乳用药】 为哺乳喂养婴儿来自阿来替尼严重不良反应的潜能，忠告哺乳妇女用阿来替尼治疗期间和最后剂量后共1周不要哺乳喂养。 【贮藏】 阿来替尼不要贮存30°C(86°F)以上。贮存在原始容器避光和潮湿保护。

阿来替尼 使用说明： 安圣莎（阿来替尼）服用剂量及调整方案 阿来替尼推荐剂量为600mg（150mg胶囊*4粒），口服，每日两次，每日总剂量1200mg，整粒温水吞服，不要打开胶囊溶解服用。与食物同服或不与食物同服都可以。每日在同一时间服用。连续给药直到耐药。 如果漏服一次剂量，应该在下一次服药时间的6小时前补服；如果服药后发生呕吐，应该按计划时间服用下一次剂量。 剂量调整 如果服用阿来替尼期间出现严重副作用，可能需要暂时中断给药、减少剂量或者停止阿来替尼治疗。根据患者的耐受性，以每次减量150 mg的方式逐步降低阿来替尼服用剂量。如果剂量300 mg每日两次的给药剂量依旧患者不能耐受，患者应该永久停止服用阿来替尼。 阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。阿来替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。 安圣莎，英文商品名Alecensa，药品名盐酸阿来替尼胶囊，也被简称阿来替尼，曾译为艾乐替尼。阿来替尼Alectinib是由罗氏公司研制的，2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批上市，用于ALK（间变性淋巴瘤激酶Anaplastic Lymphoma Kinase）阳性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的二线治疗。

阿来替尼获批适应症：阿来替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。 阿来替尼是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明艾乐替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。体外实验发现阿来替尼的主要代谢产物M4具有同样的活性。在激酶抑制实验中，阿来替尼对ALK 的抑制强度超过克唑替尼的5倍，它能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。 艾乐替尼(也叫阿来替尼)是一种作用于ALK和RET靶点的酪氨酸激酶抑制剂，于2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年11月6日，获美国FDA批准作为ALK+NSCLC患者的一线用药；2017年12月，在欧盟获批一线治疗ALK阳性NSCLC；2018年2月2日，获中国CDE承办上市申请；2018年3月，被CDE纳入优先审评范围；2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，正式登陆中国，作为二代ALK抑制剂，用于克唑替尼耐药后ALK阳性肺癌患者的治疗。为国内ALK阳性转移性非小细胞肺癌提供新的治疗选择。

盐酸阿来替尼胶囊（Alectinib，商品名称安圣莎，艾乐替尼） ，是由罗氏公司研制是一种更有效的新一代ALK抑制剂，2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药物。 阿来替尼需要注意什么呢？患者服用阿来替尼需要注意什么： 1、在怀孕期间服用阿来替尼（艾乐替尼）是不安全的，可能会导致胎儿出生缺陷；如果您怀孕立即告知您的医生；女性患者在用药期间或停药的至少1周内注意有效的避孕；男性患者在用药期间或停药至少3个月内注意有效避孕；2、如果正在哺乳期，或者有肝脏疾病，肺部或呼吸疾病，心动过缓疾病史时告知您的医生；3、阿来替尼（艾乐替尼）可导致下列疾病：肝脏疾病；间质性肺疾病或肺炎；肾脏疾病；心动过缓；肌痛；皮肤对光敏感性增加；4、如果对阿来替尼（艾乐替尼）过敏则不能使用本药；5、如果已经怀孕不能使用阿来替尼（艾乐替尼）；6、服药期间应该避免的药物：阿来替尼在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。 另外，服用阿来替尼（艾乐替尼）后有>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心;有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢等症状，患者需要注意。 以上就是服用阿来替尼需要注意的事项及可能出现的副作用，患者了解更多阿来替尼（艾乐替尼）的信息可以咨询医伴旅。

阿来替尼治疗效果怎么样？在医治晚期或转移性间变性恶性淋巴瘤（ALK）阳性的非小细胞肺癌方面，有口服阿来替尼比照化疗的临床数据显示：在无发展生存率、CNS作用和耐受性方面，阿来替尼都优于化疗。 盐酸阿来替尼片又名艾乐替尼，安圣莎，阿雷替尼是一种更有效的新一代ALK抑制剂。它在2015年获批用于克唑替尼医治后发展的晚期NSCLC患者。2018年8月12号艾乐替尼(alectinib、阿来替尼、Alecensa)被CFDA批准在国内上市，作为二代ALK抑制剂，用于克唑替尼耐药后ALK阳性肺癌患者的医治。 阿来替尼医治作用怎么样？临床试验剖析了阿来替尼与化疗在间变性恶性淋巴瘤（ALK）阳性的非小细胞肺癌患者中的医治作用。 在医治晚期或转移性间变性恶性淋巴瘤（ALK）阳性的非小细胞肺癌方面，有口服阿来替尼比照化疗的临床陈述显示：在无发展生存率、CNS作用和耐受性方面，阿来替尼都优于化疗。阿来替尼组的无发展生存期可延伸至9.6个月，而化疗组仅仅有1.4个月不良反应发生率方面阿来替尼组27%，化疗组41% 阿来替尼已经是医治非小细胞肺癌的一线药物，在医治非小细胞肺癌方面有较大极限延伸生存期、疾病操控作用好的优势，同时也存在某些副作用，阿来替尼最常见的不良反应（≥20%）是疲惫、便秘、水肿及肌痛，上述不良反应轻微可耐受。最常见的 4 级不良反应为呼吸困难，最常见的 3～4 级实验室数据异常包含丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、淋巴细胞数减少、磷酸激酶（CPK）升高等。如副作用发生率相对较高的状况，患者在使用时需要权衡利弊，及时咨询医生。

阿来替尼的中文版说明书 阿来替尼（alectinib）是美国食品和药物管理局（FDA）批准的第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。 适应症： 治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 剂量和给药方法： 阿来替尼推荐服用剂量为每次4粒(600mg)，每日两次，随餐服用，整粒吞服，禁止打开、碾碎或咀嚼。服用阿来替尼Alectinib后发生呕吐或漏服，不要补吃，第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量，应该永久停止阿来替尼治疗。 不良反应： 服用阿来替尼后有>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心;有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢;发热(>38℃)，寒战; 警告和注意事项： ⑴ 肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止ALECENSA。 ⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给ALECENSA和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。 ⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给ALECENSA然后减低剂量，或永久地终止。 ⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给予，然后恢复或减低剂量。 ⑸胚胎胎儿毒性：阿来替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

阿来替尼是什么呢？阿来替尼（艾乐替尼）是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，用于医治非小细胞肺癌的药物。阿来替尼临床上适应于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。 盐酸阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼，商品名：安圣莎）于2015年12月11日首次获美国FDA同意，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。克唑替尼是全球首个获批的针对ALK突变的肺癌靶向药，2011年上市便迅速成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的标准用药。但是运用克唑替尼的患者大多会在服药1~2年后发作耐药。 在阿来替尼被首次获批上市前，两项针对阿来替尼二线医治ALK阳性NSCLC患者的临床研讨显现，阿来替尼医治克唑替尼耐药的肺癌患者的客观缓解率为44%，中位无进展生存期为11.2个月。对于出现脑转移的患者，颅内应答率到达61%。效果可以说非常亮眼了。 阿来替尼（alectinib）是继克唑替尼（crizotinib）和色瑞替尼（ceritinib）后美国食物和药物管理局（FDA）同意的第3个用于医治ALK 阳性的NSCLC 的药物。2018年8月，国家药品监督管理局正式同意了安圣莎（阿来替尼，曾译名艾乐替尼）的进口注册请求，该药用于医治ALK阳性的部分晚期或转移性非小细胞肺癌。为国内的ALK阳性非小细胞肺癌患者带来福音。

艾乐替尼(alectinib、阿来替尼、Alecensa)是一种更有效的新一代ALK抑制剂。它在2015年获批用于克唑替尼治疗后进展的晚期NSCLC患者。艾乐替尼是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂（ALK），在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中表现出全身和中枢神经系统(CNS)疗效。阿来替尼好吗？ 基于全球多中心、开放标签的Ⅲ期ALEX研究，阿来替尼在全球先后获批用于ALK阳性NSCLC的一线治疗，34.8个月的中位PFS令人印象深刻。 其数据截止时间为2017年2月9日，研究者评估的结果34.8个月，其数据截止时间为2017年12月1日，二者间存在近10个月的随访时间差异。在第一次PFS分析（主要分析）中，数据截止2017年2月9日，IRC和研究者评估的PFS结果，其中研究者评估的中位PFS未达到（95% CI 17.7个月～未达到），而IRC评估的中位PFS为25.7个月（95% CI 19.9个月～未达到），IRC和研究者评估的PFS风险比（HR，阿来替尼：克唑替尼）的比值为1.06，两种评估方法的HR之间的绝对差值只有0.03(IRC:HR阿来替尼/克唑替尼=0.50；研究者评估：HR阿来替尼/克唑替尼=0.47)。美国FDA曾经做过一项在不同瘤种的临床试验中比较IRC和研究者评估结果的meta分析，二者HR的总体比值为1.03，说明两种评估方法之间的差异很小。这也说明IRC和研究者评估的PFS之间无明显差异。

艾乐替尼，目前国内官方名字是阿来替尼，商品名是安圣莎。在国外的英文名字Alectinib。于2015年12月11日首次获美国FDA批准，用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年11月6日，FDA又批准阿来替尼作为ALK阳性患者的一线用药。 在阿来替尼（艾乐替尼）被首次获批上市前，两项针对阿来替尼二线治疗ALK阳性NSCLC患者的临床研究显示，阿来替尼治疗克唑替尼耐药的肺癌患者的客观缓解率为44%，中位无进展生存期为11.2个月。对于出现脑转移的患者，颅内应答率达到61%。效果可以说非常亮眼了。 阿来替尼（艾乐替尼）是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂（ALK），在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中表现出全身和中枢神经系统(CNS)疗效。2018年8月,国家药品监督管理局正式批准了安圣莎（阿来替尼，曾译名艾乐替尼）的进口注册申请，该药用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。现在很多病友都在关心阿来替尼价格。由于新的药物很贵，那么阿来替尼在医保中吗？ 阿来替尼属于进口原研药，价格也比较贵，但是目前阿来替尼还没有纳入医保，阿来替尼在国内一盒的价格是49980元/盒，规格224粒/盒，150mg/粒，患者需要自费，阿来替尼需要长期服用来控制病情，这对于大部分患者来说，经济压力是非常大的。 阿来替尼（艾乐替尼）是目前上市的最新一代的ALK抑制剂，为中国ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

阿来替尼治什么？阿来替尼（Alectinib，商品名称安圣莎，Alecensa）现在用于一线医治ALK阳性晚期非小细胞肺癌。 艾乐替尼(alectinib、阿来替尼、Alecensa)是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在医治ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中表现出全身和中枢神经系统(CNS)效果。阿来替尼和同类的靶向药克唑替尼比较，阿来替尼的效果如何呢？ 一项阿来替尼对比克唑替尼医治ALK阳性非小细胞肺癌的临床试验显示，在无发展生存期方面，阿来替尼效果超过克唑替尼2倍：25.7个月VS 10.4个月。 在这项试验当中，两种药对癌症发展的操控效果更是大相径庭。阿来替尼组与克唑替尼组一年内疾病发展的发生率非别是9.4%和41.4%。阿来替尼无发展生存可高达34.8个月，大大超过了现在现有规范医治药物的生存时间。值得一提的是，就无发展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，然后再用阿来替尼（共20个月）。 同时，在已经发生脑转的患者中，一线使用阿来替尼后，无发展生存期依旧长达27.7个月，相对于对照组的7.4个月来说，可以说是革命性的提升。 但是需要注意的是，与克唑替尼影响胃肠道不同，阿来替尼的副作用首要体现在内分泌方面。报道的阿来替尼首要副作用包括贫血（20%）、胆红素升高（15%）、体重增加（10%）、肌肉骨骼痛苦（7%）等，在选择药物时需要权衡利弊。

阿来替尼全称为盐酸阿来替尼胶囊，2018年8月阿来替尼成功登陆中国市场，成为了首款第二代ALK抑制剂。阿来替尼主要用于主要用于ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的二线治疗。除此之外使用阿来替尼一线治疗的患者也收获了不错的效果。克唑替尼是ALK阳性突变患者选择较多的靶向药，而且克唑替尼对治疗ALK阳性突变有着不俗的效果，本来阿来替尼是用于克唑替尼耐药后的二线治疗，但是在临床试验中，阿来替尼用于ALK阳性突变的非小细胞肺癌患者的一线治疗，比第一代ALK抑制剂克唑替尼更长的无疾病生存时间(克唑替尼一线治疗的无进展生存期是10.9个月，阿来替尼相当于克唑替尼的三倍左右)。因此不管是用于一线还是二线，阿来替尼(安圣莎)的出现尤为重要。而且阿来替尼针对脑转患者效果显著，在试验中显示，克唑替尼治疗脑转患者无进展生存期只有7.4个月，而阿来替尼却高达27.7个月。到目前为止，国际上共有三个大型阿来替尼相关的研究试验：在日本患者中开展的J-ALEX研究，全球ALEX研究，还有针对亚裔的ALESIA研究。基于J-ALEX的研究成果，2014年阿来替尼在日本正式获批;基于ALEX研究成果，FDA(美国食品药品监督管理局)和EMA批准了阿来替尼一线适应症;中国的ALESIA研究现在正在进行当中。德国慕尼黑当地时间10月22日，ESMO(欧洲肿瘤内科学会)大会公布了ALESIA的最新研究成果：阿来替尼可能会成为ALK阳性晚期非小细胞肺癌一线治疗新标准。ESMO年会公布的阿来替尼用于ALK+NSCLC患者的一线治疗药物的效果已经超出了专家们的预期。ALESIA这项试验从全方位来评估阿来替尼在亚洲人群中用于一线治疗ALK+NSCLC的疗效，这是一项随机、开放的III期研究，参与研究的专家来自中国、韩国和泰国这三个亚洲国家的21个中心。ALESIA研究自2016年8月开始，2017年5月提前完成了入组，共计187名患者入组，其中有125人被分到了阿来替尼组，62人被分到克唑替尼组。这次研究的主要终点和之前的ALEX试验相同：研究者评估的无进展生存期(简称PFS)。研究的次要终点包括由IRC(独立影像学评估委员会)评估的PFS、客观缓解率、对脑转移的缓解率等。试验中，克唑替尼组的ALK+NSCLC患者的PFS约为11个月，该结果与ALEX试验基本吻合;阿来替尼组的PFS数据尚未形成，有将近80%的患者还未出现疾病进展，仍然在服用阿来替尼。此外，脑转移也是专家非常关心的一个指标。专家表示，阿来替尼对脑转移患者的客观缓解率可达94%，克唑替尼仅为29%;一年之内，阿来替尼组的脑转移发生率为7%左右，克唑替尼组达30%以上。由此可见，阿来替尼在延长ALK阳性NSCLC患者的PFS和治疗患者脑转移方面表现十分出色。相信在未来几年，它会在治疗肺癌的科研路上越走越远，使更多的ALK患者获益。

阿来替尼是一种高效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，在ALK阳性非小细胞肺癌I/II期临床试验中表现出良好的活性及安全性。接受克唑替尼治疗后出现疾病进展(耐药)或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。阿来替尼作为第二代高选择性中枢神经系统活性ALK抑制剂，Ⅲ期临床试验ALEX显示，相较于克唑替尼，阿来替尼一线治疗晚期ALK阳性NSCLC患者，可将疾病进展或死亡风险显著降低一半以上(53%)。阿来替尼于2018年8月在中国获准用于基于疗效和安全性数据的ALK阳性非小细胞肺癌的治疗，但阿来替尼与克唑替尼在ALK阳性NSCLC亚洲患者结果还未明确。我国患者有效率91%，阿来替尼替尼疗效完胜克唑替尼。在以华人为主的亚太地区开展的阿来替尼三期临床试验的结果。结果显示，阿来替尼的有效率为91%，克唑替尼的有效率为77%。治疗有效是指肿瘤缩小30%以上，也就是说，用阿来替尼治疗，91%的肺癌病人肿瘤缩小了30%以上。晚期肺癌首选阿来替尼治疗，总生存时间突破5年。一个晚期ALK基因突变阳性的非小细胞肺癌，如果首选阿来替尼治疗，平均能管用3年;3年后出现耐药，还可以选择其他靶向药治疗，比如塞瑞替尼，以及第三代靶向药劳拉替尼等。因此，大量的研究已经显示：一线接受阿来替尼治疗的ALK阳性晚期肺癌患者，其平均总生存时间已经能突破5年。2019年4月8日，关于ALESIA研究结果为阿来替尼的疗效提供了强有力的证据。共187名患者参与此项研究并接受随机分配，研究者将其分为阿来替尼组(n=125)和克唑替尼组(n=62)。阿来替尼组中位随访16.2个月，克唑替尼组中位随访15.0个月。阿来替尼与克唑替尼比较，研究者评估的无进展生存期(PFS)显著延长。阿来替尼比克唑替尼的反应时间更长。CNS进展时间和CNS客观反应达到可测量或不可测量基线CNS病变的患者比例均有所改善。尽管阿来替尼的治疗时间比克唑替尼长，但发生3～5级不良事件的患者较少。

阿来替尼用于治疗肺癌ALK阳性突变的一种靶向药物。一项阿来替尼对比克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的临床试验显示，在无进展生存期方面，阿来替尼疗效超过克唑替尼2倍：25.7个月VS 10.4个月。但是需要注意的是，与克唑替尼影响胃肠道不同，阿来替尼的副作用主要体现在内分泌方面。报道的阿来替尼主要副作用包括贫血(20%)、胆红素升高(15%)、体重增加(10%)、肌肉骨骼疼痛(7%)等，此外服用阿来替尼还可能的出现其他副作用有：服用阿来替尼替尼后有>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心;有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢。所以在选择药物时需要权衡利弊。那么服用阿来替尼需要注意什么呢？ 1、在怀孕期间服用阿来替尼是不安全的，可能会导致胎儿出生缺陷;如果您怀孕立即告知您的医生;女性患者在用药期间或停药的至少1周内注意有效的避孕;男性患者在用药期间或停药至少3个月内注意有效避孕; 2、如果正在哺乳期，或者有肝脏疾病，肺部或呼吸疾病，心动过缓疾病史时告知您的医生; 3、阿来替尼可导致下列疾病：肝脏疾病;间质性肺疾病或肺炎;肾脏疾病;心动过缓;肌痛;皮肤对光敏感性增加; 4、如果对阿来替尼过敏则不能使用本药； 5、如果已经怀孕不能使用本药； 6、服药期间应该避免的药物：在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。 以上就是小编对阿来替尼服用期间应注意事项的详细介绍，希望可以帮助到您。