赛瑞替尼的说明书 通用名：赛瑞替尼，商品名：Zykadia，英文名：Ceritinib Tablets ，其他名称：色瑞替尼，赞可达，赛立替尼，Ceritinib，LDK378，spexib，成分：本品的主要成分是赛瑞替尼。 性状： 赛瑞替尼是一种白色至几乎白色或淡黄色或淡棕色粉有pKa值9.7和4.1。 赛瑞替尼以印刷的硬明胶胶囊供应含150 mg 赛瑞替尼和以下无活性成分：胶体无水二氧化硅，L-羟丙基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，羟基乙酸淀粉钠，和硬明胶胶囊壳。胶囊壳由明胶，靛蓝，和二氧化钛组成。 适应症：赛瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 推荐剂量和给药方法 ：每天1次口服750 mg。空腹给予赛瑞替尼(即不要餐后2小时内给予)。 警告和注意事项： 1.严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低赛瑞替尼剂量。 2.肝毒性：赛瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止赛瑞替尼。 3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止赛瑞替尼。 4.QT间期延长：赛瑞替尼可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止赛瑞替尼。 5. 高血糖：赛瑞替尼可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止赛瑞替尼。 6. 心动过缓：赛瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止赛瑞替尼。 7. 胚胎胎儿毒性：赛瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

2014年4月底，FDA批准抗癌药赛瑞替尼用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 2017年批准了赛瑞替尼用于ALK重排患者的一线治疗。2018年5月31日，国家药品监督管理局正式批准赛瑞替尼在中国上市，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。 赛瑞替尼在我国上市时间并不长，一些新确诊的患者可能也不太了解赛瑞替尼的效果，下面医伴旅整理了一些试验数据带领大家一起看看赛瑞替尼治疗肺癌效果如何？ 一项名为ASCEND-4的3期临床试验纳入376名期ALK阳性、既往未接受过任何治疗的NSCLC患者中，研究对比赛瑞替尼与标准化疗方案的有效性和安全性。在该研究中，189名分入赛瑞替尼组（750mg po, qd）。另外187名患者接受了培美曲塞为基础的含铂两药化疗4周期治疗。 研究结果表明，赛瑞替尼的总有效率 (ORR) 超过56%。赛瑞替尼组（16.6个月）的中位PFS明显优于化疗组（8.1个月），在脑转移的患者中，赛瑞替尼组（10.7月）的中位PFS也优于化疗组（6.7月），HR=0.7。 晚期ALK重排非小细胞肺癌患者将赛瑞替尼（750mg/天）作为一线疗法可使疾病进展风险降低45%。 综上所述，赛瑞替尼能够明显的延长患者的中位PFS大概两倍，很大程度上改善了患者的生存质量，为肺癌患者带来了新的希望。

赛瑞替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断蛋白促进癌细胞的发展，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者，能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比，赛瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1（胰岛素样生长因子1）受体。 2014年4月29日赛瑞替尼获FDA加速批准上市，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞型肺癌（NSCLC）。 赛瑞替尼效果怎么样呢？ ASCEND-4的临床3期随机对照研究证明了赛瑞替尼的一线治疗模式，效果也超越了化疗，这或将更新和丰富上述现有的ALK重排晚期肺癌的靶向治疗模式。 研究人员在全球28个国家134个中心招募了376名既往未经治疗的、检测到ALK重排的晚期非小细胞肺癌患者，按1：1比例随机分成实验组和对照组。实验组接受赛瑞替尼一线治疗，对照组接受一线及维持化疗（铂类药物联合培美曲塞双药化疗4周期后维持使用培美曲塞）。 研究结果显示，实验组的中位无进展生存期是16.6个月，对照组的中位无进展生存期是8.1个月，延长超2倍；有效率提高近3倍（72.5%对比26.7%）。 该研究还发现，赛瑞替尼组中22例在入组时中枢神经系统就有可测量转移灶的患者中，颅内缓解率达到72.7%，但是，脑转移的患者比没有脑转移的患者中位无进展生存期更短（10.7个月对比26.3个月）。

赛瑞替尼是目前属于上市比较新的一种肺癌靶向药，主要针对的靶点是肺癌的ALK、和IGF1R两个靶点，也是主要用于克唑替尼无用的患者。患者在使用一款新药时，一定要仔细阅读说明书，了解赛瑞替尼的使用方法。 赛瑞替尼的推荐剂量为750 mg(5粒)，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，空腹服用，在进餐的2小时后给予。 赛瑞替尼应在有经验的医生指导下用药。 特殊人群：孕妇及哺乳期妇女用药： 根据其作用机制，当给予某个妊娠妇女赛瑞替尼可能致胎儿危害。如妊娠期间使用药物，或如当患者用此药时成为妊娠，忠告患者对胎儿潜在危害。 不知道赛瑞替尼或其代谢物是否在人乳汁中存在。因为人乳汁中存在许多药物和因为哺乳婴儿来自赛瑞替尼潜在严重不良反应，忠告母亲终止哺乳。 儿童用药：尚未确定赛瑞替尼在儿童患者的安全性和有效性。 老年用药：赛瑞替尼的临床研究没有包括足够数量年龄65岁和以上受试者不能确定他们反应是否不同于较年轻受试者。 药物相互作用： ⑴ CYP3A抑制剂和诱导剂：避免赛瑞替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低ZYKADIA的剂量。 ⑵ CYP3A和CYP2C9底物：避免ZYKADIA 与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。 以上就是赛瑞替尼的使用说明，患者在用药前应先将自己的具体情况如实告知医生，并在医生的建议和指导下用药。

赛瑞替尼适用于有间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，是一种抗癌药物，硬明胶胶囊，内容物为白色至灰白色粉末。 肺癌是导致癌症死亡的主要原因之一。非小细胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排（rearrangement）所驱动，导致癌细胞的加速生长。赛瑞替尼是由诺华制药研发，2014年4月29日获FDA加速批准上市，不管是检测酶反应，细胞分析还是克唑替尼（CRZ）耐药性动物模型，结果都显示赛瑞替尼比CRZ更为有效。2013年9月27日，赛瑞替尼因此适应症被授予孤儿药地位。 赛瑞替尼服用说明： 赛瑞替尼的推荐剂量为750 mg(5粒)，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，空腹服用，在进餐的2小时后给予。由于胃肠道副反应的发生率较高，患者容易出现呕吐和腹泻的症状，当发生这种情况时是不建议补服的，但值得注意的是若期间漏服药物后，也应及时补服，但不能在下一次服药的12小时内。 赛瑞替尼与以下药物可能会产生相互作用： 1.CYP3A抑制剂和诱导剂：避免赛瑞替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低赛瑞替尼的剂量。 2.CYP3A和CYP2C9底物：避免赛瑞替尼与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。 以上就是赛瑞替尼的服用说明，希望对您有所帮助。

spexib是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶-阳性转移非小细胞肺癌患者的治疗。 那么，spexib推荐用量多少呢？ spexi的推荐剂量为750 mg每天1次口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予 spexib（即，不要在进餐的2小时内给予）。对有中度至严重肝受损患者尚未确定推荐剂量。如一剂spexib丢失，弥补除非下一剂在12小时内。与克唑替尼一样，服用spexib期间不能食用葡萄汁柚子汁。 spexib在服用过程中针对不良反应及强CYP3A4 抑制剂要进行对应的剂量调整。对不良反应剂量调整：约60%患者在推荐剂量开始治疗需要至少一次剂量减低而至首次剂量减低中位时间为7周。对不能耐受每天300 mg的患者终止spexib。 spexib同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药，但是由于药物的结构有差别，即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。 临床疗效：对于ALK阳性NSCLC，一线治疗选择众多，比如克唑替尼、spexib、阿来替尼。spexib成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验，该研究显示，相比化疗，spexibPFS显著提高（16.6 vs.8.1月），对于有脑转移的患者，spexib具有入脑能力，因此疗效也更好，其有效率达到了70%，远超化疗的30%。 目前，spexib被推荐作为ALK阳性、经克唑替尼治疗后疾病进展或不能耐受的晚期 NSCLC 患者的治疗方案，但仍需长期大样本试验进一步完善其临床研究。

spexib是一款在临床上使用的比较多的非小细胞肺癌ALK基因突变的靶向药物，那么， spexib对肺癌有多大效果呢？ spexib治疗肺癌的治疗效果： ASCEND-4的临床3期随机对照研究证明了spexib的一线治疗模式，效果也超越了化疗，这或将更新和丰富上述现有的ALK重排晚期肺癌的靶向治疗模式。 研究人员在全球28个国家134个中心招募了376名既往未经治疗的、检测到ALK重排的晚期非小细胞肺癌患者，按1：1比例随机分成实验组和对照组。实验组接受spexib一线治疗，对照组接受一线及维持化疗（铂类药物联合培美曲塞双药化疗4周期后维持使用培美曲塞）。 研究结果显示，实验组的中位无进展生存期是16.6个月，对照组的中位无进展生存期是8.1个月，延长超2倍；有效率提高近3倍（72.5%对比26.7%）。 该研究还发现，spexib组中22例在入组时中枢神经系统就有可测量转移灶的患者中，颅内缓解率达到72.7%，但是，脑转移的患者比没有脑转移的患者中位无进展生存期更短（10.7个月对比26.3个月）。 新一代ALK靶向药的研发，在克服克唑替尼耐药突变、穿透血脑屏障透过率（目的是提升药物在中枢神经系统内的浓度和作用）方面下了功夫。而且，已有临床数据表明，无论是克唑替尼耐药的患者，还是未用过克唑替尼的患者，新一代ALK靶向药物例如spexib、alectinib和brigatinib都显示出了显著疗效。 先用克唑替尼后用spexib或alectinib的序贯治疗模式，也被证明可以获得长期疾病控制，使患者获得良好的生存期。

相信对于肺癌ALK患者来说spexib这款药物一定不会太陌生，目前最常用的两款抗癌靶向药物就是spexib和克唑替尼。其中很多克唑替尼耐药的患者都该用了spexib进行后续治疗，那么，spexib治疗肺癌患者效果如何呢？ spexib治疗肺癌的治疗效果： 在spexib进入国内市场之前已经进行了ASCEND一系列研究，从ASCEND1、ASCEND2到ASCEND3、ASCEND4后来到ASCEND8。从目前研究结果来看，spexib起效对比快，大概起效时间为6.1周；治疗效果也是认可的，总体来说，其用于初诊患病者时缓解率可高达72%，对于克唑替尼耐受药物后的患病者有效概率也可高达56%。 此外，大家非常关注的是脑转移扩散人群的医治效果，spexib对脑转移扩散患病者效果不错，脑脊液中的药品浓度与血浆中的相比也能够高达15%。将spexib用于克唑替尼医治失败的患病者会得到如何的数据呢？ 研究主要是将克唑替尼耐受药物的人群分为三组，一组是不进行进一步医治，一组选择ALK抑制剂以外的药品进行医治，一组主要采用ALK抑制剂医治。 其中，在第三组，即ALK抑制剂医治克唑替尼耐受药物患病者中，spexib占的比例非常高，占到了75%。 这个人群医治后，从中期数据来看，从克唑替尼医治开始算到患病者最后去世，患病者总的寿命能够高达89.6个月，其中克唑替尼的贡献大约是在16个月左右，后续医治的贡献高达了70多个月。 这一组的89.6个月的总生存，要比其他两个组的OS均有非常好的提高。所以说从这样的真实世界情况来看，spexib用于克唑替尼医治失败的患病者还是有非常不错的治疗效果。

spexib是一种激酶抑制剂，主要为对克唑替尼产生耐药（肿瘤进展，或者治疗不耐受）的渐变性淋巴瘤激酶（ALK）——阳性转移的非小细胞肺癌（NSCLC）的患者治疗。 那么，spexib效果如何呢？ spexib的治疗效果： 在ASCEND-1的spexibI期临床实验中，纳入了94例脑转移扩散患病者，回顾性分析中位颅内病灶的应答时间为6.1（95%CI，5.1-30.1）周，与全部入组患病者的全身病灶应答时间一致。 对既往接受过ALK抑制剂医治的患病者，颅内病灶控制率（IDCR）仍达65.3%（95%CI，53.5-76.0），中位应答坚持时间（DOR）为6.9个月；对具有可测量的颅内病灶且既往接受过ALK抑制剂医治的患病者进行分析，IDCR达60.7%（95%CI，40.6-78.5），DOR为11.1个月。 基于这些结果，提示spexib为既往使用克唑替尼后出现颅内进展的患病者提供了很好的医治选择。 在ASCEND-5的spexib二线研究中，患病者一线采用克唑替尼（crizotinib）、二线spexib比较化学疗法，spexib组与化学疗法组相比中位PFS显著改善（5.4Vs1.6月，HR=0.49，P<0.0001），spexib显著减少了疾病进展风险。在总生存方面，数据截止时两医治组的OS基本相同。 另外，一项真实世界研究也表明，针对一线使用克唑替尼（crizotinib）耐受药物后的患病者，后线使用spexib能给患病者带来明显的生存收益，使ALK融合阳性NSCLC呈现出慢病化的状态，患病者能得到长期生存。

Zykadia用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌的患者，那么，Zykadia治疗肺癌效果如何呢？ Zykadia治疗肺癌的治疗效果： FDA已经批准Zykadia一线用于ALK阳性肺癌患者，换句话说，患者可以早在一线治疗时使用这款新药。FDA批准这个适应症是基于一个大型的三期临床试验，代号为ASCEND-4。 招募376位3B期-4期的初诊的ALK阳性非小肺癌患者：189位使用Zykadia，每天口服750mg；187位使用化疗，培美曲塞+顺铂/卡铂，即以化疗组作为对照，而非克唑替尼。 患者使用Zykadia的有效率（ORR）73%，无进展生存期（PFS）是16.6个月，而使用化疗的有效率27%，PFS只有8.1个月，Zykadia减少了45%的进展和死亡的风险。 根据历史数据，ALK阳性的患者一线使用克唑替尼的PFS在10-11个月，看起来Zykadia的16.6个月好像更好一些，值得鼓舞。 通过亚组分析发现：Zykadia对非脑转移的患者的效果更好，PFS高达26.3个月，而化疗组只有8.3个月，提高了3倍多；对于脑转移的患者的效果也不错，颅内有效率高达46.3% VS21.2%（化疗），PFS是10.7个月 VS 6.7个月（化疗）。 早在2014年，FDA就批准了Zykadia用于克唑替尼耐药或者无效的肺癌患者，用来克服克唑替尼的耐药或者不耐受；而这次批准意味着，ALK阳性的肺癌患者可以不用克唑替尼，直接使用效果更好的Zykadia。

由诺华研发的Zykadia是什么样的药？ 关于Zykadia的药品介绍： Zykadia是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物，其相应的基因靶点是ALK，是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。 药品特色：Zykadia适用为有间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。Zykadia对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼的耐药性。 适应症： 1、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性； 2、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼耐药后的选择； 3、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择。 Zykadia的简介与机理： （1）Zykadia是一种靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK融合蛋白）、胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1的激酶抑制剂，对ALK活性最强。Zykadia可抑制ALK的自身磷酸化，ALK介导的磷酸化作用于下游信号蛋白STAT3，在体外和体内都能抑制ALK依赖的癌细胞的增殖。 （2）Zykadia抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白的细胞系在体外的增殖，在小鼠和大鼠中显示出对剂量依赖性EML4-ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植瘤的生长抑制。在携带对Crizotinib耐药的EML4-ALK阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中，Zykadia在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖的抗肿瘤活性。

Zykadia适用为有间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。Zykadia对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼的耐药性。 那么，Zykadia哪里买？ Zykadia的购买渠道：Zykadia在国内已经上市了，患者可以凭借医生开具的处方在国内的各大医院或者各大药房购买！ 但由于国内的售价较贵，150mg，198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元，很多患者 表示买不起！ 据医伴旅了解，目前市面上使用较多的是印度版的Zykadia，印度Zykadia与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代，并且规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价约2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右。因此，大部分肺癌患者都想知道怎么购买印度Zykadia。 购买印度版Zykadia最可靠的途径有两种，一是亲自出国购买，但这需要自身条件的支持，而且海关还限制药品数量；二是通过国内的正规正规海外医疗服务机构购买，为你签订保障合同，不经手药品以及药品款项，以印度直邮的方式邮寄到患者手中，保证100正品！ 虽然说通常ALK肺癌患者都会将一线治疗药物选择克唑替尼，但是克唑替尼往往会产生耐药性，这个时候就可以换上Zykadia使用，除了可以作为一线药物治疗ALK非小细胞肺癌患者以外，我们还可以将Zykadia作为我们克唑替尼耐药后的选择。

Zykadia是诺华研制的新一代激酶抑制剂，适用为有间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 Zykadia是一种抗癌药物，服用剂量为每日750毫克，需空腹服用，也可在饭前或者饭后两小时服用。 2018年，Zykadia在国内上市，那么，Zykadia价格多少？ Zykadia医保前的价格：150mg，500元/粒。一盒150粒，价格为人民币75000元。 Zykadia医保后的价格：150mg，198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元。 印度版Zykadia的价格： 规格150mg*90胶囊，价格约5500元人民币左右； 规格150mg*30胶囊，价格约2500元人民币左右； 规格150mg*50胶囊，价格约4000元人民币左右。 印度Zykadia与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代，因此，大部分肺癌患者都会选择购买印度Zykadia治疗。 Zykadia，是一个二代ALK抑制剂，也被叫做塞瑞替尼，该药是由辉瑞研发。相比克唑替尼，具有以下优势： 1、可以穿透血脑屏障、对脑转移患者有效； 2、对ALK通路的抑制能力更强。目前该药已被批准治疗克唑替尼耐药后者不耐受的ALK阳性肺癌患者。 Zykadia作为二代ALK抑制剂，在临床上已有广泛的研究与应用。据研究表明，接受一线Zykadia治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月，而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。

LDK378是一款主要用于治疗非小细胞肺癌的抗癌靶向药物，可以用于治疗易瑞沙，特罗凯等肺癌药物失败的患者，是许多肺癌患者最后的救命稻草。 那么，LDK378治疗肺癌效果怎样？ LDK378治疗肺癌的治疗效果： ASCEND-1，ASCEND-2主要目标患者群体为克唑替尼治疗耐药合并脑转移的晚期NSCLC。 克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。而LDK378是第二代ALK抑制剂，2014年4月被美国FDA批准上市，作为克唑替尼耐药后的治疗。 2012-2013年，ASCEND-2纳入140名含铂两种以上化疗失败且克唑替尼治疗失败的Ⅳ期NSCLC患者，100例（71%）存在无症状或稳定的脑转移病灶。治疗给予LDK378750 mg/d口服。 中位治疗时间8.8个月，中位随访时间11.3个月。 总缓解率（研究者评估，下同）为38.6%；疾病控制率为77.1%。 中位至缓解时间为1.8个月（1.6-5.6个月）。 中位缓解持续时间为9.7个月；中位无进展生存期为5.7个月。 脑转移治疗反应：颅内总缓解率达45.0%，疾病控制率为74.0%，中位持续缓解时间9.2个月。 ASCEND-2研究进一步证实了LDK378在可以在克唑替尼耐药的晚期NSCLC中达到较好的缓解时间，且药物毒性耐受性好。研究中部分脑转移患者经LDK378治疗后，转移灶控制情况良好，未来或可成为LDK378的优势之一。

LDK378主要针对非小细胞肺癌患者，LDK378是一种激酶抑制剂，主要为对克唑替尼产生耐药（肿瘤进展，或者治疗不耐受）的渐变性淋巴瘤激酶（ALK）——阳性转移的非小细胞肺癌（NSCLC）的患者治疗。 简单说来，想要使用LDK378的条件有三个：第一已经对克唑替尼产生了耐药；第二有ALK突变；第三，是非小细胞肺癌。 那么，LDK378如何购买？ LDK378的购买渠道：LDK378在国内已经上市，LDK378纳入医保后，降低60.40%，LDK378纳入医保后的价格：150mg，198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元，这个价格，对于普通老百姓来说，负担不起！ 在这里就值得告诉大家的是，印度LDK378与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代，并且规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价约2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右。因此，大部分肺癌患者都会选择购买印度LDK378治疗。 国内的患者如有印度版LDK378的需要，又不想出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，不经手药品以及药品款项，以直邮的方式邮寄到患者手中，保证100%正品！ LDK378是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物，其相应的基因靶点是ALK，是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。

LDK378的作用： LDK378由 Novartis Pharms 公司研究与开发，于 2014 年 4 月 29 日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的晚期间变性淋巴瘤激酶阳性（Anaplastic lymphoma kinase-positive，ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。推荐剂量为每天 750 mg。 LDK378为ALK的高效抑制剂（竞争性抑制 ALK的 ATP 结合位点），体外试验中测得其半数抑制浓度仅200 pmol/L。LDK378的主要作用机制是抑制ALK及其参与细胞增殖调控的下游信号通路（如 JAK-STAT3、MEK-ERK、m TOR 和 PI3K-AKT）相关蛋白（如 STAT3、ERK、ribosomal S6 和 AKT）的磷酸化。 LDK378显著抑制表达融合蛋白 EML4-ALK 或 NPM-ALK 的 ALK阳性细胞系的增殖，但在由EGFR、HER2、KRAS或PI3K构成致癌驱动的细胞系中无抑制活性。体外激酶抑制研究结果表明，LDK378对ALK的抑制活性约是克唑替尼的20倍。在一项鼠肿瘤异种移植实验中，LDK378也对EML4-ALK阳性肿瘤有抑制作用，并表现出剂量依赖性。 LDK378的功效： 2018年ESMO大会更新了ASCEND-3的II期研究的OS以及安全性和疗效等数据。研究共入组124例局晚期或转移性NSCLC患者，其中39.5%存在脑转移，既往接受少于3线非ALK-TKI治疗，且未经过ALK-TKI治疗。 结果显示，LDK378 的mOS为51.3个月，mPFS为16个月，ORR达到63%以上，中位持续缓解时间24个月，常见的不良反应是腹泻、恶心和呕吐，65.3%的患者出现3/4级不良事件，14.5%的患者因不良事件终止治疗。

LDK378同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药，但是由于药物的结构有差别，即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此，LDK378作为二代ALK抑制剂，在临床上已有广泛的研究与应用。 据研究表明，接受一线LDK378治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月，而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。 LDK378的治疗效果是不错的，那么，LDK378用法以及用量是怎样的呢？ LDK378的使用方法以及使用剂量： LDK378的推荐剂量为750 mg（5粒），每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，空腹服用，在进餐的2小时后给予。 由于胃肠道副反应的发生率较高，患者容易出现呕吐和腹泻的症状，当发生这种情况时是不建议补服的，但值得注意的是若期间漏服药物后，也应及时补服，但不能在下一次服药的12小时内。 与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。 目前该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受LDK378治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 LDK378的治疗效果：研究显示，相比化疗，LDK378 PFS显著提高（16.6 vs.8.1月），对于有脑转移的患者，LDK378具有入脑能力，因此疗效也更好，其有效率达到了70%，远超化疗的30%。

2018年5月，LDK378在国内上市，那么，LDK378是什么药物呢？ 关于LDK378的药品介绍： 美国FDA批准了LDK378的新的适应症申请，批准用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，为肺癌的治疗再添新药。 LDK378是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服LDK378耐药性。LDK378是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。 ASCEND系列大型临床研究证实，LDK378治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好。对于一代克唑替尼临床治疗失败或不能耐受的患者，LDK378相比化疗有更大的疗效优势，能够进一步延缓疾病进展，延长生存。 LDK378的到来势必会改变ALK阳性晚期肺癌的治疗格局，使患者得到更多获益。目前ALK融合基因阳性晚期NSCLC的一线治疗药物是克唑替尼，PROFILE 1014研究证实，与标准含铂化疗相比，克唑替尼可明显延长患者的无进展生存时间。但是，大多数患者经克唑替尼一线治疗后进展，多在治疗1年左右出现继发耐药。而下一代ALK抑制剂的陆续登场，为ALK阳性NSCLC后续治疗提供了更多的“弹药”。 LDK378是一款主要用于治疗非小细胞肺癌的抗癌靶向药物，其治疗效果明显，可以用于治疗易瑞沙，特罗凯等肺癌药物失败的患者，是许多肺癌患者最后的救命稻草。

LDK378是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。 该药因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市，在国内也已经上市，那么，LDK378怎么使用？ LDK378的使用方法：推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予LDK378（即，不要在进餐的2小时内给予）。由于胃肠道副反应的发生率较高，患者容易出现呕吐和腹泻的症状，当发生这种情况时是不建议补服的，但值得注意的是若期间漏服药物后，也应及时补服，但不能在下一次服药的12小时内。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。 提醒大家，在使用LDK378时可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受LDK378治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 LDK378的不良反应：LDK378具有良好的活性，该药的最大耐受计量为每天750mg，亚裔人的耐受计量可能到不了那么高，约600mg。 至少28%接受LDK378治疗的患者可能出现腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、乏力、食欲减退以及便秘等一些不良反应。有患者反映LDK378的副作用非常大，很少有人耐受，但是如果撑过去了则可能获益期较长。

LDK378的活性是克唑替尼的20倍，对于ALK+肺癌患者可一线使用，也可在克唑替尼耐药后使用。 2014年4月29日，美国FDA批准诺华的LDK378上市，用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK+转移性非小细胞肺癌患者的治疗。此前，FDA已授予LDK378突破性疗法认定。 那么，LDK378去哪里购买？ LDK378的购买渠道：LDK378已经在国内上市了，有需要的患者可以凭借医生开具的处方在国内的各大医院或者各大药房购买！ 但由于国内的售价较高，不适合一般的患者长期服用，因此，目前市面上使用较多的是印度LDK378，印度LDK378与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代，并且规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价约2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右，由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 如您有LDK378的需要，可以自己出国购买，对于出国不方便的患者，可以通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为你签订保障合同，保证100%正品！ LDK378服用方法： 对于ALK阳性、发生过肿瘤进展或转移且以前接受过克唑替尼但发生不耐受或耐药的成年患者，推荐LDK378剂量为750 mg/d，空腹（饭后2 h）服药，且胶囊不宜咀嚼。如果患者不能耐受 300 mg/d 剂量所产生的任何药物不良反应，应当停止给药；在未发生肿瘤进展或不可耐受的不良事件之前，只要有临床获益，均应持续治疗。