Ceritinib中文版的说明书 【药品名称】色瑞替尼，赞可达，赛立替尼，赛瑞替尼，Ceritinib，LDK378，Zykadia，spexib 【Ceritinib适应症】 1、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性； 2、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼耐药后的选择； 3、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择。 【Ceritinib用法用量】 1、推荐剂量：每次450mg，每天一次，同食物一起服用；长期服用直至疾病出现新的进展或出现不可耐受的毒副作用。 2、剂量调整 开始剂量：每天一次450mg，随餐服用； 第一阶梯：减少量每天一次300mg，随餐服用； 第二阶梯：减少量每天一次150mg，随餐服用。 若不小心出现漏服，发现时，与下一次服药相差大于12小时，则立即补服；若与下一次服药相差不到12小时，则不要补服，继续按常规的时间服用下一次的药物即可。 【Ceritinib副作用】最常见副作用（发生率至少25%）为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。 【Ceritinib注意事项】 1、严重和持续胃肠道毒性：如止抗吐药或止泻药无反应不给药，通过减低Ceritinib剂量来调节。 2、肝毒性：Ceritinib可能致肝毒性。至少每月监查肝实验检验。 3、间质性肺疾病（ILD）/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止Ceritinib。 4、肝功能异常：在用药期间注意监测肝功能情况，必要时可以进行保肝处理。 5、高血糖：Ceritinib可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。出现异常减低剂量，或永久终止Ceritinib。 6、 胚胎胎儿毒性：Ceritinib可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

2014年4月29日，Ceritinib获FDA加速批准上市，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞型肺癌（NSCLC）。不管是检测酶反应，细胞分析还是克唑替尼（CRZ）耐药性动物模型，结果都显示Ceritinib比克唑替尼更为有效。 2013年9月27日，Ceritinib因此适应症被授予孤儿药地位，那么，Ceritinib去哪买的到呢？ Ceritinib的购买渠道：据医伴旅了解，Ceritinib已经在国内上市了，国内的患者可以凭借医生开具的处方在国内的各大医院或者各大药房购买！ 说到买药首先想到的就是价格问题，Ceritinib纳入医保后的价格：150mg，198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元，虽然比刚上市的时候降了不少，但是，对于没有医保以及普通的患者来说，也负担不起！ 在这里就需要告诉大家的是，印度Ceritinib与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代，并且规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价约2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右。因此，大部分肺癌患者都会选择购买印度Ceritinib治疗。 国内的患者如有需要印度版的Ceritinib，又不想出国门，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为你签订保障合同，不经手药品以及药品款项，以直邮的方式将Ceritinib邮寄到患者手中，保证100%正品！

Ceritinib适用为有间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，那么，Ceritinib治疗效果怎么样呢？ 研究Ceritinib对ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗中，ASCEND-4在376名Ⅲb-Ⅳ期ALK阳性、既往未接受过任何治疗的NSCLC患者中对比Ceritinib与标准化疗方案的有效性和安全性。 在该研究中，189名分入Ceritinib组（750mg po, qd）。另外187名患者接受了培美曲塞为基础的含铂两药化疗4周期，随后应用培美曲塞进行维持治疗。分组时脑转移患者被平均分配（Ceritinib组59人，化疗组62人）。对比两组的无进展生存、总有效率。 研究结果表明，Ceritinib组（16.6个月）的中位PFS明显优于化疗组（8.1个月），HR=0.55。在亚组分析中，Ceritinib（ceritinib）与化疗相比，在治疗无脑转移患者中PFS获益更大（中位26.3月 vs 8.3月，HR=0.48）。 在脑转移的患者中，Ceritinib组（10.7月）的中位PFS也优于化疗组（6.7月），HR=0.7。在脑转移患者中，颅内ORR达到72.7%，全身ORR达到72.5%。安全性方面，治疗组最常见的副反应为腹泻（Ceritinib85% vs 化疗11%）、恶心（Ceritinib69% vs 化疗55%）、呕吐（Ceritinib66% vs 36%），Ceritinib肝功异常的患者也比化疗组多。乏力、和食欲减退2组并无明显差异。 ASCEND-4研究结果表明，Ceritinib在治疗ALK+的NSCLC中优势明显，尤其治疗脑转移的患者有效率可达70%以上。

2018年，Ceritinib正式进入中国，适用为有间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性转移扩散对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的医治。 那么，Ceritinib售价是多少呢？ Ceritinib上市之初的价格：150mg，500元/粒。一盒150粒，价格为人民币75000元。 Ceritinib医保后的价格：150mg，198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元。 这个价格对于一般的普通患者来说，无疑是一笔不小的经济压力，其实患者可以购买国外版的Ceritinib，印度Ceritinib与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代，并且价格相对来说优惠很多，规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价约2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右，大部分肺癌患者都会选择购买印度Ceritinib治疗。 Ceritinib为ALK的高效抑制剂，能有效克服克唑替尼的部分耐药突变，其局限性在于对发生了罕见 ALK 耐药突变的细胞系无明显作用，且临床试验中检测到Ceritinib最终不可避免地引起ALK次级突变（主要为 F1174 和 G1202）。 Ceritinib的推荐剂量为 750mg/d，空腹服药，不建议与 CYP3A 的强抑制剂和诱导剂联用。 与化疗和克唑替尼比较，Ceritinib显著延长了患者的中位无进展生存期与总生存期，Ceritinib的透过颅内的浓度高于克唑替尼。

Ceritinib适用为对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶-阳性转移非小细胞肺癌患者的治疗，那么，使用Ceritinib的注意事项有什么呢？ 1、严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低Ceritinib剂量。 2、肝毒性：Ceritinib可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止Ceritinib。 3、间质性肺疾病ILD/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止Ceritinib。 4、QT间期延长：Ceritinib可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止Ceritinib。 5、高血糖：Ceritinib可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止Ceritinib。 6、心动过缓：Ceritinib可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止Ceritinib。 7、胚胎胎儿毒性：Ceritinib可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。 药物相互作用： 1、CYP3A抑制剂和诱导剂：避免Ceritinib与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低Ceritinib的剂量。 2、CYP3A和CYP2C9底物：避免Ceritinib 与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。Ceritinib不要与柚子和柚子汁同时食用，因它们可抑制CYP3A。

Ceritinib是首个对间变性淋巴瘤激酶（ALK）进行靶向治疗的药物，用于治疗肺癌，那么，Ceritinib治疗肺癌效果好吗？ Ceritinib治疗肺癌烦人治疗效果： ALK+ 成人晚期癌症患者接受Ceritinib口服，每日一次。在 MTD 确定后，患者被纳入延展组：分为 ALKi NSCLC 经治疗组（PT）、ALKi 阴性 NSCLC 组和非 NSCLC 组。研究结果来源于接受Ceritinib 750mg/d 推荐剂量治疗的 NSCLC 患者组。 结果：各来自 11 个国家的 255 例受试者接受了 750mg/d 的治疗。 246 例为 ALK + NSCLC 患者，中位随访期为 4.5 个月；其中， 67％的患者接受≥ 2 种抗癌治疗；接受过 0、1、2、3 种抗肿瘤治疗的患者分为不同治疗亚组，每个治疗亚组的 ORR ≥ 60％。ALKi 阴性有 83 例。所有 163 例 ALKi PT 患者接受了 CRZ 治疗，其中有 78％是末次的既往治疗。92 ％在 ALKi 前出现疾病进展。 截止至 2013 年 8 月 2 日，从距离Ceritinib首次用药超过 18 周的 180 例 NSCLC 患者进入了有效性评估。所有的 255 个受试者中，最常见的不良事件包括腹泻（84％）、恶心（77％）、呕吐（57％）、疲劳（36％）和 ALT 升高（36％） 。最常见的 3/4 组不良事件有：ALT 升高（21％），AS 升高（8％）。58％的患者仍在进行Ceritinib治疗。在给药期间药物减量发生 133 例（52.2％），全部有因不良事件中，有 24 例（9.4％）患者因不良事件停药。 结论：Ceritinib 750mg/d 对 ALK+ NSCLC 患者而言，具有快速，持续并且高活性的抗肿瘤作用。不考虑对于 ALKi 的前期治疗如何，该药对于这类肿瘤患者确有疗效。 研究数据表明，Ceritinib治疗取得了54.6%的总响应率（ORR），平均响应持续时间为7.4个月。

研究表明，Ceritinib起效比较快，大概起效时间为6.1周；疗效也是肯定的，总体来说，其用于初诊患者时缓解率可达到72%，对于克唑替尼耐药后的患者有效率也可达到56%。 二代ALK抑制剂Ceritinib进入中国市场，对于克唑替尼耐药及不能耐受克唑替尼人群还是非常具有现实意义的，有助于促使上述患者得到很好的治疗。 那么，Ceritinib一盒多少钱呢？ Ceritinib医保前一盒的价格：150mg，500元/粒。一盒150粒，价格为人民币75000元。 Ceritinib医保后一盒的价格：150mg，198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元。 印度版Ceritinib一盒的价格： 规格150mg*90胶囊，售价约5500元人民币左右； 规格150mg*30胶囊，售价约2500元人民币左右； 规格150mg*50胶囊，售价约4000元人民币左右。 印度Ceritinib与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代，经过价格以及药品疗效的价格，大部分肺癌患者都会选择购买印度Ceritinib治疗。 Ceritinib，是诺华研制的新一代激酶抑制剂。主要针对非小细胞肺癌患者，Ceritinib是一种激酶抑制剂，主要为对克唑替尼产生耐药（肿瘤进展，或者治疗不耐受）的渐变性淋巴瘤激酶（ALK）——阳性转移的非小细胞肺癌（NSCLC）的患者治疗。 简单说来，想要使用Ceritinib的条件有三个：第一已经对克唑替尼产生了耐药；第二有ALK突变；第三，是非小细胞肺癌。

2014年4月底，FDA批准抗癌药ceritinib用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 FDA已经在2017年批准了Ceritinib用于ALK重排患者的一线治疗，那么，Ceritinib在中国上市了吗？ 2018年5月31日，国家药品监督管理局正式批准Ceritinib在中国上市，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。 Ceritinib同克唑替尼和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药，但是由于药物的结构有差别，即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此，Ceritinib作为二代ALK抑制剂，在临床上已有广泛的研究与应用。据研究表明，接受一线Ceritinib治疗的患者中位无进展生存期为16.6个月，而接受培美曲塞联合铂类维持标准一线化疗的患者为8.1个月。 另外，非小细胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排所驱动，导致癌细胞的加速生长。尽管ALK NSCLC群体的临床治疗已取得显著进展，但病情恶化往往是不可避免的，因此需要更多的治疗选择。 在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。FDA于2013年3月授予Ceritinib突破性治疗方法认定。

Ceritinib是中国获批的首个二代ALK抑制剂，能够有效解决ALK阳性NSCLC的“一代耐药”或不耐受的问题。其获批主要基于ASCEND1、2后线治疗，到ASCEND4一线治疗的层层递进和突破。 那么，Ceritinib国内的价格是多少呢？ Ceritinib国内的价格： 医保前价格：150mg，500元/粒。一盒150粒，价格为人民币75000元。 医保后价格：150mg，198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元。 Ceritinib国外的价格： 印度Ceritinib与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代，并且规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价约2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右。因此，大部分肺癌患者都会选择购买印度Ceritinib治疗。 关于服用Ceritinib，患者需要了解： 建议患者每日空腹口服一次（750mg），进食后2小时内不建议服用该药。该药不适用于肝功能严重异常的患者。若期间漏服药物后，应及时补服;但距离下一次服药前12小时内，不再补服。若服药后出现呕吐症状，不建议补服。 Ceritinib用量：大约58%患者开始接受Ceritinib治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 另外，与化疗和克唑替尼比较，Ceritinib显著延长了患者的中位无进展生存期与总生存期，Ceritinib的透过颅内的浓度高于克唑替尼。

Ceritinib是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。 该药因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市。 2018年5月31日二代ALK抑制剂Ceritinib正式在国内获批，8月就进入了医保，那么，Ceritinib医保后的价格是多少呢？ Ceritinib医保前的价格：150mg，500元/粒。一盒150粒，价格为人民币75000元。 Ceritinib医保后的价格：150mg，198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元。 进入医保后的Ceritinib虽然价格降低不少，但是，对于一般的患者来说，也是长期负担不起，其实大家可以选择国外版的Ceritinib！ 印度Ceritinib与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代： 规格150mg*90胶囊，售价约5500元人民币左右； 规格150mg*30胶囊，售价约2500元人民币左右； 规格150mg*50胶囊，售价约4000元左右人民币左右。由于汇率浮动，价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 因为价格的原因，患者用的最多的是印度Ceritinib，目前也是选择最多的版本，主要是在性价比上，具有非常大的优势。 目前，Ceritinib被推荐作为ALK阳性、经克唑替尼治疗后疾病进展或不能耐受的晚期 NSCLC 患者的治疗方案，但仍需长期大样本试验进一步完善其临床研究。

赛立替尼是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。FDA于2013年3月授予赛立替尼突破性疗法认定。 2014年4月底，FDA批准抗癌药赛立替尼胶囊用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。想要使用赛立替尼的条件有三个：已对克唑替尼产生了耐药;有ALK突变;第三，非小细胞肺癌。除此之外，每款药物都有一些注意事项，为的是在患者使用过程中保驾护航。规避这些注意事项才能使药物发挥疗效，赛立替尼在2017年被国家食品药品监督管理总局药品审评中心（CDE）纳入优先审评，2018年5月31日赛立替尼正式在国内获批。 赛立替尼注意事项 1、严重和持续胃肠道毒性：如止抗吐药或止泻药无反应不给药，通过减低赛立替尼剂量来调节。 2、肝毒性：赛立替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验检验。 3、间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止赛立替尼。 4、肝功能异常：在用药期间注意监测肝功能情况，必要时可以进行保肝处理。 5、高血糖：赛立替尼可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。出现异常减低剂量，或永久终止赛立替尼。 6、 胚胎胎儿毒性：赛立替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

赛立替尼是我们克唑替尼耐药后的第一选择，该药是诺华公司研制的一种抗肿瘤的药物，商品名是Zykadia，是继克唑替尼之后FDA批准的第二个ALK抑制剂，对于晚期转移性的非小细胞肺癌有很好的治疗作用，赛立替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，赛立替尼去哪可以买到？患者可凭处方单在大型医院或药房购买到赛立替尼。如果是选择性价比极高的印度仿制版赛立替尼的患者，可以亲自去印度购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构医伴旅获取印度赛立替尼。 赛立替尼警告和注意事项 1.严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低赛立替尼剂量。 2.肝毒性：赛立替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量或永久终止赛立替尼。 3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止赛立替尼。 4.QT间期延长：赛立替尼可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量或永久终止赛立替尼。 5. 高血糖：赛立替尼可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止赛立替尼。 6. 心动过缓：赛立替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量或永久终止赛立替尼。 7. 胚胎胎儿毒性：赛立替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

2014年4月29日，赛立替尼被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，赛立替尼被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，赛立替尼被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，研究显示，赛立替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，赛立替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且赛立替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。 赛立替尼最常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、腹痛、食欲减退、体重减轻、转氨酶升高等。 1、腹泻：腹泻最常见的是发生在早餐一小时之后，腹泻前下腹扭痛、急迫。轻中度患者可给与止泻药，严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡。 2、恶心、呕吐：首先患者要注意饮食调理，清淡饮食，多食用蔬菜、水果，忌辛辣、生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物。 3、腹痛：一般疼痛可服用止疼药。强烈持续疼痛，需要及时去医院进行治疗。 4、疲乏：注意饮食均衡，适当活动锻炼，注意饮食、睡眠规律等。 5、转氨酶升高：是肝脏毒性常见的一种，需要定期2~4周复查肝肾功能，监测变化，一般当转氨酶升高到正常值上限的1.5倍时就需要进行治疗。 CYP3A抑制剂和诱导剂：避免赛立替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低赛立替尼的剂量；CYP3A和CYP2C9底物：避免赛立替尼与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。

赛立替尼是一种激酶抑制剂适，美国FDA批准赛立替尼用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 2014年4月被美国FDA批准上市，间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因（亦称重排）是继EGFR基因突变后在非小细胞肺癌（NSCLC）中发现的又一具有针对性靶向药物治疗的肿瘤驱动基因。ALK融合基因发生于3%-7%的NSCLC患者。针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2 Ⅱ期研究（发表在JCO）显示，赛立替尼的全身和颅内反应良好，毒性可控。承接ASCEND-1，ASCEND-2主要目标患者群体为克唑替尼治疗耐药合并脑转移的晚期NSCLC。 赛立替尼的推荐剂量为750 mg(5粒)，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，空腹服用，在进餐的2小时后给予，由于胃肠道副反应的发生率较高，患者容易出现呕吐和腹泻的症状，当发生这种情况时是不建议补服的，但值得注意的是若期间漏服药物后，也应及时补服，但不能在下一次服药的12小时内。 赛立替尼治疗肺癌的效果怎么样？ 2012-2013年，ASCEND-2纳入140名含铂两种以上化疗失败且克唑替尼治疗失败的Ⅳ期NSCLC患者，100例（71%）存在无症状或稳定的脑转移病灶。治疗给予赛立替尼750 mg/d口服。中位治疗时间8.8个月，中位随访时间11.3个月。赛立替尼治疗的全身反应：总缓解率（研究者评估，下同）为38.6%；疾病控制率为77.1%。中位至缓解时间为1.8个月（1.6-5.6个月）。中位缓解持续时间为9.7个月；中位无进展生存期为5.7个月。脑转移治疗反应：颅内总缓解率达45.0%，疾病控制率为74.0%，中位持续缓解时间9.2个月。

2014年4月29日赛立替尼被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，赛立替尼被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，赛立替尼被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为赞可达。此外，赛立替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且spexib还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。 赛立替尼是一种激酶抑制剂，在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度spexib抑制的靶点 是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。赛立替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。赛立替尼抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中赛立替尼在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。 赛立替尼药物相互作用 （1）CYP3A抑制剂和诱导剂：避免赛立替尼与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低赛立替尼的剂量。 （2）CYP3A和CYP2C9底物：避免赛立替尼与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。

赛立替尼是什么时候上市的呢？ 赛立替尼是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂，赛立替尼因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市，赛立替尼2018年5月在中国上市，用于治疗非小细胞肺癌的第二代抑制剂赛立替尼成功获批。 赛立替尼可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受赛立替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 研究显示，赛立替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，赛立替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且赛立替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者，若出现心脏衰竭、心律失常或电解质异常等情况，减量或停止服用赛立替尼。若患者被症断出患有肺炎，需立即停止赛立替尼。赛立替尼可能导致心动过缓，需定期监视心率和血压，依情况来减量或停止服用赛立替尼。赛立替尼可能导致高血糖，需监视葡萄糖和开始或优化抗高血糖药物，依情况来减量或停止服用赛立替尼。发生严重，危及生命或致命的ILD/肺炎，排除其他潜在的ILD/肺炎原因，并在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用服用赛立替尼。

赛瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 赛瑞替尼治疗肺癌患者效果如何？ 研究发现，接受化疗治疗的患者，中位无进展生存期是8个月左右，而接受赛瑞替尼治疗的患者，中位无进展生存期可延长至16个月左右。接受化疗治疗的患者，缓解率为26%左右，而接受赛瑞替尼治疗的患者，缓解率能够达到72%左右。可见赛瑞替尼可显著延长患者的中位无进展生存期，并让患者获得更高的缓解率。赛瑞替尼出现以前，肺癌患者使用的是第一代针对ALK突变的肺癌靶向药，以克唑替尼为主。然而，克唑替尼在使用大约一年以后，患者就会出现耐药，影响后期治疗效果。第二代ALK靶向药赛瑞替尼就是针对在接受第一代ALK靶向药克唑替尼治疗后，疗效不理想或者出现耐药的非小细胞肺癌患者而研发的，因此在疗效方面也表现出极大的优势。有试验发现，患者在接受克唑替尼治疗产生耐药以后，换用赛瑞替尼可使肿瘤显著缩小，更理想的现象是部分患者的中位生存期超过了七年。中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，赛瑞替尼却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。 赛瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。

转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线标准治疗为含铂类系统性化疗。随着靶向药物的研发改变了这种治疗模式。与传统的化疗相比，靶向治疗明显提高了客观反应率（ORR）、无进展生存时间（DFS）和总生存（OS）。赛瑞替尼是一种口服小分子ATP竞争的ALK TKI。临床前研究中，赛瑞替尼表现出比克唑替尼更强效的ALK抑制作用。 赛瑞替尼可能克服获得性L1196M看家突变，赛瑞替尼的剂量爬坡试验明确了最大耐受剂量（MTD）。根据剂量限制毒性研究确定MTD为750mg：恶心、呕吐、腹泻、脱水、ALT升高和低磷血症。750mg组，62%患者需要至少一次剂量下调。78例治疗患者中，ORR为59%。曾接受克唑替尼（n=83例）治疗的患者接受赛瑞替尼每天400mg（45例）和每天750mg（28例）治疗的ORR为56%。  赛瑞替尼对肺癌有多大疗效呢？ 赛瑞替尼对曾接受克唑替尼治疗后出现脑转移的患者也有效。整组中位PFS为7.0个月。对于曾接受克唑替尼治疗的患者中位PFS为6.9个月，而无ALK-TKI治疗为10.4个月，PFS在脑转移中无明显差异。1年的OS为65%。只有19例患者接受克唑替尼治疗过程中进展，而这些患者均为FISH明确的ALK重排，在一项随机对照、开放性3期研究ASCEND-5中，研究人员将来自20个国家99个研究中心的200余例患者以1:1的比例随机分配至赛瑞替尼组和化疗组(培美曲塞或多西他赛单药化疗)。研究人员发现，相较化疗组，赛瑞替尼组患者的中位无进展生存期有显著改善(5.4个月vs1.6个月;风险比0.49;P<0.0001)。

在生活中引起肺癌的原因有很多。吸烟，工作中长期接触铝制品的副产品、砷、铬化合物等，长期接触电离辐射，肺结核、支气管扩张症患者，大气污染等都可诱发肺癌。针对肺癌的治疗，要属赛瑞替尼的疗效比较好。肺癌是原发性支气管肺癌的简称，是最常见的肺部原发性恶性肿瘤，起源于气管、支气管黏膜或腺体，发病率和死亡率增长快，是威胁生命的最大的恶性肿瘤之一。肺癌主要有小细胞癌和非小细胞癌。赛瑞替尼是第二代ALK靶向药物，主要用药对象是ALK融合突变的非小细胞肺癌患者，尤其对使用克唑替尼后出现进展或不耐受的患者具有比较理想的治疗效果。 赛瑞替尼治疗肺癌的疗效怎样？ 研究发现，接受化疗治疗的患者，中位无进展生存期是8个月左右，而接受赛瑞替尼治疗的患者，中位无进展生存期可延长至16个月左右。接受化疗治疗的患者，缓解率为26%左右，而接受赛瑞替尼治疗的患者，缓解率能够达到72%左右。可见赛瑞替尼可显著延长患者的中位无进展生存期，并让患者获得更高的缓解率。赛瑞替尼出现以前，肺癌患者使用的是第一代针对ALK突变的肺癌靶向药，以克唑替尼为主。然而，克唑替尼在使用大约一年以后，患者就会出现耐药，影响后期治疗效果。第二代ALK靶向药赛瑞替尼就是针对在接受第一代ALK靶向药克唑替尼治疗后，疗效不理想或者出现耐药的非小细胞肺癌患者而研发的，因此在疗效方面也表现出极大的优势。有试验发现，患者在接受克唑替尼治疗产生耐药以后，换用赛瑞替尼可使肿瘤显著缩小，更理想的现象是部分患者的中位生存期超过了七年，由此可见赛瑞替尼的效果还是比较显著的。

赛瑞替尼属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药，赛瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 赛瑞替尼怎么吃：1、赛瑞替尼是一种口服药，推荐剂量750mg，每日服用一次，带着食物吃；2、赛瑞替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊；3、在服用赛瑞替尼治疗期间，避免服用柚子和橙子相关制品，柚子和橙子可能会增加血液中赛瑞替尼的含量；4服用赛瑞替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃；5如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减。 肺癌是导致癌症死亡的主要原因之一，非小细胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排（rearrangement）所驱动，导致癌细胞的加速生长。尽管ALK+NSCLC群体的临床治疗已取得显著进展，但病情恶化往往是不可避免的，因此需要更多的治疗选择。赛瑞替尼胶囊的获批，是基于一项关键临床试验的数据。该试验在163例经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK+NSCLC患者中开展。该研究群体中，肿瘤转移的最常见部位为脑（60%）、肝脏（42%）、骨骼（42%）。研究数据表明，赛瑞替尼治疗取得了54.6%的总响应率（ORR），平均响应持续时间为7.4个月。 赛瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。