色瑞替尼是一种由诺华公司研发的二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物，为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来了新的治疗选择。这款药物的研发和应用，不仅标志着肺癌治疗领域的又一次重要突破，也为那些对一线治疗产生耐药或不耐受的患者带来了福音。
药品称呼
通用名称：色瑞替尼、Ceritinib
商品名称：Zykadia、赞可达
其他名称：赛立替尼、赛瑞替尼、LDK378、spexib
适应靶点
间变性淋巴瘤激酶(ALK)
适应症和适应人群
色瑞替尼适用于经FDA批准的检测方法确定为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者的治疗。
规格和性状
规格：150mg*50粒/盒；
性状：硬gelatin胶囊，帽为不透明蓝色，体为不透明白色，帽上用黑色油墨印有“LDK 150MG”，体上印有“NVR”，内容物为白色至类白色粉末。
主要成分
色瑞替尼
用法用量
1.推荐剂量
口服，每日1次，每次450mg，随餐服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
2. 剂量调整
若漏服一剂，且距下次服药时间超过12小时，可补服；若不足12小时，则跳过该次漏服剂量，按原计划服用下一次剂量。服药后若出现呕吐，无需补服，继续按原定时间服用下一次剂量。建议您阅读色瑞替尼用药指南，处方药需要在医生的指导下使用。
不良反应
色瑞替尼常见不良反应主要集中于胃肠道、肝脏及全身系统，具体您可以查看色瑞替尼副作用内容。
注意事项
胃肠道反应
密切关注腹泻、恶心等症状，通过止泻、止吐及补液等标准治疗管理，若反应严重且药物无效需停药，改善后减量恢复。
肝毒性监测
每月至少查一次肝功能(ALT、AST、总胆红素)，依肝损伤程度停药、减量或永久停药。
肺部毒性防范
监测咳嗽、呼吸困难等肺部症状，排除其他病因后，若确诊治疗相关间质性肺病/肺炎，需永久停药。
心脏电生理异常
先天性长QT综合征患者避免使用，对心衰、心律失常等高危人群定期查心电图与电解质，依QT间期延长程度调整剂量或停药。
血糖与胰腺管理
治疗前后定期测空腹血糖，优化降糖治疗；监测脂肪酶、淀粉酶，胰腺炎相关指标异常时停药或减量。
心动过缓预防
避免与β受体阻滞剂等致心动过缓药物联用，定期监测心率血压，严重时调整剂量或停药。
生殖毒性防护
告知孕妇胎儿风险，有生育潜力女性治疗期间及停药后6个月避孕，男性患者治疗期间及停药后3个月同房时使用避孕套。
禁忌症
说明书中尚未明确。
特殊人群用药
【孕妇】基于作用机制及动物研究结果，本品可致胎儿伤害，孕妇禁用。
【哺乳期女性】目前尚无本品及其代谢物在人乳中存在的数据，也无本品对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响数据。由于可能对婴儿造成严重不良反应，哺乳期女性在治疗期间及停药后2周内不得母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在治疗期间及停药后6个月内使用有效的避孕措施。基于潜在的遗传毒性，有生殖潜力的男性患者在治疗期间及停药后3个月内与其女性伴侣同房时使用避孕套。
【儿童使用】本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】在本品的临床研究中，18%的患者年龄≥65岁，5%的患者年龄≥75岁，未观察到这些患者与年轻患者在安全性或有效性上存在总体差异。
【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(估算肌酐清除率30-<90mL/min)患者无需调整剂量；严重肾功能损害(估算肌酐清除率<30mL/min)患者的研究数据不足，尚不明确。
【肝功能损害】轻度(Child-Pugh A 级)或中度(Child-Pugh B 级)肝功能损害患者无需调整剂量。严重(Child-Pugh C 级)肝功能损害患者需降低剂量。
药物相互作用
1.CYP3A抑制剂和诱导剂
避免与强CYP3A抑制剂(如酮康唑)合用，若无法避免，需降低本品剂量。避免与强CYP3A诱导剂(如利福平)合用，以免降低本品疗效。
2.CYP3A底物
避免与敏感的CYP3A底物合用，若无法避免，需考虑降低CYP3A底物的剂量。
3.CYP2C9底物
避免与CYP2C9底物(如华法林)合用，若无法避免，需增加国际标准化比值(INR)的监测频率，并考虑降低CYP2C9底物的剂量。
4.其他药物
避免与已知可延长QT间期或引起心动过缓的药物合用。
药物过量
说明书中尚未明确。
储存方法
密封，在20℃-25℃(68℉-77℉)条件下储存，允许短期偏离至15℃-30℃(59℉-86℉)。
生产厂家
瑞士诺华
