赛瑞替尼是一种变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，于2011年获FDA加速批准，并于2013年获FDA正式批准，用于经FDA批准的一款检测试剂盒证实其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。赛瑞替尼是较早的一个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前，赛瑞替尼已获全球60多个国家批准，包括美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚。赛瑞替尼的上市，已极大地改变了晚期ALK+NSCLC患者的临床治疗。ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长，因此赛瑞替尼则作用于ALK阳性的NSCLC患者，尤其是发生EML4基因与ALK 基因融合（EML4-ALK）和NPM -ALK的病人。赛瑞替尼以ALK为靶点，对表达EML4-ALK和NPM -ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，进而抑制肿瘤细胞的增殖。 对于脑转移患者来说，赛瑞替尼的效果十分显著，赛瑞替尼无进展生存期vs化疗无进展生存期为26.3个月vs 8.3个月，几乎是三倍的碾压。从客观缓解率和缓解持续时间上来说，赛瑞替尼都要更加优异，由此可见，赛瑞替尼的治疗对存在脑转移的 NSCLC 患者达到了高效、持续的系统缓解以及较高的颅内缓解。当然，坏消息是，任何药物都会产生耐药，赛瑞替尼也无法避免，赛瑞替尼耐药时间与无进展生存期基本吻合。赛瑞替尼耐药的发生机制可以是ALK基因的二次突变、ALK融合基因拷贝数增加等等。当赛瑞替尼也发生耐药后，一般不再考虑使用靶向药物，但患者可尝试应用生物调节剂、免疫制剂、中医中药治疗等。或者有意愿者可以再次进行基因检测，使用针对检测基因阳性的其他靶向药物，“对症下药”。

赛瑞替尼是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。FDA于2013年3月授予赛瑞替尼突破性疗法认定。 2014年4月底，FDA批准抗癌药赛瑞替尼胶囊用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。想要使用赛瑞替尼的条件有三个：已对克唑替尼产生了耐药;有ALK突变;第三，非小细胞肺癌。除此之外，每款药物都有一些注意事项，为的是在患者使用过程中保驾护航。规避这些注意事项才能使药物发挥疗效。那么，赛瑞替尼要注意什么？ 1、间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止赛瑞替尼。2、肝毒性：赛瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止赛瑞替尼。3、严重和持续胃肠道毒性：发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，减低赛瑞替尼剂量。4、赛瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止赛瑞替尼。5、赛瑞替尼可致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止赛瑞替尼。6、胚胎、胎儿毒性：赛瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

赛瑞替尼同克唑替尼和阿雷替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药，但是由于药物的结构有差别，即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。因此，赛瑞替尼作为二代ALK抑制剂，在临床上已有广泛的研究与应用。赛瑞替尼是第二代ALK阳性肺癌靶向药，2018年在国内获批上市，用于经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌患者。相比克唑替尼，赛瑞替尼穿透血脑屏障的能力也更强，因此对肺癌脑转移的效果也更好。研究发现，对克唑替尼耐药的肺癌脑转移患者中，使用赛瑞替尼后，脑转移病灶的控制率达到65.3%。 赛瑞替尼原厂是瑞士，目前，赛瑞替尼已经在全球60多个国家批准上市，包含美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚。赛瑞替尼的效果享誉中外，患者最为关心的还是赛瑞替尼的价格，那么赛瑞替尼多少钱？赛瑞替尼在不同的地方价格是不同的，目前赛瑞替尼在中国的一盒的价钱是29700元，在印度一盒是119700印度卢比，在美国一盒是17149.85美元，在俄罗斯一盒是2500美元。相比之下，印度仿制版赛瑞替尼的售价就亲民很多：规格150mg*90胶囊，售价约5500元人民币；规格150mg*30胶囊，售价约2500元人民币；规格150mg*50胶囊，售价约4000元人民币。印度仿制版赛瑞替尼与原研药在药品的成分与疗效等方面相似，在临床治疗中可以相互替代，是目前世界范围内性价比最高的赛瑞替尼版本。

肺癌是导致癌症死亡的主要原因之一。非小细胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排（rearrangement）所驱动，导致癌细胞的加速生长。尽管ALK+NSCLC群体的临床治疗已取得显著进展，但病情恶化往往是不可避免的，因此需要更多的治疗选择。赛瑞替尼是由诺华制药研发的一种新型的ALK抑制剂（ALKi），商品名Zykadia，2014年4月29日获FDA加速批准上市，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞型肺癌（NSCChemicalbookLC）。 不管是检测酶反应，细胞分析还是克唑替尼（CRZ）耐药性动物模型，结果都显示赛瑞替尼比CRZ更为有效。2013年9月27日，赛瑞替尼因此适应症被授予孤儿药地位。早先NEJM报道，既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中，总体有效率为56%。研究人员还观察到，无论是否有ALK耐药突变，赛瑞替尼都有效。在每日至少接受400mg赛瑞替尼治疗的NSCLC患者中，中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者，无论是否出现ALK耐药突变，赛瑞替尼高度有效。 值得一提的是，赛瑞替尼仿制药已经由印度研发生产并公开销售，其价格也带给患者惊喜：规格150mg*90胶囊，售价约5500$；规格150mg*30胶囊，售价约2500$；规格150mg*50胶囊，售价约4000$。

2014年4月29日，美国FDA正式批准了诺华研发的抗肺癌新药赛瑞替尼上市。赛瑞替尼获准用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性、肿瘤病情有进展或不能耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。基因突变、扩增或者染色体重排都可以导致间变性淋巴瘤激酶ALK基因的异常激活，进而促进肿瘤的生长。3%-5%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者有ALK基因的重排。赛瑞替尼是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中，赛瑞替尼对ALK的作用活性最强。ALK介导下游信号蛋白STAT3的磷酸化。赛瑞替尼抑制ALK自身磷酸化，阻断ALK介导的肿瘤细胞信号传导通路（Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信号通路），抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞的凋亡。 赛瑞替尼的原厂是瑞士，目前，赛瑞替尼已经在全球60多个国家批准上市，包含美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚。赛瑞替尼的效果享誉中外，患者最为关心的还是赛瑞替尼的价格，那么赛瑞替尼上市后的价格是多少呢？赛瑞替尼国内规格为150mg×50粒/盒×3，售价人民币26800元(3盒1个月的剂量)。相比之下，印度赛瑞替尼售价就十分亲民：规格150mg*90胶囊，售价约5500元人民币；规格150mg*30胶囊，售价约2500元人民币；规格150mg*50胶囊，售价4000元人民币。这也是为什么大部分肺癌患者都会选择购买印度赛瑞替尼治疗。

赛瑞替尼是美国FDA批准的第二个ALK抑制剂，赛瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍，对于ALK突变肺癌患者可一线使用，也可在克唑替尼耐药后使用。赛瑞替尼对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼耐药性。赛瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞癌(NSCLC)患者的治疗。赛瑞替尼是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。一项开放标签试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者，结果数据显示赛瑞替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%)，持续应答时间为7.4个月。在赛瑞替尼一线治疗非小细胞肺中，赛瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍。 2018年5月31日，二代ALK抑制剂赛瑞替尼正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。在中国售卖的是瑞士诺华生产的赛瑞替尼原厂药，规格150mg*150胶囊，售价约29700元，如此高昂的价格使得大部分患者难以负担。而赛瑞替尼在美国一盒是17149.85美元，在俄罗斯一盒是2500美元。印度赛瑞替尼与原版在药品的成分与疗效等方面相似，另外在临床治疗中可以相互替代。规格150mg*90胶囊，售价约5500元人民币；规格150mg*30胶囊，售价约2500元人民币；规格150mg*50胶囊，售价约4000元人民币。故此，大部分肺癌患者都会选择购买印度赛瑞替尼治疗。

布吉他滨是第四代肺癌靶向药物，可以用于治疗克唑替尼治疗失败后的ALK基因突变的肺癌患者，也可以用于治疗奥希替尼失败之后的肺癌患者。可以说是非常多肺癌群体最后的救命稻草。那么布吉他滨治疗是什么药呢?效果到底是怎样的呢？ 2019年ASCO年会公布了布加替尼治疗经治的ALK阳性的NSCLC患者最新临床数据。本次试验共入组104名之前接受过至少两种ALK抑制剂（包括克唑替尼）治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。所有患者前7天每天接受90mg布加替尼，之后每天接受布加替尼180mg，直到病情进展或出现不可接受的毒性反应或病人决定终止试验。本次试验入组患者104名，可评估患者91名。 试验结果表明，104名患者的ORR为44.2%，25%的患者疾病稳定，疾病缓解率为69.2%，脑部疾病缓解率为64.4%。可评估的91例患者的ORR为50%，28.2%的患者疾病稳定，疾病缓解率为78.2%，中位治疗持续时间为6.7个月，脑部疾病缓解率为73.6%。所有患者的中位PFS为6.6个月。所有患者从开始使用布加替尼到现在的中位OS为17.2个月。所有患者从确诊非小细胞肺癌到现在的中位OS为75.3个月。 这项研究证实了布加替尼对经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效。所有患者的ORR达到50%，且对于有脑转的患者治疗能力优越。 临床研究显示，布加替尼治疗的患者与使用克唑替尼的患者相比，进展或死亡风险显着降低51％。在脑转移的患者中，进展或死亡风险降低为80％。在治疗一年时，接受布吉他滨治疗的患者中有67％保持无进展，而使用克唑替尼治疗的患者为43％。

色瑞替尼是新一代抗癌药，很多患者对它的用法和用量并不熟悉，下面就让我们一起来看看吧！ 色瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受色瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 色瑞替尼的用法用量：关于色瑞替尼的用量，说明书推荐的标准剂量是750mg/天。但是在一项针对亚裔患者的研究中，患者每天450mg随餐服用与每天750mg空腹服用，所出现的客观缓解率和疾病控制率相当，而且每天服用450mg色瑞替尼的患者胃肠道耐受性明显改善。更重要的是，每天450mg的患者的PFS已经超过了25个月，而每天750mg的患者只有16个月。因此，对于亚裔患者来说，450mg随餐服用，效果更好。 临床疗效方面：对于ALK阳性NSCLC，一线治疗选择众多，比如克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼。色瑞替尼成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验，该研究显示，相比化疗，色瑞替尼PFS显著提高（16.6 vs.8.1月），对于有脑转移的患者，色瑞替尼具有入脑能力，因此疗效也更好，其有效率达到了70%，远超化疗的30%。 色瑞替尼因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市。最常见不良反应(发生率至少 25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。色瑞替尼的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予色瑞替尼(即，不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

提到色瑞替尼，相信国内的ALK非小细胞肺癌患者都不会陌生，该药是我们克唑替尼耐药后的第一选择，该药是诺华公司研制的一种抗肿瘤的药物，商品名是Zykadia，是继克唑替尼之后FDA批准的第二个ALK抑制剂，对于晚期转移性的非小细胞肺癌有很好的治疗作用。 多年来，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线标准治疗为含铂类系统性化疗。随着靶向药物的研发改变了这种治疗模式。与传统的化疗相比，靶向治疗明显提高了客观反应率（ORR）、无进展生存时间（DFS）和总生存（OS）。Ceritinib（色瑞替尼）是一种口服小分子ATP竞争的ALK TKI。临床前研究中，色瑞替尼表现出比克唑替尼更强效的ALK抑制作用。 另外，色瑞替尼可能克服获得性L1196M看家突变，色瑞替尼的剂量爬坡试验明确了最大耐受剂量（MTD）。根据剂量限制毒性研究确定MTD为750mg：恶心、呕吐、腹泻、脱水、ALT升高和低磷血症。750mg组，62%患者需要至少一次剂量下调。78例治疗患者中，ORR为59%。曾接受克唑替尼（n=83例）治疗的患者接受色瑞替尼每天400mg（45例）和每天750mg（28例）治疗的ORR为56%。　 由于研发成本较高，所以色瑞替尼的定价也很高。色瑞替尼在国内上市后，患者可凭处方单在大型医院或药房购买到色瑞替尼。如果是选择性价比极高的印度仿制版色瑞替尼的患者，可以亲自去印度购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取印度色瑞替尼。

色瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受色瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 2014年4月29日，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为色瑞替尼。 另外，研究显示，色瑞替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，色瑞替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且色瑞替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。 若出现心脏衰竭、心律失常或电解质异常等情况，减量或停止服用色瑞替尼。若患者被症断出患有肺炎，需立即停止色瑞替尼。色瑞替尼可能导致心动过缓，需定期监视心率和血压，依情况来减量或停止服用色瑞替尼。色瑞替尼可能导致高血糖，需监视葡萄糖和开始或优化抗高血糖药物，依情况来减量或停止服用色瑞替尼。发生严重，危及生命或致命的ILD/肺炎，排除其他潜在的ILD/肺炎原因，并在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用色瑞替尼。

色瑞替尼在癌症的治疗方面效果是比显著的，用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)一阳性转移对克哇替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。对于肺癌传统治疗方式是患者在接受克唑替尼治疗后效果不佳或者出现耐药后，再使用色瑞替尼，色瑞替尼以二线治疗为主。最新研究发现，直接选择色瑞替尼进行治疗，疗效更可观。研究中，一组患者使用传统治疗方式，一组患者直接使用色瑞替尼进行治疗，使用传统治疗方式进行治疗的患者中位无进展生存期大约为10个月，而直接使用色瑞替尼进行治疗的患者中位无进展生存期可以达到16个月。 中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，色瑞替尼却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。那么服用色瑞替尼需要注意什么呢？ （1）严重和持续胃肠道毒性：36%患者由于发生腹泻、恶心、呕吐、或腹痛需要调整剂量。如对止吐药或止泻药无反应，应减低剂量。 （2）肝毒性：色瑞替尼或有肝毒性，至少每月检查肝功。出现肝损伤时考虑暂停、减低剂量或永久终止色瑞替尼治疗。 （3）间质性肺疾病(ILD)/肺炎：2.4%患者发生，诊断有治疗相关ILD/肺炎应永久终止色瑞替尼治疗。 （4）QT间期延长：色瑞替尼可能导致QTc间期延长。要监视患者的心电图和电解质情况。若患者有充血性心衰、心动过缓、电解质异常，或患者正在使用已知延长QTc间期药物等情况，则不给药或减低剂量，或永久终止色瑞替尼治疗。 （5）高血糖：色瑞替尼或致高血糖。用药前监视空腹血糖水平，需要时服用抗高血糖药物。如果无法控制血糖，考虑不给药或降低剂量，或永久终止色瑞替尼治疗。 （6）心动过缓：色瑞替尼或致心动过缓，定期监视心率和血压，若无法控制，则不给药或降低剂量，或永久终止色瑞替尼治疗。 （7）胰腺炎：脂肪酶/淀粉酶升高可能预示胰腺炎的发生，用药前及定期监测脂肪酶及淀粉酶。 （8）胚胎胎儿毒性：色瑞替尼可能危害胎儿，告知育龄女性服药期间做好避孕措施。

色瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受色瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 2014年4月29日，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为色瑞替尼。 另外，研究显示，色瑞替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，色瑞替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且色瑞替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。 若出现心脏衰竭、心律失常或电解质异常等情况，减量或停止服用色瑞替尼。若患者被症断出患有肺炎，需立即停止色瑞替尼。色瑞替尼可能导致心动过缓，需定期监视心率和血压，依情况来减量或停止服用赛立替尼。色瑞替尼可能导致高血糖，需监视葡萄糖和开始或优化抗高血糖药物，依情况来减量或停止服用色瑞替尼。发生严重，危及生命或致命的ILD/肺炎，排除其他潜在的ILD/肺炎原因，并在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用色瑞替尼。

赛瑞替尼是一种什么药呢?它对肺癌的治疗有效果吗？下面就让小编来给大家解答一下。 赛瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受赛瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 2014年4月29日，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为赛瑞替尼。 另外，研究显示，赛瑞替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，赛瑞替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且赛瑞替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。 若出现心脏衰竭、心律失常或电解质异常等情况，减量或停止服用赛瑞替尼。若患者被症断出患有肺炎，需立即停止赛瑞替尼。赛瑞替尼可能导致心动过缓，需定期监视心率和血压，依情况来减量或停止服用赛瑞替尼。赛瑞替尼可能导致高血糖，需监视葡萄糖和开始或优化抗高血糖药物，依情况来减量或停止服用赛瑞替尼。发生严重，危及生命或致命的ILD/肺炎，排除其他潜在的ILD/肺炎原因，并在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用赛瑞替尼。

自从2018年5月31日，国内首个用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的二代小分子靶向治疗药物，来自诺华的口服小分子ALK抑制剂赛瑞替尼胶囊 (商品名：赞可达) ，获得国家药品监督管局批准在华上市以来，很多患者都在关心它的价格问题。 首先我们来看一下赛瑞替尼是什么药。赛瑞替尼是适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一种靶向药物，它的出现填补了肺癌治疗领域的临床空白，为患者带来切实获益。 肺癌在中国的发病率及死亡率均位列恶性肿瘤第一位，随着大家对于肺癌的关注度逐步提升，其致病的风险因素也越来越为人们所熟知，譬如吸烟、职业工作、空气污染、遗传或基因突变等等。幸运的是，随着精准治疗的发展，目前已经有了许多针对基因突变的靶向治疗药物，患者的生存时间有望得到延长。然而我国整体肺癌基因突变患者的治疗率却仍属偏低，其中一部分患者是因为没有进行基因检测而错失最好的治疗机会，另一部分患者则是因为治疗费用望而却步。 赛瑞替尼自从美国FDA获批上市后，价格就是很多患者比较关心的问题。据了解，2018年5月31日二代ALK抑制剂赛瑞替尼正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。 目前在中国售卖的是瑞士诺华生产的赛瑞替尼原厂药，规格150mg*150胶囊，医保后售价约29700元。目前，赛瑞替尼仿制药已经获批上市，价格较便宜，规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右。患者可以通过正规渠道进行购买赛瑞替尼。

服用任何药物都会有注意事项，赛瑞替尼也不例外。赛瑞替尼在癌症的治疗方面效果是比显著的，它被用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)一阳性转移对克哇替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。对于肺癌传统治疗方式是患者在接受克唑替尼治疗后效果不佳或者出现耐药后，再使用赛瑞替尼，赛瑞替尼以二线治疗为主。 最新研究发现，直接选择赛瑞替尼进行治疗，疗效更可观。研究中，一组患者使用传统治疗方式，一组患者直接使用赛瑞替尼进行治疗，使用传统治疗方式进行治疗的患者中位无进展生存期大约为10个月，而直接使用赛瑞替尼进行治疗的患者中位无进展生存期可以达到16个月。 中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，赛瑞替尼却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。那么服用赛瑞替尼需要注意什么呢？ （1）严重和持续胃肠道毒性：36%患者由于发生腹泻、恶心、呕吐、或腹痛需要调整剂量。如对止吐药或止泻药无反应，应减低剂量。 （2）肝毒性：赛瑞替尼或有肝毒性，至少每月检查肝功。出现肝损伤时考虑暂停、减低剂量或永久终止赛瑞替尼治疗。 （3）间质性肺疾病(ILD)/肺炎：2.4%患者发生，诊断有治疗相关ILD/肺炎应永久终止赛瑞替尼治疗。 （4）QT间期延长：赛瑞替尼可能导致QTc间期延长。要监视患者的心电图和电解质情况。若患者有充血性心衰、心动过缓、电解质异常，或患者正在使用已知延长QTc间期药物等情况，则不给药或减低剂量，或永久终止赛瑞替尼治疗。 （5）高血糖：赛瑞替尼或致高血糖。用药前监视空腹血糖水平，需要时服用抗高血糖药物。如果无法控制血糖，考虑不给药或降低剂量，或永久终止赛瑞替尼治疗。 （6）心动过缓：赛瑞替尼或致心动过缓，定期监视心率和血压，若无法控制，则不给药或降低剂量，或永久终止赛瑞替尼治疗。 （7）胰腺炎：脂肪酶/淀粉酶升高可能预示胰腺炎的发生，用药前及定期监测脂肪酶及淀粉酶。 （8）胚胎胎儿毒性：赛瑞替尼可能危害胎儿，告知育龄女性服药期间做好避孕措施。

自从2018年5月31日，国内首个用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的二代小分子靶向治疗药物，来自诺华的口服小分子ALK抑制剂赛瑞替尼胶囊 (商品名：赞可达) ，获得国家药品监督管局批准在华上市以来，很多患者都在关心它的价格问题。 首先我们来看一下赛瑞替尼是什么药。赛瑞替尼是适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一种靶向药物，它的出现填补了肺癌治疗领域的临床空白，为患者带来切实获益。 肺癌在中国的发病率及死亡率均位列恶性肿瘤第一位，随着大家对于肺癌的关注度逐步提升，其致病的风险因素也越来越为人们所熟知，譬如吸烟、职业工作、空气污染、遗传或基因突变等等。幸运的是，随着精准治疗的发展，目前已经有了许多针对基因突变的靶向治疗药物，患者的生存时间有望得到延长。然而我国整体肺癌基因突变患者的治疗率却仍属偏低，其中一部分患者是因为没有进行基因检测而错失最好的治疗机会，另一部分患者则是因为治疗费用望而却步。 赛瑞替尼自从美国FDA获批上市后，价格就是很多患者比较关心的问题。据了解，2018年5月31日二代ALK抑制剂赛瑞替尼正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。 目前在中国售卖的是瑞士诺华生产的赛瑞替尼原厂药，规格150mg*150胶囊，医保后售价约29700元。目前，赛瑞替尼仿制药已经获批上市，价格较便宜，规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右。患者可以通过正规渠道进行购买赛瑞替尼。

肺癌是原发性支气管肺癌的简称，是最常见的肺部原发性恶性肿瘤，起源于气管、支气管黏膜或腺体，发病率和死亡率增长快，是威胁生命的最大的恶性肿瘤之一。肺癌主要有小细胞癌和非小细胞癌。 引起肺癌的原因有很多。吸烟，工作中长期接触铝制品的副产品、砷、铬化合物等，长期接触电离辐射，肺结核、支气管扩张症患者，大气污染等都可诱发肺癌。 针对肺癌的治疗，要属赛立替尼的疗效比较好。赛立替尼是第二代ALK靶向药物，主要用药对象是ALK融合突变的非小细胞肺癌患者，尤其对使用克唑替尼后出现进展或不耐受的患者具有比较理想的治疗效果。赛立替尼已于2018年5月在中国获批上市，目前，已进入医保目录。 研究发现，接受化疗治疗的患者，中位无进展生存期是8个月左右，而接受赛立替尼治疗的患者，中位无进展生存期可延长至16个月左右。接受化疗治疗的患者，缓解率为26%左右，而接受赛立替尼治疗的患者，缓解率能够达到72%左右。可见赞可达可显著延长患者的中位无进展生存期，并让患者获得更高的缓解率。 赛立替尼出现以前，肺癌患者使用的是第一代针对ALK突变的肺癌靶向药，以克唑替尼为主。然而，克唑替尼在使用大约一年以后，患者就会出现耐药，影响后期治疗效果。第二代ALK靶向药赛立替尼就是针对在接受第一代ALK靶向药克唑替尼治疗后，疗效不理想或者出现耐药的非小细胞肺癌患者而研发的，因此在疗效方面也表现出极大的优势。有试验发现，患者在接受克唑替尼治疗产生耐药以后，换用赛立替尼可使肿瘤显著缩小，更理想的现象是部分患者的中位生存期超过了七年。 传统治疗方式是患者在接受克唑替尼治疗后效果不佳或者出现耐药后，再使用赛立替尼，赛立替尼以二线治疗为主。最新研究发现，直接选择赛立替尼进行治疗，疗效更可观。研究中，一组患者使用传统治疗方式，一组患者直接使用赛立替尼进行治疗，使用传统治疗方式进行治疗的患者中位无进展生存期大约为10个月，而直接使用赛立替尼进行治疗的患者中位无进展生存期可以达到16个月。 中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，赛立替尼却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。

服用任何药物都会有注意事项，赛立替尼也不例外。赛立替尼在癌症的治疗方面效果是比显著的，它被用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)一阳性转移对克哇替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。对于肺癌传统治疗方式是患者在接受克唑替尼治疗后效果不佳或者出现耐药后，再使用赛立替尼，赛立替尼以二线治疗为主。 最新研究发现，直接选择赛立替尼进行治疗，疗效更可观。研究中，一组患者使用传统治疗方式，一组患者直接使用赛立替尼进行治疗，使用传统治疗方式进行治疗的患者中位无进展生存期大约为10个月，而直接使用赛立替尼进行治疗的患者中位无进展生存期可以达到16个月。 中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，赛立替尼却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。那么服用赛立替尼需要注意什么呢？ （1）严重和持续胃肠道毒性：36%患者由于发生腹泻、恶心、呕吐、或腹痛需要调整剂量。如对止吐药或止泻药无反应，应减低剂量。 （2）肝毒性：赛立替尼或有肝毒性，至少每月检查肝功。出现肝损伤时考虑暂停、减低剂量或永久终止赛立替尼治疗。 （3）间质性肺疾病(ILD)/肺炎：2.4%患者发生，诊断有治疗相关ILD/肺炎应永久终止赛立替尼治疗。 （4）QT间期延长：赛立替尼可能导致QTc间期延长。要监视患者的心电图和电解质情况。若患者有充血性心衰、心动过缓、电解质异常，或患者正在使用已知延长QTc间期药物等情况，则不给药或减低剂量，或永久终止赛立替尼治疗。 （5）高血糖：赛立替尼或致高血糖。用药前监视空腹血糖水平，需要时服用抗高血糖药物。如果无法控制血糖，考虑不给药或降低剂量，或永久终止赛立替尼治疗。 （6）心动过缓：赛立替尼或致心动过缓，定期监视心率和血压，若无法控制，则不给药或降低剂量，或永久终止赛立替尼治疗。 （7）胰腺炎：脂肪酶/淀粉酶升高可能预示胰腺炎的发生，用药前及定期监测脂肪酶及淀粉酶。 （8）胚胎胎儿毒性：赛立替尼可能危害胎儿，告知育龄女性服药期间做好避孕措施。

目前有哪些靶向药进入了医保?包括赛立替尼吗?很多人在咨询，肺癌，一个可怕的代名词，关于其治疗问题一直是医学界关注的重点，关于目前有哪些靶向药进入了医保和包括赛立替尼不问题我们需要了解如下内容。 赛立替尼是中国获批的首个二代ALK抑制剂，能够有效解决ALK阳性NSCLC的“一代耐药”或不耐受的问题。其获批主要基于ASCEND1、2后线治疗，到ASCEND4一线治疗的层层递进和突破。在赛立替尼进入中国市场之前已经进行了ASCEND一系列研究来看，赛立替尼起效比较快，大概起效时间为6.1周；疗效也是肯定的，总体来说，其用于初诊患者时缓解率可达到72%，对于克唑替尼耐药后的患者有效率也可达到56%。那么赛立替尼进入医保了吗？ NICE最近同意了5个新方案进入医保，如诺华的赛立替尼、 曲美替尼联合达拉非尼治疗恶黑。赛立替尼30天费用为4923-pound ($7220) ，曲美替尼联合达拉非尼方案28天费用为10 080 pounds ($14 776) 。 二代ALK抑制剂赛立替尼进入中国市场，对于克唑替尼耐药及不能耐受克唑替尼人群还是非常具有现实意义的，有助于促使上述患者得到很好的治疗。尤其难能可贵的是，这个药物在中国一上市就马上进入国家医保，解决了患者的经济问题，药物的可及性大大提高。因此，赛立替尼上市后在中国还是具有非常大的应用空间，因为其能解决患者的现实问题。我们也期待它能造福更多患者。

赛立替尼，与我们熟知的克唑替尼、艾乐替尼一样，是针对ALK阳性的非小细胞肺癌患者研发的新一代ALK抑制剂，目前也已经在中国上市。FDA已经在2017年批准了赛立替尼用于ALK重排患者的一线治疗，2018年5月国家药品监督管理局正式批准赛立替尼在中国上市。 ASCEND-4是一项涉及28个国家共376名晚期ALK重排非小细胞肺癌患者(包括中国)的临床3期试验。使用赛立替尼(750mg/天)患者的中位无进展生存期（16.6个月）显著长于化疗（中位无进展生存期为8.1个月），此外，赛立替尼组患者客观缓解率达72.5%，显著高于化疗组患者（26.7%），而且，脑转移患者使用赛立替尼后中位无进展生存期为10.7个月，显著高于化疗的6.7个月。研究显示，赛立替尼可作为晚期ALK重排非小细胞肺癌患者的一线疗法。 另一项临床研究则纳入20个国家共231名ALK重排的晚期非小细胞肺癌患者(包括中国)，且患者先前接受过化疗和克唑替尼后疾病进展。将其随机分配给赛立替尼(750mg/天)或化疗。与化疗相比，赛立替尼可显著延长患者的中位无进展生存期——服用赛立替尼患者的中位无进展生存期为5.4个月，化疗为1.6个月。同时，赛立替尼组总反应率为39.1%，高于化疗组（6.9%），且赛立替尼组疾病控制率76.5%，高于化疗组36.2%。这项研究显示：对于克唑替尼治疗失败的患者，与化疗相比，赛立替尼是一种更有效的治疗方法。 2018年ESMO大会更新了ASCEND-3的II期研究的OS以及安全性和疗效等数据。研究共入组124例局晚期或转移性NSCLC患者，其中39.5%存在脑转移，既往接受少于3线非ALK-TKI治疗，且未经过ALK-TKI治疗。 结果显示mOS为51.3个月，mPFS为16个月，ORR达到63%以上，中位持续缓解时间24个月，常见的不良反应是腹泻、恶心和呕吐，65.3%的患者出现3/4级不良事件，14.5%的患者因不良事件终止治疗。综合来说，赛立替尼疗效显著，未来有望在国内提升为ALK非小细胞肺癌患者的一线治疗用药。