肺癌是原发性支气管肺癌的简称，是最常见的肺部原发性恶性肿瘤，起源于气管、支气管黏膜或腺体，发病率和死亡率增长快，是威胁生命的最大的恶性肿瘤之一。 针对肺癌的治疗，要属赞可达的疗效比较好。赞可达是第二代ALK靶向药物，主要用药对象是ALK融合突变的非小细胞肺癌患者，尤其对使用克唑替尼后出现进展或不耐受的患者具有比较理想的治疗效果。赞可达已于2018年5月在中国获批上市，目前，已进入医保目录。 研究发现，接受化疗治疗的患者，中位无进展生存期是8个月左右，而接受赞可达治疗的患者，中位无进展生存期可延长至16个月左右。接受化疗治疗的患者，缓解率为26%左右，而接受赞可达治疗的患者，缓解率能够达到72%左右。可见赞可达可显著延长患者的中位无进展生存期，并让患者获得更高的缓解率。 赞可达出现以前，肺癌患者使用的是第一代针对ALK突变的肺癌靶向药，以克唑替尼为主。然而，克唑替尼在使用大约一年以后，患者就会出现耐药，影响后期治疗效果。第二代ALK靶向药赞可达就是针对在接受第一代ALK靶向药克唑替尼治疗后，疗效不理想或者出现耐药的非小细胞肺癌患者而研发的，因此在疗效方面也表现出极大的优势。有试验发现，患者在接受克唑替尼治疗产生耐药以后，换用赞可达可使肿瘤显著缩小，更理想的现象是部分患者的中位生存期超过了七年。 传统治疗方式是患者在接受克唑替尼治疗后效果不佳或者出现耐药后，再使用塞瑞替尼，塞瑞替尼以二线治疗为主。最新研究发现，直接选择赞可达进行治疗，疗效更可观。研究中，一组患者使用传统治疗方式，一组患者直接使用赞可达进行治疗，使用传统治疗方式进行治疗的患者中位无进展生存期大约为10个月，而直接使用赞可达进行治疗的患者中位无进展生存期可以达到16个月。 中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，赞可达却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。

赞可达用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。医生推荐剂量是每天口服450毫克，饭前服用，继续直至疾病进展或不可接受的毒性。下面是具体的服用剂量： 关于剂量调整 起始剂量：450mg 每天 首次剂量减少：300毫克每天 第二剂量减少：150mg 每天 无法耐受150毫克/天：停止用药。 1、与强CYP3A4抑制剂共同给药 避免在治疗期间同时使用强CYP3A抑制剂 如果与强CYP3A抑制剂共同给药是不可避免的，将剂量减少约三分之一，四舍五入至150 mg。 2、剂量强度的最接近倍数 停用强效CYP3A抑制剂后，恢复在启动强CYP3A4抑制剂前服用的剂量。 3、ALT / AST升高 ALT / AST增加> 5 x ULN，总胆红素≤2×ULN：保留至恢复至基线或≤3xULN，然后以150 mg剂量减少恢复。 在没有胆汁淤积或溶血的情况下，ALT / AST增加> 3 x ULN，总胆红素> 2 x ULN：永久停药。 4、胃肠道 脂肪酶或淀粉酶增加≥2×ULN：扣留并监测血清脂肪酶和淀粉酶; 恢复至<1.5倍ULN后恢复150毫克剂量减少。 尽管有最佳的止吐疗法，仍会出现严重或无法忍受的恶心，呕吐或腹泻：扣留至改善，然后以150 mg剂量减少恢复。 5、高血糖 持续性高血糖> 250 mg / dL尽管最佳抗高血糖治疗：扣留赞可达直至高血糖得到充分控制，然后恢复150 mg剂量减少。 如果通过最佳医疗管理无法实现足够的高血糖控制，则停用赞可达。 6、肺炎 任何与治疗相关的ILD /肺炎等级：永久停药。 7、QT间期延长 QT间期> 500毫秒（至少2个独立的心电图）：如果基线QTc≥481毫秒，保留至QTc间期<481毫秒或恢复至基线，然后以150毫克剂量减少恢复 QTc间期延长与尖端扭转型室性心动过速或多形性室性心动过速或严重心律失常的体征/症状相结合：永久停药 8、心动过缓 症状性（不危及生命）：保持直至恢复无症状性心动过缓或心率≥60次/分; 评估已知引起心动过缓的伴随药物，并调整剂量。 临床上显着需要干预或危及生命的患者同时服用伴随药物引起心动过缓：停止直至恢复无症状性心动过缓或心率≥60bpm; 如果可以调整或停用伴随药物，则通过频繁监测减少剂量减少150 mg。 未服用伴随药物的患者会出现危及生命的心动过缓，这些药物也会导致心动过缓或导致低血压：永久停药。 9、肝功能损害 轻度至中度（Child Pugh A至B）：无需调整剂量。 严重（Child Pugh C）：减少剂量约三分之一，四舍五入到150 mg剂量强度的最接近倍数。

服用色瑞替尼需要注意哪些问题呢？色瑞替尼(ZYKADIA)是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼(crizotinib)治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。那么服用色瑞替尼过程中的注意事项有哪些呢：(1)严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。(2)肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。 (3)间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。(4)QT间期延长：ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。(5)高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。(6)心动过缓：ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。(7)胚胎胎儿毒性：ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。 药物相互作用。(1)CYP3A抑制剂和诱导剂：避免ZYKADIA与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低ZYKADIA的剂量。(2)CYP3A和CYP2C9底物：避免ZYKADIA 与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。色瑞替尼不要与柚子和柚子汁同时食用，因它们可抑制CYP3A。

色瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。在临床实验中，色瑞替尼抑制ALK的抗肿瘤效果是克唑替尼的20倍。2018年5月31日二代ALK抑制剂色瑞替尼( Ceritinib )正式在国内获批,为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。色瑞替尼可以医保报销吗？ 首先我们来了解一下色瑞替尼。色瑞替尼是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服色瑞替尼耐药性。色瑞替尼（Ceritinib）是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好。 对于一代克唑替尼临床治疗失败或不能耐受的患者，色瑞替尼相比化疗有更大的疗效优势，能够进一步延缓疾病进展，延长生存。色瑞替尼的到来势必会改变ALK阳性晚期肺癌的治疗格局，使患者得到更多获益。目前ALK融合基因阳性晚期NSCLC的一线治疗药物是克唑替尼，PROFILE 1014研究证实，与标准含铂化疗相比，克唑替尼可明显延长患者的无进展生存时间。但是，大多数患者经克唑替尼一线治疗后进展，多在治疗1年左右出现继发耐药。而下一代ALK抑制剂的陆续登场，为ALK阳性NSCLC后续治疗提供了更多的“弹药”。 色瑞替尼在中国已经进入了医保，国内医保后的价格是150mg*150片29700元。瑞士诺华制药生产的赛瑞替尼，别名色瑞替尼，商品名赞可达，是一种ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼虽然进入医保但是有报销限制，下面让我们一起来看看。 报销条件： ①经医学证明有ALK基因突变患者可以报销。非ALK突变患者使用不可报销，没有基因检测报告，盲试者不可以报销。 ②接受过克唑替尼治疗进展或不耐受的患者可以报销。没有使用过克唑替尼，直接使用色瑞替尼患者不可以报销。

很多患者会问目前有哪些靶向药进入了医保?包括色瑞替尼吗?肺癌，一个可怕的代名词，关于其治疗问题一直是医学界关注的重点，关于目前有哪些靶向药进入了医保和包括色瑞替尼不问题我们需要了解如下内容。 色瑞替尼是中国获批的首个二代ALK抑制剂，能够有效解决ALK阳性NSCLC的“一代耐药”或不耐受的问题。其获批主要基于ASCEND1、2后线治疗，到ASCEND4一线治疗的层层递进和突破。在色瑞替尼进入中国市场之前已经进行了ASCEND一系列研究来看，色瑞替尼起效比较快，大概起效时间为6.1周；疗效也是肯定的，总体来说，其用于初诊患者时缓解率可达到72%，对于克唑替尼耐药后的患者有效率也可达到56%。那么色瑞替尼进入医保了吗？ 目前NICE同意了5个新方案进入医保，如诺华的色瑞替尼、 曲美替尼联合达拉非尼治疗恶黑。色瑞替尼30天费用为4923-pound ($7220) ，曲美替尼联合达拉非尼方案28天费用为10 080 pounds ($14 776) 。而近日NICE因为费用收益的情况，也拒绝了Vertex的 囊性纤维化药物Orkambi (lumacaftor/ivacaftor)和罗氏的Cotellic (cobimetinib) 联合Zelboraf (vemurafenib) 方案。 二代ALK抑制剂色瑞替尼进入中国市场，对于克唑替尼耐药及不能耐受克唑替尼人群还是非常具有现实意义的，有助于促使上述患者得到很好的治疗。尤其难能可贵的是，这个药物在中国一上市就马上进入国家医保，解决了患者的经济问题，药物的可及性大大提高。因此，色瑞替尼上市后在中国还是具有非常大的应用空间，因为其能解决患者的现实问题。我们也期待它能造福更多患者。

近几年来，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线标准治疗为含铂类系统性化疗。随着靶向药物的研发改变了这种治疗模式。与传统的化疗相比，靶向治疗明显提高了客观反应率（ORR）、无进展生存时间（DFS）和总生存（OS）。色瑞替尼是一种口服小分子ATP竞争的ALK TKI。临床前研究中，色瑞替尼表现出比克唑替尼更强效的ALK抑制作用。 另外，色瑞替尼可能克服获得性L1196M看家突变，色瑞替尼的剂量爬坡试验明确了最大耐受剂量（MTD）。根据剂量限制毒性研究确定MTD为750mg：恶心、呕吐、腹泻、脱水、ALT升高和低磷血症。750mg组，62%患者需要至少一次剂量下调。78例治疗患者中，ORR为59%。曾接受克唑替尼（n=83例）治疗的患者接受色瑞替尼每天400mg（45例）和每天750mg（28例）治疗的ORR为56%。　　 之前未接受克唑替尼治疗的ORR为62%。值得注意的是，色瑞替尼对曾接受克唑替尼治疗后出现脑转移的患者也有效。整组中位PFS为7.0个月。对于曾接受克唑替尼治疗的患者中位PFS为6.9个月，而无ALK-TKI治疗为10.4个月，PFS在脑转移中无明显差异。1年的OS为65%。只有19例患者接受克唑替尼治疗过程中进展，而这些患者均为FISH明确的ALK重排。 在一项随机对照、开放性3期研究ASCEND-5中，研究人员将来自20个国家99个研究中心的200余例患者以1:1的比例随机分配至色瑞替尼组和化疗组(培美曲塞或多西他赛单药化疗)。研究人员发现，相较化疗组，色瑞替尼组患者的中位无进展生存期有显著改善(5.4个月vs1.6个月;风险比0.49;P<0.0001)。综上所述，色瑞替尼的效果还是很好的。

Zykadia说明书 通用名称：色瑞替尼 商品名称：spexib 全部名称：色瑞替尼,赞可达,赛立替尼,赛瑞替尼,Ceritinib,LDK378,Zykadia,spexib Zykadia适应症和用途 ZYKADIA是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 Zykadia剂量和给药方法 每天1次口服750 mg。空腹给予Zykadia(即不要餐后2小时内给予)。 Zykadia剂型和规格 胶囊：150 mg Zykadia禁忌 服药期间禁止食用葡萄汁柚子汁。 Zykadia警告和注意事项 1.严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低Zykadia剂量。 2.肝毒性：Zykadia可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止Zykadia。 3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止Zykadia。 4.QT间期延长：Zykadia可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止Zykadia。 5. 高血糖：Zykadia可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止Zykadia。 6. 心动过缓：Zykadia可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止Zykadia。 7. 胚胎胎儿毒性：Zykadia可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。 Zykadia不良反应 最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。 Zykadia药物相互作用 1.CYP3A抑制剂和诱导剂：避免Zykadia与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低Zykadia的剂量。 2.CYP3A和CYP2C9底物：避免Zykadia与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。

2014年4月29日，spexib被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2018年5月31日，被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为赞可达。 那么它怎么服用呢？ 另外，研究显示，spexib对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，spexib对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且spexib还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。 spexib是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 针对亚裔患者的研究中，患者每天450mg随餐服用与每天750mg空腹服用，所出现的客观缓解率和疾病控制率相当，而且每天服用450mg spexib的患者胃肠道耐受性明显改善。更重要的是，每天450mg的患者的PFS已经超过了25个月，而每天750mg的患者只有16个月。因此，对于亚裔患者来说，spexib 450mg随餐服用，效果更好。 服用spexib后的警告和注意事项：1.严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低spexib剂量。 2.肝毒性：spexib可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止spexib。

spexib是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受spexib治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 spexib的用法用量：关于spexib的用量，说明书推荐的标准剂量是750mg/天。但是在一项针对亚裔患者的研究中，患者每天450mg随餐服用与每天750mg空腹服用，所出现的客观缓解率和疾病控制率相当，而且每天服用450mg spexib的患者胃肠道耐受性明显改善。更重要的是，每天450mg的患者的PFS已经超过了25个月，而每天750mg的患者只有16个月。因此，对于亚裔患者来说，450mg随餐服用，效果更好。 在临床疗效方面：对于ALK阳性NSCLC，一线治疗选择众多，比如克唑替尼、spexib、阿来替尼。spexib成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验，该研究显示，相比化疗，spexib PFS显著提高（16.6 vs.8.1月），对于有脑转移的患者，spexib具有入脑能力，因此疗效也更好，其有效率达到了70%，远超化疗的30%。 spexib因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市。最常见不良反应(发生率至少 25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。spexib的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予spexib(即，不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

2018年5月31日，国内首个用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的二代小分子靶向治疗药物，来自诺华的口服小分子ALK抑制剂LDK378 (商品名：赞可达) ，获得国家药品监督管局批准在华上市，适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，填补这一肺癌治疗领域的临床空白，为患者带来切实获益。 肺癌在中国的发病率及死亡率均位列恶性肿瘤第一位，随着大家对于肺癌的关注度逐步提升，其致病的风险因素也越来越为人们所熟知，譬如吸烟、职业工作、空气污染、遗传或基因突变等等。幸运的是，随着精准治疗的发展，目前已经有了许多针对基因突变的靶向治疗药物，患者的生存时间有望得到延长。然而我国整体肺癌基因突变患者的治疗率却仍属偏低，其中一部分患者是因为没有进行基因检测而错失最好的治疗机会，另一部分患者则是因为治疗费用望而却步。 LDK378自从美国FDA获批上市后，价格就是很多患者比较关心的问题。据了解，2018年5月31日二代ALK抑制剂LDK378正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。 在中国售卖的是瑞士诺华生产的LDK378原厂药，规格150mg*150胶囊，医保后售价约29700元。目前，LDK378仿制药已经获批上市，价格较便宜，规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右。

LDK378是什么？治疗肺癌效果好不好?肺癌是原发性支气管肺癌的简称，是最常见的肺部原发性恶性肿瘤，起源于气管、支气管黏膜或腺体，发病率和死亡率增长快，是威胁生命的最大的恶性肿瘤之一。很多患者得病之后非常痛苦。 生活中引起肺癌的原因有很多，例如吸烟，工作中长期接触铝制品的副产品、砷、铬化合物等，长期接触电离辐射，肺结核、支气管扩张症患者，大气污染等都可诱发肺癌。针对肺癌的治疗，要属LDK378的疗效比较好。LDK378是第二代ALK靶向药物，主要用药对象是ALK融合突变的非小细胞肺癌患者，尤其对使用克唑替尼后出现进展或不耐受的患者具有比较理想的治疗效果。LDK378已于2018年5月在中国获批上市，目前，已进入医保目录。 研究发现，接受化疗治疗的患者，中位无进展生存期是8个月左右，而接受LDK378治疗的患者，中位无进展生存期可延长至16个月左右。接受化疗治疗的患者，缓解率为26%左右，而接受LDK378治疗的患者，缓解率能够达到72%左右。可见LDK378可显著延长患者的中位无进展生存期，并让患者获得更高的缓解率。 LDK378出现以前，肺癌患者使用的是第一代针对ALK突变的肺癌靶向药，以克唑替尼为主。然而，克唑替尼在使用大约一年以后，患者就会出现耐药，影响后期治疗效果。第二代ALK靶向药LDK378就是针对在接受第一代ALK靶向药克唑替尼治疗后，疗效不理想或者出现耐药的非小细胞肺癌患者而研发的，因此在疗效方面也表现出极大的优势。有试验发现，患者在接受克唑替尼治疗产生耐药以后，换用LDK378可使肿瘤显著缩小，更理想的现象是部分患者的中位生存期超过了七年。 中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，LDK378却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。

Ceritinib是FDA批准的第二个ALK抑制剂，5月26日，美国FDA批准了Ceritinib用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。此次获批基于一项III期临床试验ASCEND-4试验，试验纳入200名ALK阳性非小细胞肺癌患者以1:1的比例随机分配至Ceritinib组和化疗组（培美曲塞或多西他赛单药化疗）。 结果显示，Ceritinib组患者与化疗组相比疾病进展风险降低45％。Ceritinib治疗组患者的中位无进展生存期（PFS）为16.6个月，而化疗组患者的中位无进展生存期为8.1个月。Ceritinib治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者的无进展生存期和降低疾病进展风险都显著优于化疗。 发生什么情况才需要停用Ceritinib？ 1、肝中毒：Ceritinib可引起肝中毒。至少每月做一次肝脏实验室检查。如果出现异常则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 2、间质性肺病(ILD)/肺炎：临床试验中，有4%的患者出现间质性肺病(ILD)/肺炎。如确诊患者出现与Ceritinib治疗有关的ILD/肺炎，应永久停药。 3、QT间期延长: Ceritinib可导致QTc间期延长。对于充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常患者，或正在服用可导致QTc间期延长药物的患者，应监测其心电图和电解质。暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 4、高血糖：Ceritinib可导致高血糖。应在治疗前监测空腹血糖，如果有临床需要，随后应定期监测。如果出现临床表现，应开始服用或优化降血糖药物。暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 5、心动过缓：Ceritinib可导致心动过缓。定期监测心跳及血压。暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。

Ceritinib治疗肺癌效果好不好?肺癌是原发性支气管肺癌的简称，是最常见的肺部原发性恶性肿瘤，起源于气管、支气管黏膜或腺体，发病率和死亡率增长快，是威胁生命的最大的恶性肿瘤之一。肺癌主要有小细胞癌和非小细胞癌。 引起肺癌的原因有很多。吸烟，工作中长期接触铝制品的副产品、砷、铬化合物等，长期接触电离辐射，肺结核、支气管扩张症患者，大气污染等都可诱发肺癌。针对肺癌的治疗，要属Ceritinib的疗效比较好。Ceritinib是第二代ALK靶向药物，主要用药对象是ALK融合突变的非小细胞肺癌患者，尤其对使用克唑替尼后出现进展或不耐受的患者具有比较理想的治疗效果。Ceritinib已于2018年5月在中国获批上市，目前，已进入医保目录。 研究发现，接受化疗治疗的患者，中位无进展生存期是8个月左右，而接受Ceritinib治疗的患者，中位无进展生存期可延长至16个月左右。接受化疗治疗的患者，缓解率为26%左右，而接受Ceritinib治疗的患者，缓解率能够达到72%左右。可见Ceritinib可显著延长患者的中位无进展生存期，并让患者获得更高的缓解率。 Ceritinib出现以前，肺癌患者使用的是第一代针对ALK突变的肺癌靶向药，以克唑替尼为主。然而，克唑替尼在使用大约一年以后，患者就会出现耐药，影响后期治疗效果。第二代ALK靶向药Ceritinib就是针对在接受第一代ALK靶向药克唑替尼治疗后，疗效不理想或者出现耐药的非小细胞肺癌患者而研发的，因此在疗效方面也表现出极大的优势。有试验发现，患者在接受克唑替尼治疗产生耐药以后，换用Ceritinib可使肿瘤显著缩小，更理想的现象是部分患者的中位生存期超过了七年。由此可见Ceritinib的效果还是比较显著的。

赛瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受赛瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 赛瑞替尼的用法用量：关于赛瑞替尼的用量，说明书推荐的标准剂量是750mg/天。但是在一项针对亚裔患者的研究中，患者每天450mg随餐服用与每天750mg空腹服用，所出现的客观缓解率和疾病控制率相当，而且每天服用450mg赛瑞替尼的患者胃肠道耐受性明显改善。更重要的是，每天450mg的患者的PFS已经超过了25个月，而每天750mg的患者只有16个月。因此，对于亚裔患者来说，450mg随餐服用，效果更好。 临床疗效方面：对于ALK阳性NSCLC，一线治疗选择众多，比如克唑替尼、赛瑞替尼、阿来替尼。赛瑞替尼成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验，该研究显示，相比化疗，赛瑞替尼PFS显著提高（16.6 vs.8.1月），对于有脑转移的患者，赛瑞替尼具有入脑能力，因此疗效也更好，其有效率达到了70%，远超化疗的30%。 赛瑞替尼因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市。最常见不良反应(发生率至少 25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。赛瑞替尼的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予赛瑞替尼(即，不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

赛瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受赛瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 2014年4月29日，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为赛瑞替尼。 另外，研究显示，赛瑞替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，赛瑞替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且赛瑞替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。 若出现心脏衰竭、心律失常或电解质异常等情况，减量或停止服用赛瑞替尼。若患者被症断出患有肺炎，需立即停止赛瑞替尼。赛瑞替尼可能导致心动过缓，需定期监视心率和血压，依情况来减量或停止服用赛瑞替尼。赛瑞替尼可能导致高血糖，需监视葡萄糖和开始或优化抗高血糖药物，依情况来减量或停止服用赛瑞替尼。发生严重，危及生命或致命的ILD/肺炎，排除其他潜在的ILD/肺炎原因，并在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用赛瑞替尼。

赛瑞替尼在癌症的治疗方面效果是比显著的，用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)一阳性转移对克哇替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。对于肺癌传统治疗方式是患者在接受克唑替尼治疗后效果不佳或者出现耐药后，再使用赛瑞替尼，赛瑞替尼以二线治疗为主。最新研究发现，直接选择赛瑞替尼进行治疗，疗效更可观。研究中，一组患者使用传统治疗方式，一组患者直接使用赛瑞替尼进行治疗，使用传统治疗方式进行治疗的患者中位无进展生存期大约为10个月，而直接使用赛瑞替尼进行治疗的患者中位无进展生存期可以达到16个月。 中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，赛瑞替尼却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。那么服用赛瑞替尼需要注意什么呢？ （1）严重和持续胃肠道毒性：36%患者由于发生腹泻、恶心、呕吐、或腹痛需要调整剂量。如对止吐药或止泻药无反应，应减低剂量。 （2）肝毒性：赛瑞替尼或有肝毒性，至少每月检查肝功。出现肝损伤时考虑暂停、减低剂量或永久终止赛瑞替尼治疗。 （3）间质性肺疾病(ILD)/肺炎：2.4%患者发生，诊断有治疗相关ILD/肺炎应永久终止赛瑞替尼治疗。 （4）QT间期延长：赛瑞替尼可能导致QTc间期延长。要监视患者的心电图和电解质情况。若患者有充血性心衰、心动过缓、电解质异常，或患者正在使用已知延长QTc间期药物等情况，则不给药或减低剂量，或永久终止赛瑞替尼治疗。 （5）高血糖：赛瑞替尼或致高血糖。用药前监视空腹血糖水平，需要时服用抗高血糖药物。如果无法控制血糖，考虑不给药或降低剂量，或永久终止赛瑞替尼治疗。 （6）心动过缓：赛瑞替尼或致心动过缓，定期监视心率和血压，若无法控制，则不给药或降低剂量，或永久终止赛瑞替尼治疗。 （7）胰腺炎：脂肪酶/淀粉酶升高可能预示胰腺炎的发生，用药前及定期监测脂肪酶及淀粉酶。 （8）胚胎胎儿毒性：赛瑞替尼可能危害胎儿，告知育龄女性服药期间做好避孕措施。

2018年5月31日，国内首个用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的二代小分子靶向治疗药物，来自诺华的口服小分子ALK抑制剂赛瑞替尼胶囊 (商品名：赞可达) ，获得国家药品监督管局批准在华上市，适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，填补这一肺癌治疗领域的临床空白，为患者带来切实获益。 肺癌在中国的发病率及死亡率均位列恶性肿瘤第一位，随着大家对于肺癌的关注度逐步提升，其致病的风险因素也越来越为人们所熟知，譬如吸烟、职业工作、空气污染、遗传或基因突变等等。幸运的是，随着精准治疗的发展，目前已经有了许多针对基因突变的靶向治疗药物，患者的生存时间有望得到延长。然而我国整体肺癌基因突变患者的治疗率却仍属偏低，其中一部分患者是因为没有进行基因检测而错失最好的治疗机会，另一部分患者则是因为治疗费用望而却步。 赛瑞替尼自从美国FDA获批上市后，价格就是很多患者比较关心的问题。据了解，2018年5月31日二代ALK抑制剂赛瑞替尼正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。 在中国售卖的是瑞士诺华生产的赛瑞替尼原厂药，规格150mg*150胶囊，医保后售价约29700元。目前，赛瑞替尼仿制药已经获批上市，价格较便宜，规格150mg*90胶囊，售价约5500元；规格150mg*30胶囊，售价2500元；规格150mg*50胶囊，售价4000元左右。

赛瑞替尼治疗肺癌效果好不好?肺癌是原发性支气管肺癌的简称，是最常见的肺部原发性恶性肿瘤，起源于气管、支气管黏膜或腺体，发病率和死亡率增长快，是威胁生命的最大的恶性肿瘤之一。肺癌主要有小细胞癌和非小细胞癌。 引起肺癌的原因有很多。吸烟，工作中长期接触铝制品的副产品、砷、铬化合物等，长期接触电离辐射，肺结核、支气管扩张症患者，大气污染等都可诱发肺癌。针对肺癌的治疗，要属赛瑞替尼的疗效比较好。赛瑞替尼是第二代ALK靶向药物，主要用药对象是ALK融合突变的非小细胞肺癌患者，尤其对使用克唑替尼后出现进展或不耐受的患者具有比较理想的治疗效果。赛瑞替尼已于2018年5月在中国获批上市，目前，已进入医保目录。 研究发现，接受化疗治疗的患者，中位无进展生存期是8个月左右，而接受赛瑞替尼治疗的患者，中位无进展生存期可延长至16个月左右。接受化疗治疗的患者，缓解率为26%左右，而接受赛瑞替尼治疗的患者，缓解率能够达到72%左右。可见赛瑞替尼可显著延长患者的中位无进展生存期，并让患者获得更高的缓解率。 赛瑞替尼出现以前，肺癌患者使用的是第一代针对ALK突变的肺癌靶向药，以克唑替尼为主。然而，克唑替尼在使用大约一年以后，患者就会出现耐药，影响后期治疗效果。第二代ALK靶向药赛瑞替尼就是针对在接受第一代ALK靶向药克唑替尼治疗后，疗效不理想或者出现耐药的非小细胞肺癌患者而研发的，因此在疗效方面也表现出极大的优势。有试验发现，患者在接受克唑替尼治疗产生耐药以后，换用赛瑞替尼可使肿瘤显著缩小，更理想的现象是部分患者的中位生存期超过了七年。 中晚期肺癌患者很容易发生脑转移的现象，很多抗癌药由于很难通过大脑周围的血脑屏障保护，对脑部肿瘤的疗效并不理想。但是，赛瑞替尼却可以顺利通过血脑屏障，对肺癌脑转移患者起到较好的治疗效果。

赛立替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受赛立替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 2014年4月29日，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为赞可达。 另外，研究显示，赛立替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，赛立替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且赛立替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。 若出现心脏衰竭、心律失常或电解质异常等情况，减量或停止服用赛立替尼。若患者被症断出患有肺炎，需立即停止赛立替尼。赛立替尼可能导致心动过缓，需定期监视心率和血压，依情况来减量或停止服用赛立替尼。赛立替尼可能导致高血糖，需监视葡萄糖和开始或优化抗高血糖药物，依情况来减量或停止服用赛立替尼。发生严重，危及生命或致命的ILD/肺炎，排除其他潜在的ILD/肺炎原因，并在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用赛立替尼。

赛立替尼属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药，适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 赛立替尼的适应症是什么？ 赛立替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。那么赛立替尼治疗效果怎么样？一项开放临床试验，分析了赛立替尼治疗对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌患者的效果。试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者，进行分析。试验数据显示，赛立替尼一线治疗克唑替尼耐药的肺癌患者效果显著。赛立替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%)，持续应答时间为7.4个月。 与克唑替尼不同的是，作为第二代ALK抑制剂在穿透血脑屏障方面赛立替尼有了大幅改进。早在该药品的I期临床研究中就有显示，赛立替尼亦对脑转移有一定的治疗作用。在ASCEND-1研究所入组的124例患者中有14例基线具有可评估脑转移灶的患者，在接受赛立替尼治疗后，7例脑转移治疗有效，3例稳定。研究发现，对赛立替尼耐药的脑转移患者中，使用赛立替尼后，脑转移病灶的控制率达到65.3%！ 赛立替尼作为ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服色瑞替尼耐药性。体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，赛立替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好。赛立替尼上市后将为更多肺癌患者带来福音。