




2014年4月29日,spexib被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2018年5月31日,被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者,其商品名为赞可达。 那么它怎么服用呢?
另外,研究显示,spexib对出现脑转移的患者,其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外,spexib对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且spexib还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。
spexib是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
针对亚裔患者的研究中,患者每天450mg随餐服用与每天750mg空腹服用,所出现的客观缓解率和疾病控制率相当,而且每天服用450mg spexib的患者胃肠道耐受性明显改善。更重要的是,每天450mg的患者的PFS已经超过了25个月,而每天750mg的患者只有16个月。因此,对于亚裔患者来说,spexib 450mg随餐服用,效果更好。
服用spexib后的警告和注意事项:1.严重和持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,然后减低spexib剂量。 2.肝毒性:spexib可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量,或永久终止spexib。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225