色瑞替尼是一款主要用于治疗肺癌的抗癌靶向药物，可能国内的一些患者对这款肺癌靶向药物比较陌生，其实早在2015年该药就已经获得了美国FDA的审批。肺癌有着众多的基因突变类型，哪种肺癌是最适合色瑞替尼患者的呢？下面我们就带大家看看色瑞替尼可治疗什么病症。 色瑞替尼是一种激酶抑制剂，适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。这个适应症是根据肿瘤反应率和反应时间得到加速批准的。

色瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受色瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 色瑞替尼因对肿瘤的高反应率及持续应答于2014年经美国FDA加速批准上市。最常见不良反应(发生率至少 25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。色瑞替尼的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予色瑞替尼(即，不要在进餐的2小时内给予)。与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂，是一种新型的抗肺癌药物。很多服用克唑替尼的患者在耐药后都选择了色瑞替尼继续治疗。 色瑞替尼适用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。对ALK耐药细胞系研究提示，色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。色瑞替尼对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼的耐药性。 色瑞替尼最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。色瑞替尼的副作用非常大，很少有人耐受，但是如果撑过去了则可能获益期较长。

色瑞替尼是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物，其相应的基因靶点是ALK，是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。 色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼的耐药性。

靶向药难逃的命运就是耐药，色瑞替尼也不例外，于是有很多患者咨询：ALK阳性患者服用色瑞替尼耐药后有哪些治疗方案。 色瑞替尼耐药后首先要做的就是重新做基因检测，然后根据不同的基因选择对应的靶向药。 ALK阳性患者服用色瑞替尼耐药后可以更换服用阿雷替尼或克唑替尼或劳拉替尼或布吉他滨进行治疗；出现EGFR突变的色瑞替尼耐药患者，可以服用厄洛替尼/阿法替尼/吉非替尼/奥希替尼进行治疗 。

色瑞替尼是一款主要用于治疗非小细胞肺癌的抗癌靶向药物，其治疗效果明显，可以用于治疗易瑞沙，特罗凯等肺癌药物失败的患者，是许多肺癌患者最后的救命稻草。那么作为一款进口原研药，色瑞替尼的推荐服用剂量是多少呢？ 色瑞替尼推荐剂量是750mg（相当于5粒），每天一次。空腹口服（饭前或者饭后2小时以上），但要注意不应与葡萄汁，西柚汁等同服。色瑞替尼应持续服用直至疾病进展或患者不能耐受毒性，并根据患者状态和不良反应情况酌情减量。

色瑞替尼是第二代ALK抑制剂，色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍，对于ALK突变肺癌患者可一线使用，也可在克唑替尼耐药后使用。商品名赞可达，是一种ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼耐药性。适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞癌(NSCLC)患者的治疗。 色瑞替尼在中国上市后，紧接着纳入医保，售价为29700元（150mg/片-150片/瓶）；美国原研药售价为16179.46美元（250mg/片-140片/瓶）。这种情况下，就不如选择性价比超高的印度仿制版色瑞替尼了。

2018年8月17日，中国政府网挂出《关于发布2018年抗癌药医保准入专项谈判药品范围的通告》，公布了纳入本次抗癌药医保准入专项谈判范围的12家企业的18个品种。2018年在中国上市的，诺华制药研发制造，适用于接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的色瑞替尼赫然在列。 纳入医保前的零售价格：150mg,500元/粒。一盒150粒，价格为人民币75000元。纳入医保后的医保价格：150mg,198元/粒。一盒150粒，价格为人民币29700元。色瑞替尼纳入医保后，支付降幅60.40%。

色瑞替尼由诺华制药公司研发，是一种ALK阳性抑制剂，主要用于治疗转移性非小细胞肺癌。此前，它仅适用于对克唑替尼产生耐药性的患者，但此后其用途已扩大为转移性非小细胞肺癌的主要选择。 色瑞替尼正版原研药在不同的地方价格是不同的，目前色瑞替尼在中国的一盒的价钱是29700元，在印度一盒是119700印度卢比，在美国一盒是17149.85美元，在俄罗斯一盒是2500美元。

色瑞替尼（Ceritinib）又称赛瑞替尼、赛立替尼，是第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在非小细胞肺癌的治疗中占据着重要的地位。那么色瑞替尼的适应症都有哪些呢？ 2014年4月29日，被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为赞可达。 另外，研究显示，色瑞替尼对出现脑转移的患者，其治疗颅内转移灶的效果要显著高于克唑替尼。此外，色瑞替尼对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且色瑞替尼还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。

肺癌患者中，有80%~85%都是非小细胞肺癌（NSCLC）。其中，首次就诊就查出伴有脑转移的非小细胞肺癌患者又占了10%-20%，而在整个非小细胞肺癌患者群体中，脑转移的发生率也是很高的，人数占比达到了40%-55%。很多ALK抑制剂对于ALK阳性的NSCLC治疗效果很好，如色瑞替尼（Ceritinib），那么，色瑞替尼对肺癌脑转移的控制率是多少？ 色瑞替尼是第二代ALK抑制剂，与克唑替尼相同，可以治疗ALK阳性肺癌，且效果良好。与克唑替尼不同的是，作为第二代ALK抑制剂在穿透血脑屏障方面色瑞替尼有了大幅改进。早在该药品的I期临床研究中就有显示，色瑞替尼亦对脑转移有一定的治疗作用。在ASCEND-1研究所入组的124例患者中有14例基线具有可评估脑转移灶的患者，在接受色瑞替尼治疗后，7例脑转移治疗有效，3例稳定。研究发现，对克唑替尼耐药的脑转移患者中，使用色瑞替尼后，脑转移病灶的控制率达到65.3%！

靶向药物的诞生给肿瘤治疗带来了很大的突破，但是靶向药物也带有很大的一个缺陷，那就是所有靶向药物都会耐药。研究表明，几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。色瑞替尼同样也不例外，那么色瑞替尼(Ceritinib)耐药后患者该怎么办呢？首先当然是寻找耐药原因，有研究发现色瑞替尼耐药性由P-糖蛋白过表达造成。 色瑞替尼如果发生了耐药，那么患者一定要再重新进行基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变，可以换用其他ALK抑制剂。并且，无论既往用过几种靶药或者化疗过，劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的脑转移控制力。最新的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。劳拉替尼在Ⅱ期临床试验中显示出对肺肿瘤和脑转移瘤的持久的疗效。先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗后的患者客观缓解率达39%，颅内缓解率达48%。

2018年5月31日二代ALK抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)正式在国内获批，为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。美国FDA批准了色瑞替尼的新的适应症申请，批准用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，为肺癌的治疗再添新药。 色瑞替尼是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼耐药性。色瑞替尼（Ceritinib）是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好。

色瑞替尼是靶向抗癌药物，它是一种激酶抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。色瑞替尼主要是用于非小细胞肺癌的治疗，像由克唑替尼治疗已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者都可以使用其来治疗。色瑞替尼治疗的效果都不错，但是在一些特殊情况下是需要停用的。 若出现心脏衰竭、心律失常或电解质异常等情况，减量或停止服用色瑞替尼。若患者被症断出患有肺炎，需立即停止色瑞替尼。色瑞替尼可能导致心动过缓，需定期监视心率和血压，依情况来减量或停止服用色瑞替尼。色瑞替尼可能导致高血糖，需监视葡萄糖和开始或优化抗高血糖药物，依情况来减量或停止服用色瑞替尼。发生严重，危及生命或致命的ILD/肺炎，排除其他潜在的ILD/肺炎原因，并在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用色瑞替尼。

早在2014年色瑞替尼就已批准上市了，不过当时是作为克唑替尼的替补出场，主要用于克唑替尼耐药后使用。但如今，色瑞替尼被FDA批复作为一线ALK阳性初治患者的用药，那就是与克唑替尼一样了，既然FDA批准色瑞替尼作为一线用药，色瑞替尼受关注程度越来越高，那色瑞替尼疗效如何呢？ 临床试验对比了色瑞替尼与一线化疗的治疗获益情况，实验结果显示与化疗相比色瑞替尼治疗的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间均更高，对于存在脑转移的NSCLC患者，色瑞替尼治疗达到了高效、持续的系统缓解以及较高的颅内缓解。 患者使用色瑞替尼的有效率（ORR）73%，无进展生存期（PFS）是16.6个月，而使用化疗的有效率27%，PFS只有8.1个月，色瑞替尼减少了45%的疾病进展和死亡风险。对于脑转移的患者，色瑞替尼颅内有效率高达46.3%而化疗为21.2%，PFS是10.7个月，化疗6.7个月。色瑞替尼对非脑转移的患者效果也十分显著，PFS高达26.3个月，而化疗组只有8.3个月，提高了3倍多。

癌症，相信对于大多数人来说都不陌生，它影响着我们的生活，摧残着我们的身体，其中肺癌是大家比较熟悉的一种癌症，那么肺癌靶向药色瑞替尼服用多久会发生耐药？ 色瑞替尼耐药时间是因人而异的，临床研究表明服用色瑞替尼的患者无进展生存期约16个月，在16个月后可能会发生耐药。但这个数据不代表所有人的耐药时间。患者服用色瑞替尼后出现明显有不适感，疼痛、咳嗽、头晕等症状加重，去医院复查发现肿瘤没有减小，或肿瘤出现了转移或肿瘤增大，证明患者耐药。

色瑞替尼是一种用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前，该药已获全球60多个国家批准，包括美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚。时至今日，当患者对克唑替尼出现抗药性时，除了化疗外，医生可為患者采用二线靶向药物色瑞替尼(Ceritinib)。它的精准度很高，是肺癌患者的新希望。 色瑞替尼结构上与克唑替尼有很大的不同，实验室数据显示在阻断突变ALK蛋白质的能力，色瑞替尼较克唑替尼强效20倍。在接受过克唑替尼后，二线靶向药物色瑞替尼可延长无恶化存活期中位数5.4个月，有研究显示，若患者未曾接受过克唑替尼而直接选用色瑞替尼，无恶化存活中位数可达18.4个月。综合来说，色瑞替尼可以显著延长肺癌患者生存期，是一款有效性与安全性都极强的靶向药。

肺癌是一种死亡率非常高的恶性肿瘤，临床上一般可分为小细胞肺癌与非小细胞肺癌两种。肺癌到了晚期病情发展速度快，如果不及时治疗不仅容易出现脑转移的情况。有患者提问：色瑞替尼治疗肺癌脑转移的效果怎么样？ 色瑞替尼治疗ALK阳性晚期耐药非小细胞肺癌的Ⅰ期研究ASCEND-1里，对于纳入的246例NSCLC患者，无论是否曾接受克唑替尼治疗，ALK阳性NSCLC患者均可从色瑞替尼中获益。而ASCEND-2研究进一步证实了色瑞替尼可以在克唑替尼耐药的晚期NSCLC中达到较好的缓解时间，且药物毒性耐受性好。 色瑞替尼脑转移治疗反应：颅内总缓解率达45.0%，疾病控制率为74.0%，中位持续缓解时间9.2个月。

色瑞替尼是一种选择性小分子的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗ALK阳性、经克唑替尼治疗后疾病进展或不能耐受的转移性NSCLC患者。作为第2代ALK抑制剂，其活性为克唑替尼的20倍。 细胞水平的研究表明，色瑞替尼对克唑替尼耐药性细胞有明显的抑制作用，其对耐药突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明显，但对G1202R和F1174C突变无效。 常见不良反应主要有胃肠道症状，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛等，其他不良反应还有疲劳以及丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和脂肪酶水平增高的现象，所以用药期间也需监测肝肾功能。 不良反应的应对措施： 腹泻：腹泻最常见的是发生在早餐一小时多之后，腹泻前下腹扭痛、急迫。轻中度患者可给与止泻药，严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡。 恶心、呕吐：首先患者要注意饮食调理，清淡饮食，多食用蔬菜、水果，忌辛辣、生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物。 腹痛：一般疼痛可服用止疼药五。强烈持续疼痛，需要及时去医院进行治疗。 疲乏：注意饮食均衡，适当活动锻炼，注意饮食、睡眠规律等。 转氨酶升高：是肝脏毒性常见的一种，需要定期2~4周复查肝肾功能，监测变化，一般当转氨酶升高到正常值上限的1.5倍时就需要进行治疗。

第一个能控制ALK阳性肺癌的靶向药—克唑替尼，能够显著延长ALK阳性患者的无疾病进展生存期，但它有个严重的缺点，就是会在治疗11个月左右的时候发生耐药，导致疾病进展。幸运的是，科学家们很快就发明了克服耐药的新一代靶向药（色瑞替尼），而且效果更好，起效时间更长。色瑞替尼(ceritinib、Zykadia)是FDA批准的第二个ALK抑制剂，5月26日，美国FDA批准了色瑞替尼用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 下面是一代克唑替尼与二代色瑞替尼对比 色瑞替尼 色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍，对于ALK阳性肺癌患者可一线使用，也可在克唑替尼耐药后使用。 与以铂为基础的化疗相比，使用色瑞替尼延长了无进展生存期；中位无进展生存期色瑞替尼是16.6个月，化疗是8.1个月。 克唑替尼 克唑替尼是目前唯一一个同时获批用于ALK和ROS-1两个靶点突变的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。 克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长总生存期。 想了解更多关于色瑞替尼的详细信息，请咨询医伴旅。