




色瑞替尼是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。目前,该药已获全球60多个国家批准,包括美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚。时至今日,当患者对克唑替尼出现抗药性时,除了化疗外,医生可为患者采用二线靶向药物色瑞替尼(Ceritinib)。它的精准度很高,是肺癌患者的新希望。
色瑞替尼结构上与克唑替尼有很大的不同,实验室数据显示在阻断突变ALK蛋白质的能力,色瑞替尼较克唑替尼强效20倍。在接受过克唑替尼后,二线靶向药物色瑞替尼可延长无恶化存活期中位数5.4个月,有研究显示,若患者未曾接受过克唑替尼而直接选用色瑞替尼,无恶化存活中位数可达18.4个月。综合来说,色瑞替尼可以显著延长肺癌患者生存期,是一款有效性与安全性都极强的靶向药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225