目前，卡博替尼（Cabozantinib）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（Cabozantinib）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。那么卡博替尼（Cabozantinib）在治疗期间需要注意什么呢？我们来看一下。 1、血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼（Cabozantinib）。 2、 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症终止卡博替尼（Cabozantinib）。 3、 高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼（Cabozantinib）。 4、颌骨骨坏死：终止卡博替尼（Cabozantinib）。 5、掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼（Cabozantinib），减低剂量。 6、蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。 7、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼（Cabozantinib）。 8、胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。 卡博替尼（Cabozantinib）用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。 避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服卡博替尼（Cabozantinib）。

卡博替尼（Cabozantinib）治疗甲状腺癌效果怎么样呢？我们来了解一下。甲状腺癌是我国高发的恶性肿瘤， 其中，甲状腺髓样癌约占甲状腺恶性肿瘤的 4%～8%。2012年11月29日，抗肿瘤药物卡博替尼（Cabozantinib）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。卡博替尼（Cabozantinib）靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等，至少有9个，2014年，欧洲批准卡博替尼（Cabozantinib）治疗甲状腺髓样癌(MTC)患者。2016年4月，美国FDA批准抗肿瘤药物卡博替尼（Cabozantinib）线治疗肾癌。2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼（Cabozantinib）用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 临床试验开展了一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验针对330例转移MTC患者，评估卡博替尼（Cabozantinib）治疗甲状腺癌的安全性和疗效。 患者纳入研究前14个月内，需要由独立放射学评审委员会(IRRC)(89%)或经主治医生(11%)确认患者有疾病活动进展的证据。患者被随机(2：1)接受卡博替尼（Cabozantinib）140mg(n=219)或安慰剂(n=111)口服每天1次，直至经主治医生确定肿瘤发展或毒性不能耐受而停止。按年龄(≤65岁或>65岁)和以前使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(是或否)随机分层。卡博替尼（Cabozantinib）治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。卡博替尼（Cabozantinib）组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%，超过了原来的实验设计预期值。

卡博替尼（Cabozantinib）是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂，可以靶向作用于VEGF受体、MET， RET， AXL， c-KIT和其他许多靶点。卡博替尼（Cabozantinib）的适应症广泛，主要包括：(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。 目前，卡博替尼（Cabozantinib）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。 ERET基因重排的肺癌这是一项单臂II期临床试验，入组患者每日口服60mg卡博替尼（Cabozantinib）。总体客观有效率28%（25例应答患者中有7例评估为部分应答），中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高（4例，15%），丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8％），天冬氨酸转移酶升高（2例，8％），血小板减少（2例，8％），低磷血症（2例，8％）。未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例（62％）患者死亡。 19例（73％）患者因药物相关不良事件减量。EGFR野生型经治肺癌该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌，分别入组厄洛替尼、卡博替尼（Cabozantinib）、厄洛替尼＋卡博替尼（Cabozantinib）三个实验组。 通过以上卡博替尼（Cabozantinib）的临床试验我们可以看出，卡博替尼（Cabozantinib）治疗肺癌患者的效果还是很显著的。

卡博替尼（Cabozantinib）治疗肝癌的疗效怎样？我们来了解一下。卡博替尼（Cabozantinib）是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶点高达惊人的9个，包括：RET、MET、ROS1、VEGFR1/2/3、AXL、NTRK、KIT。2019年1月，FDA扩大了XL184的适应范围，批准其用于肝细胞肝癌。 卡博替尼（Cabozantinib）在HCC上的获批是基于III期临床试验CELESTIAL研究的结果，该试验最初在2018年胃肠道癌症研讨会(GICS)上发布，随后发表在新英格兰医学杂志上。该研究入组707名索拉非尼和其他全身性治疗后疾病进展的HCC患者，按照2：1的比例随机接受卡博替尼（Cabozantinib）治疗（60 mg，口服，每日1次）(n=470)或安慰剂(n=237)对照。中位年龄为64岁，82％为男性。 试验证明卡博替尼（Cabozantinib）显著提高HBV+肝癌患者的生存期和无进展生存时间。在全部707名肝癌患者中，卡博替尼（Cabozantinib）组的中位OS为10.2个月对比安慰剂组的8.0个月，卡博替尼（Cabozantinib）的中位PFS为5.2个月对比安慰剂组的1.9个月，我们可以看出卡博替尼（Cabozantinib）降低了56%的疾病进展或者死亡的概率。 707名肝癌患者中，有267名患者患有乙肝，178名HBV相关肝癌患者服用卡博替尼（Cabozantinib），89名患者服用安慰剂。卡博替尼（Cabozantinib）组患者中位OS为9.7个月对比安慰剂组为6.1个月，卡博替尼（Cabozantinib）组患者中位PFS为4.4个月对比安慰剂组为1.8个月，可以看出卡博替尼（Cabozantinib）降低HBV相关肝癌患者31%的死亡率和69%的疾病进展风险。 通过以上卡博替尼（Cabozantinib）的临床试验我们可以看出，卡博替尼（Cabozantinib）治疗肝癌的疗效还是很理想的。

【通用名称】：卡博替尼Cabozantinib 【商品名称】：XL184 【全部名称】：卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix 【Cabozantinib适应症】： 肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者也是通过使用Cabozantinib获得了得好的生存期。 【Cabozantinib用法用量】： Cabozantinib推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊）。指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。不要打开Cabozantinib，整粒吞服。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。 【Cabozantinib不良反应】： 最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。 最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。 【Cabozantinib注意事项】： 1）血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止Cabozantinib。 2）伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予Cabozantinib。 3）高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止Cabozantinib。 4）颌骨骨坏死：终止Cabozantinib。 5）掌足红肿综合征(PPES)：中断Cabozantinib，减低剂量。 6）蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。 7）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Cabozantinib。 8）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。 【Cabozantinib储存】： 将Cabozantinib放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。

卡博替尼（Cabozantinib）治疗什么病症呢？我们来看一下。卡博替尼（Cabozantinib）是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂，可以靶向作用于VEGF受体、MET， RET， AXL， c-KIT和其他许多靶点。 卡博替尼（Cabozantinib）的适应症广泛，主要包括： (1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌; (2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌; (3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者; (4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。 目前，卡博替尼（Cabozantinib）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（Cabozantinib）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 卡博替尼（Cabozantinib）主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。 卡博替尼（Cabozantinib）适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。卡博替尼（Cabozantinib）剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。 卡博替尼（Cabozantinib）给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂。 以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的卡博替尼（Cabozantinib）治疗的病症以及它的给药方法。

【通用名称】：卡博替尼Cabozantinib 【商品名称】：XL184 【全部名称】：卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix 【Cabozantinib适应症】： 肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者也是通过使用Cabozantinib获得了得好的生存期。 【Cabozantinib用法用量】： Cabozantinib推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊）。指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。不要打开Cabozantinib，整粒吞服。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。 【Cabozantinib不良反应】： 最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。 最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。 【Cabozantinib注意事项】： 1）血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止Cabozantinib。 2）伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予Cabozantinib。 3）高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止Cabozantinib。 4）颌骨骨坏死：终止Cabozantinib。 5）掌足红肿综合征(PPES)：中断Cabozantinib，减低剂量。 6）蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。 7）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止Cabozantinib。 8）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。 【Cabozantinib储存】： 将Cabozantinib放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。

卡博替尼（Cabozantinib）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。那么卡博替尼（Cabozantinib）怎么服用呢？我们来看一下。 卡博替尼（Cabozantinib）用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 卡博替尼（Cabozantinib）不良反应的剂量调整：出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停XL184给药。 不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量：既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg； 既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg；既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用40 mg。 接受卡博替尼（Cabozantinib）治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼（Cabozantinib）每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。

Cabozanix获批治疗肾细胞癌、肝细胞癌、肺癌、甲状腺癌等。Cabozanix治疗效果如何呢？ 下面跟随医伴旅小编通过多项临床试验来了解一下Cabozanix的治疗效果： 治疗肾细胞癌：157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受Cabozanix治疗，1组78人接受索坦(舒尼替尼)治疗。Cabozanix的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。结果显示：Cabozanix的有效率是索坦的数倍(46%vs18%)，生存期明显延长(30.3个月vs21.8个月)。 治疗肝细胞癌：试验纳入707名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受Cabozanix治疗，1组接受安慰剂对照。Cabozanix组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。 治疗肺癌：针对携带RET基因重排的患者接受Cabozanix治疗。临床试验数据显示：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用Cabozanix联合特罗凯比单用Cabozanix或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用Cabozanix组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。 治疗甲状腺癌：临床纳入330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受Cabozanix和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，Cabozanix明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

Cabozanix国内的价格是多少？目前Cabozanix并没有在大陆上市，Cabozanix国内的价格我们也无法得知。国外上市的多个版本的Cabozanix，更多Cabozanix的药品信息，患者可以咨询医伴旅客服了解。 Cabozanix主要适应症：2012年11月29日，Cabozanix（商品名Cometriq）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。2014年，欧洲批准Cabozanix治疗甲状腺髓样癌(medullary thyroid cancer, MTC)患者。2016年4月，美国FDA批准Cabozanix片剂二线治疗肾癌。2016年9月，在欧盟Cabozanix片剂获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。 2016年4月，在美国Cabozanix获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。2017年12月，在美国Cabozanix获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。2019年9月1月，美国FDA批准Cabozanix片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。2019年5月，Cabozanix获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。2019年10月15日 加拿大卫生部批准靶向抗癌药Cabozanix，一线治疗晚期肾细胞癌（aRCC）成人患者。

Cabozanix在国内什么时候上市的？医伴旅小编搜索到的相关资料了解到，Cabozanix还没有在国内上市。 Cabozanix是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。Cabozanix的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。2016年4月，美国FDA批准Cabozanix二线治疗肾癌。2017年12月，在美国Cabozanix获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。2019年9月1月，美国FDA批准Cabozanix用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 目前Cabozanix的仿制药已经上市，可供国内患者选择。我们常见的Cabozanix仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。印度版卡博替尼（XL184）规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。孟加拉碧康版Cabozanix规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。孟加拉海湾生产的Cabozanix规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。 Cabozanix仿制药在药品成分与质量上与原研药物几乎没有差别，并且Cabozanix价格比原研药相比具优势，具体的价格及购药信息，患者可以咨询医伴旅客服了解详情。

Cometriq抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。Cometriq治疗肺癌的效果如何呢？ 临床试验共招募了26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%，大部分患者的肿瘤可以得到控制， Cometriq治疗的持续时间如所示。治疗中位时间为4.7个月(四分位数间距3.1-8.4)。12名患者(48%)接受Cometriq治疗超过6个月，其中4名患者(16%)接受Cometriq治疗超过一年。在分析时，4名患者(16%)仍然使用卡博替尼，其中1名患者在首次服用药物后超过3年接受治疗。 ①Cometriq用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。（有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的，Cometriq用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效）。 ②Cometriq用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药Cometriqvs Cometriq联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。 ③Cometriq用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：Cometriq联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。

Cometriq是一种多激酶抑制剂，对MET具有抑制作用，且已在晚期肾癌和甲状腺癌中表现出功效。Cometriq作用功效：体外生化和(或)细胞学分析显示，Cometriq抑制RET、肝细胞生长因子受体( MET ) 、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS 样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( TIE-2) 的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。Cometriq通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 健康受试者给予强CYP3A4 抑制药酮康唑(400mg·d－1，共27d) ，增加单剂量该药暴露量(AUC0-inf) 38%，服用该药时，应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 健康受试者给予强CYP3A4 诱导药利福平(600mg·d－1，共31d) ，降低单剂量该药暴露量(AUC0-inf)77%，应避免同服CYP3A4 诱导药( 如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂) 。 Cometriq为P-糖蛋白转运活性抑制药，但并非其底物。因此，Cometriq可能增加P-糖蛋白底物血浆浓度。

Cabozantinib是靶点为MET和VEGFR的口服型多激酶抑制剂，批准用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）。Cabozantinib治疗甲状腺癌的效果如何呢？ 一项多中心、II期临床试验结果显示，cabozantinib可用于治疗既往接受VEGFR靶向治疗后进展、放射性碘耐药的分化型甲状腺癌。该II期试验纳入25名既往VEGFR靶向治疗后进展的、有可测量病灶、放射性碘耐药的DTC患者。中位年龄为64岁，64%为男性。21名患者既往只接受过1种VEGFR靶向治疗（索拉菲尼、培唑帕尼、cediranib），4名患者既往接受过2种VEGFR靶向治疗。Cabozantinib的起始剂量为每天60mg，如果患者对治疗无反应可以增加到每天80mg。每8周评估一次病情。 治疗结果显示，10人（40%）评为部分缓解（PR）、13人（52%）评为稳定（SD）。中位无进展生存时间（PFS）为12.7个月、中位总生存时间（OS）为34.7个月。 除了甲状腺癌之外，Cabozantinib于2016年4月被美国FDA批准治疗肾癌。2016年9月，在欧盟获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。2017年12月，获得美国FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。2019年5月，获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。2019年9月1月，获美国FDA批准用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

Cabozantinib售价是多少？Cabozantinib的仿制药已经上市，印度XL184：规格60mg*30片，售价约13000元人民币；40mg*30片，售价约11000元人民币。 孟加拉碧康XL184：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约8000元人民币。 孟加拉海湾XL184：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约7500元人民币。 靶向药中的“万金油”Cabozantinib属于经过美国FDA批准上市的针对MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT多种靶点的小分子抑制剂。正是因为靶点多，所以不容易耐药，加上靶向药Cabozantinib副作用轻微，病人可以服用很长的时间。 Cabozantinib单药治疗，标准剂量是60mg每天；最大剂量是80mg。每天同一时间服用Cabozantinib。在进食前一小时或进食后两小时，将它们与一杯水一起服用。服用前请勿咀嚼或压碎片剂或打开胶囊，因为这可能会增加副作用。在治疗期间，避免吃葡萄柚和喝葡萄柚汁，因为它可能会增加副作用。始终严格按照护士或医生的说明服用Cabozantinib。如果您忘记服用Cabozantinib，如果距离下一次服药还不到12个小时，则不要服用漏服药-在第二天的通常时间服药。绝对不要加倍剂量。

Cabozantinib是卡博替尼的别称，是一个多靶点的广谱抗癌药。2019年9月1月，美国FDA正式批准Cabozantinib用于晚期肝癌患者的二线治疗。Cabozantinib治疗肝癌的疗效如何？ CELESTIAL是一项随机、双盲、安慰剂对照3期研究，在全球19个国家90多个中心开展，共入组了707例晚期肝癌患者，这些患者先前曾接受过索拉非尼治疗，在至少一次肝细胞癌全身治疗后病情进展，并且之前可能已经接受了多达两种晚期肝细胞癌全身治疗方案。Child-Pugh评分A和ECOG PS≤1。按2:1随机分组接受Cabozantinib(60mg/d，每日一次)或安慰剂，根据病因，地理区域和肝外扩散和/或大血管侵犯(EHS/MVI)进行分层。研究的主要终点是总生存期(OS)，次要终点是客观缓解率(ORR)和无进展生存期(PFS)。 CELESTIAL研究结果显示，与安慰剂相比，Cabozantinib显著改善了既往已治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者OS和PFS，在第二次中期分析时，Cabozantinib治疗总生存显著长于安慰剂治疗，中位总生存分别为10.2个月和8.0个月(死亡风险比0.7；95%CI,0.63-0.92)，中位无进展生存期分别为5.2个月和1.9个月(进展或死亡风险比0.44；95%CI,0.36-0.52)，客观缓解率分别为4%和小于1%(P=0.009)。

XL184效果适应于多种肿瘤患者，XL184效果好吗？以下是医伴旅小编为大家整理的XL184治疗不同肿瘤患者的治疗效果： 1、XL184治疗肺癌，①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。 2、XL184治疗肾癌，临床试验的阶段性研究结果，共有 375 例患者，均为进展期的肾透明细胞癌，随机分为卡博替尼组和依维莫司组，结果显示XL184组比另一组的中位无进展生存时间提高了3.6个月，证明了XL184对晚期肾癌有显著的治疗效果。 3、XL184治疗肝癌，一项国际多中心的大型三期临床试验表明：卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期。所有患者使用XL184的中位生存期是10.2个月，无进展生存期（PFS）5.2个月；安慰剂组的生存期只有8个月，无进展生存期只有1.9个月。 XL184是一种口服生物可利用的小分子受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。XL184靶点众多，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，至少有9个。

XL184是多靶点靶向药物，适应于多种肿瘤患者，XL184推荐的使用量是多少？ XL184用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 XL184不良反应的剂量调整： 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停XL184给药。 不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量：既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg； 既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg；既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用40 mg。 接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。

甲状腺癌是我国高发的恶性肿瘤， 其中，甲状腺髓样癌约占甲状腺恶性肿瘤的 4%～8%。2012年11月29日，抗肿瘤药物XL184被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。XL184治疗甲状腺癌患者效果如何？ 临床试验开展了一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验针对330例转移MTC患者，评估XL184治疗甲状腺癌的安全性和疗效。 患者纳入研究前14个月内，需要由独立放射学评审委员会(IRRC)(89%)或经主治医生(11%)确认患者有疾病活动进展的证据。患者被随机(2：1)接受XL184 140mg(n=219)或安慰剂(n=111)口服每天1次，直至经主治医生确定肿瘤发展或毒性不能耐受而停止。按年龄(≤65岁或>65岁)和以前使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(是或否)随机分层。XL184治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。XL184组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%，超过了原来的实验设计预期值。 XL184是一种多靶点抗癌药物。XL184靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等，至少有9个，2014年，欧洲批准XL184治疗甲状腺髓样癌(MTC)患者。2016年4月，美国FDA批准抗肿瘤药物XL184线治疗肾癌。2019年9月1月，美国FDA批准XL184用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

XL184是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶点高达惊人的9个，包括：RET、MET、ROS1、VEGFR1/2/3、AXL、NTRK、KIT。2019年1月，FDA扩大了XL184的适应范围，批准其用于肝细胞肝癌。XL184对肝癌能有多大的效果？ XL184在HCC上的获批是基于III期临床试验CELESTIAL研究的结果，该试验最初在2018年胃肠道癌症研讨会(GICS)上发布，随后发表在新英格兰医学杂志上。该研究入组707名索拉非尼和其他全身性治疗后疾病进展的HCC患者，按照2：1的比例随机接受XL184治疗（60 mg，口服，每日1次）(n=470)或安慰剂(n=237)对照。中位年龄为64岁，82％为男性。 试验证明XL184显著提高HBV+肝癌患者的生存期和无进展生存时间。在全部707名肝癌患者中，XL184组的中位OS为10.2个月对比安慰剂组的8.0个月，XL184的中位PFS为5.2个月对比安慰剂组的1.9个月，我们可以看出XL184降低了56%的疾病进展或者死亡的概率。 707名肝癌患者中，有267名患者患有乙肝，178名HBV相关肝癌患者服用XL184，89名患者服用安慰剂。XL184组患者中位OS为9.7个月对比安慰剂组为6.1个月，XL184组患者中位PFS为4.4个月对比安慰剂组为1.8个月，可以看出XL184降低HBV相关肝癌患者31%的死亡率和69%的疾病进展风险。