卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，2012年11月29日，卡博替尼胶囊制剂（商品名Cometriq）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。一盒卡博替尼售价多少钱？ 卡博替尼（Cometriq）没有在中国上市，卡博替尼在美国的价格十分昂贵，20毫克-片剂（60mg/天*7天），美国价格：$ 4251.10，单位：美元。 卡博替尼仿制版已经上市销售，价格比较亲民，我们常见的卡博替尼仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度版规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。 孟拉碧康版生产的卡博替尼规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。 孟加拉海湾生产的卡博替尼规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价8000左右。 目前购买印度版、孟加拉版卡博替尼最可靠的渠道就是患者亲自出国去印度和孟加拉，患者到达印度、孟加拉后，直接去印度、孟加拉正规医院进行就诊，然后拿着医生开的处方单，到相应的权威药房购药，一定不要为了省钱而去印度、孟加拉黑市购药。 除此之外，还可以通过国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）进行购药，医伴旅和国外药厂有合作，可以为患者免费提供印度版、孟加拉版卡博替尼购买渠道，帮助患者购买到价格便宜得印度版、孟加拉版卡博替尼详细流程咨询医伴旅客服。

卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。 卡博替尼（XL184）在国内还没有上市，在欧美国家的价格十分昂贵，每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元左右)。因此仿制药成为患者的首选药。 仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，仿制版卡博替尼（XL184），价格比较亲民。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。 我们常见的卡博替尼（XL184）仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度卡博替尼（XL184）：规格60mg*30片，售价约13000元人民币；40mg*30片，售价约11000元人民币。 孟加拉碧康卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约8000元人民币。 孟加拉海湾卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约7500元人民币。

卡博替尼（Cabozanix）是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 据了解卡博替尼目前还没有在国内上市，因此也没有纳入医保，国内患者想要购买卡博替尼，只能购买海外版本的。 除了原研药，卡博替尼仿制版也欧文也已经上市，价格比较亲民，我们常见的卡博替尼仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度版卡博替尼规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。 孟加拉碧康版卡博替尼（Cabozanix）规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。 孟加拉海湾生产的卡博替尼规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。

卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。 XL184与以往的抗肿瘤药物（如单克隆抗体）不同，它独特的优势就是可以口服，可以让肿瘤患者真正的像普通患者一样通过吃药来治疗疾病。该药是由美国Exelixis生物制药公司研发，相比其他靶向药物如伊马替尼、吉非替尼，它针对的靶点更多。所以XL184的治疗范围也很广，比如甲状腺癌、晚期肾癌和肝癌等。此外患者要注意的就是XL184的副作用，患者服用XL184治疗期间定期监测尿蛋白，当出现严重副作用时停药。 XL184用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者试验。研究招募760位晚期肝癌（HCC）患者，470名患者使用XL184治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。XL184可使索拉非尼治疗后的肝癌患者获益。XL184组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。 卡博替尼（XL184） 如此显著，但遗憾的是卡博替尼（XL184）还没有在国内上市，因此卡博替尼（XL184）没有纳入医保，患者需要自行负担卡博替尼（XL184）的药费。

卡博替尼（XL184）是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。2016年4月，美国FDA批准卡博替尼片剂二线治疗肾癌。2017年12月，在美国卡博替尼获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 卡博替尼（XL184）价格是多少？ 卡博替尼（XL184）原研药价格昂贵，20毫克-片剂（60mg/天*7天），美国价格：$ 4251.10，单位：美元；100毫克-片剂（100mg/天*7天），美国价格：$ 4251.10，单位：美元；140毫克-片剂（140mg/天*7天），价格：$ 4251.08，单位：美元。售价较高，患者长期购买，经济负担较大。 =卡博替尼（XL184）的仿制药已经上市，我们常见的卡博替尼仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度版卡博替尼（XL184）规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。 孟加拉碧康版卡博替尼（XL184）规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。 孟加拉海湾生产的卡博替尼（XL184）规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。

卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，2012年11月29日，卡博替尼胶囊制剂（XL184）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。XL184对甲状腺癌能有多大疗效？ 一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组（N=219，卡博替尼140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。 试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受卡博替尼治疗的患者PFS有显着延长[HR 0.28 (95% CI: 0.19, 0.40);p<0.0001]，两组中位PFS分别为11.2个月和4.0个月。两组的部分反应率为27% VS 0%。卡博替尼组的客观反应持续中位时间为14.7个月(95%CI:11.1,19.3)。两组中位总生存期（OS）无统计学差异，为26.6个月 VS 21.1个月。 卡博替尼XL184治疗中常见的副作用包括：腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘等。

卡博替尼XL184是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，能抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。2012年11月29日，卡博替尼胶囊制剂（商品名Cometriq）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。 2014年，欧洲批准卡博替尼胶囊制剂治疗甲状腺髓样癌( MTC)患者。 XL184治疗甲状腺癌的疗效如何呢？ 在一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，纳入330名确诊转移性甲状腺癌MTC的患者以2:1的比例随机分配至XL184组（N=219，140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，21%的患者曾接受过TKI治疗。 试验结果表明，与服用安慰剂的患者相比，接受XL184治疗的甲状腺癌患者PFS有显著延长。由此可以看出，对于携带RET突变的甲状腺癌患者，XL184明显延长了患者的总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼XL184用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 2020年01月29日 日本武田制药（Tekada）向日本卫生劳动福利部（MHLW）申请批准生产和销售靶向抗癌药卡博替尼XL184，用于先前系统治疗后病情进展的不可切除性肝细胞癌（HCC）患者的治疗。 XL184治疗肝癌有效果吗？ 一项临床研究对此进行了评价。III期临床研究CELESTIAL在全球19个国家100多个中心开展，旨在招募760例既往接受过sorafenib治疗，可能已经接受过2种针对肝癌的系统性癌症疗法，且有足够肝功能的晚期HCC患者。研究中，患者以2:1的比例进行随机分配，接受每日一次60mg剂量卡博替尼XL184或安慰剂，并根据疾病病因（丙肝、乙肝或其他）、地理区域（亚洲与其他区域）、肝外扩散和/或大血管浸润（是或否）进行分层。在双盲治疗期，各治疗组不允许交叉。主要终点是总生存期（OS），次要终点包括客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS），探索性终点包括患者报告结果、生物标志物和安全性。 试验结果显示：所有患者使用184的中位生存期是10.2个月，无进展生存期（PFS）5.2个月。对于只经过多吉美治疗的患者来说，184组的中位生存期高达11.3个月。不过卡博替尼XL184的副作用不小，常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。

卡博替尼XL184是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，XL184适应于肺癌患者的治疗，XL184治疗肺癌的治疗效果如何？ 在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼XL184用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据。 ①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。 临床试验共招募了26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%，大部分患者的肿瘤可以得到控制，治疗中位时间为4.7个月(四分位数间距3.1-8.4)。12名患者(48%)接受卡博替尼XL184治疗超过6个月，其中4名患者(16%)接受卡博替尼治疗超过一年。在分析时，4名患者(16%)仍然使用卡博替尼，其中1名患者在首次服用药物后超过3年接受治疗。 此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼XL184联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。

XL184（卡博替尼）是一个多靶点的广谱抗癌药，适应症较多，XL184（卡博替尼）针对不同适应症的用量不同，服用要定时定量完成。 甲状腺癌：卡博替尼的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。肺癌、肝癌、肾癌：卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。 避免使用CYP3A4抑制剂：接受卡博替尼治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。使用强效CYP3A4抑制剂的患者，XL184（卡博替尼）每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，卡博替尼可以恢复至之前的剂量。 避免使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，卡博替尼每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，XL184（卡博替尼）可以恢复至之前的剂量。每天卡博替尼剂量不得超过180mg。

卡博替尼因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”，能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。 卡博替尼获批的适应症有什么？卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。 2012年11月29日，卡博替尼胶囊制剂（商品名Cometriq）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。 2014年，欧洲批准卡博替尼胶囊制剂治疗甲状腺髓样癌(medullary thyroid cancer, MTC)患者。 2016年4月，美国FDA批准卡博替尼片剂二线治疗肾癌。2016年9月，在欧盟卡博替尼片剂获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。 2017年12月，在美国卡博替尼获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。 2019年5月，卡博替尼获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。 2019年10月15日 加拿大卫生部（Health Canada）批准靶向抗癌药卡博替尼，一线治疗晚期肾细胞癌（aRCC）成人患者。 2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 2020年01月29日 日本武田制药（Tekada）向日本卫生劳动福利部（MHLW）申请批准生产和销售靶向抗癌药卡博替尼，用于先前系统治疗后病情进展的不可切除性肝细胞癌（HCC）患者的治疗。

卡博替尼（XL184）2012年经FDA批准在美国上市，用于甲状腺髓样癌患者的治疗。卡博替尼（XL184）用于甲状腺髓样癌的推进剂量：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg，服用卡博替尼（XL184）前至少2小时和后至少1小时不要进食。卡博替尼（XL184）治疗期间不要摄取食物（如柚子、柚子汁）或营养补充物已知抑制细胞色素P450。 据了解，卡博替尼（XL184）还没有在国内上市，很多患者对卡博替尼（XL184）不了解，今天我们就来了解一下使用卡博替尼（XL184）要注意什么？ 1)血栓形成事件:对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼（XL184）。 2)伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼（XL184）。 3)高血压:有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼（XL184）。 4)颌骨骨坏死:终止卡博替尼（XL184）。 5)掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼（XL184）,减低剂量。 6)蛋白尿:监视尿蛋白。对肾病综合征终止卡博替尼（XL184）。 7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼（XL184）。 8)胚胎胎儿毒性:卡博替尼（XL184）可致胎儿危害。 以上就是卡博替尼（XL184）注意事项内容，希望可以帮助到您，患者咨询更多关于卡博替尼（XL184）的药物信息，可以联系医伴旅客服了解详情。

卡博替尼因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”，患者使用卡博替尼治疗期间要注意什么？ 卡博替尼（XL184）的治疗导致高血压的发生率增加，在随机试验中，由美国高血压预防、检测、评估和治疗联合委员会评估的两组患者（卡博替尼 VS 安慰剂）的1期或2期高血压确诊率为61% VS 30%。 开始治疗前和治疗期间定期监测血压。对医疗管理不能充分控制的高血压患者，停用卡博替尼（XL184），高血压得到控制后，恢复卡博替尼（XL184）并减少剂量。不能用降压治疗控制的严重高血压停用卡博替尼（XL184）。 在接受卡博替尼（XL184）治疗的患者中，1%的患者发生颌骨坏死(ONJ)。ONJ可表现为颌骨疼痛、骨髓炎、骨炎、骨侵蚀、牙齿或牙周感染，牙痛，牙龈溃疡或侵蚀，持续的下颌疼痛或口腔或下颌手术后的缓慢愈合。ONJ病人应停用卡博替尼（XL184）。 在卡博替尼开始前和治疗期间定期进行口腔检查。建议病人保持良好的口腔卫生习惯。对于侵入性牙科手术，如果可能的话，在预先确定的手术前至少28天停止卡博替尼治疗。 掌跖红斑感觉异常综合征(PPES)在卡博替尼（XL184）治疗的患者中占50%，在13%的患者中程度严重(3级)。对无法忍受的2级或3级PPES患者停用卡博替尼，直至改善为1级，恢复卡博替尼并减少剂量。 接受卡博替尼（XL184）治疗的患者中有4位(2%)出现蛋白尿，其中包括一位肾病综合征患者，而接受安慰剂治疗的患者中没有出现蛋白尿。在卡博替尼（XL184）治疗期间定期监测尿蛋白。在肾病综合征患者中停用卡博替尼。

卡博替尼（XL184）最新说明书 适应症： 卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物；适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者；伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。 用法用量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 不良反应：XL184（卡博替尼）常见的副作用是腹泻，口腔炎，手足综合症，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔炎，味觉障碍，高血压，腹泻腹痛，和便秘等。1、腹泻腹痛：避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，注意腹部的保暖，腹泻症状较轻时，可服药止泻药；严重时，需要及时去医院进行治疗，补充电解质防止脱水。2、恶心呕吐：进清淡易消化食物，少量多餐，少吃甜食和易产气的食物。3、便秘：服药新鲜的水果蔬菜，多喝水。4、口腔炎：保持口腔清洁，早、晚用软毛刷刷牙，餐后漱口。5、手足综合症：加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免继发感染；避免压力或摩擦；使用润肤霜或润滑剂，必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。6、高血压：治疗期间检测高血压，出现异常，及时去医院。 药物相互作用： 1. CYP3A4抑制剂：健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑（每天400 mg，共27天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）增加38%。当服用卡博替尼时避使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑）。 2. CYP3A4诱导剂：健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平（每天600 mg，共31天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）下降77%。当服用卡博替尼时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂（比如：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草）。

卡博替尼，商品名XL184，是一种多靶点分子靶向药物，具有显著的抗癌活性，2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，开创了MTC 靶向治疗的新时代。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET 的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。 2016年4月，美国FDA批准卡博替尼（XL184）片剂二线治疗肾癌。2017年12月，在美国XL184获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。 2019年9月1月，美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 卡博替尼（XL184）治疗甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。治疗肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼（XL184）用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据，试验纳入26位患者接受卡博替尼的治疗，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。

卡博替尼，商品名XL184，是一种多靶点分子靶向药物，具有显著的抗癌活性，2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准该药应用治疗甲状腺髓样癌(MTC)，开创了MTC 靶向治疗的新时代。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET 的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。 卡博替尼（XL184）治疗甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 针对330例转移MTC患者开展了一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验评估卡博替尼（XL184）的安全性和疗效。患者纳入研究前14个月内，需要由独立放射学评审委员会(IRRC)(89%)或经主治医生(11%)确认患者有疾病活动进展的证据。患者被随机(2：1)接受卡博替尼140mg(n=219)或安慰剂(n=111)口服每天1次，直至经主治医生确定肿瘤发展或毒性不能耐受而停止。按年龄(≤65岁或>65岁)和以前使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(是或否)随机分层。卡博替尼（XL184）治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。卡博替尼组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%，超过了原来的实验设计预期值。

卡博替尼（XL184）用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 在治疗肝癌方面，2018年1月底，在旧金山举行的胃肠肿瘤研讨会上，一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明：卡博替尼（XL184）作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。 2019年，基于上述临床试验的数据，美国FDA正式批准XL184用于晚期肝癌患者的二线治疗。 一项随机双盲3期临床试验比较了XL184和安慰剂在既往接受过治疗的晚期肝细胞癌患者的疗效及安全性。 此项研究共纳入707例患者，按2:1比例随机分为卡博替尼（XL184）治疗组(60mg/d)和安慰剂组。符合条件的患者既往接受过索拉非尼治疗、接受至少1次全身治疗后发生疾病进展、最多应用过两种全身治疗方案。主要终点是总体生存时间，次要终点是无进展生存期和客观应答率。第二次中期分析显示，与安慰剂组相比,卡博替尼（XL184）的总体生存时间更长。总体生存时间方面,卡博替尼治疗组的中位生存时间为10.2个月，安慰剂组为8个月[风险比(HR)=0.76，95%可信区间(95%CI）：0.63-0.92，P=0.0049]。无进展生存期方面,卡博替尼（XL184）治疗组的中位无进展生存期为5.2个月,安慰剂组为1.9个月(HR=0.44,95%CI:0.36-0.92，P<0.001)。客观应答率方面，卡博替尼治疗组的客观应答率为4%，安慰剂组小于1%。

卡博替尼（XL184）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，也被形象的称为靶向药中的“万金油”，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果。 卡博替尼（XL184）用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。XL184应放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。 XL184与一些药物同时使用可能会产生一些相互作用。 CYP3A4抑制剂：健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑（每天400 mg，共27天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）增加38%。当服用XL184时避使用强效CYP3A4抑制剂。 CYP3A4诱导剂：健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平（每天600 mg，共31天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）下降77%。当服用XL184时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂。 当在XL184治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时需要永久停药。

卡博替尼（XL184）是由美国Exelixis生物制药公司研发的新型分子靶向药物。卡博替尼能抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET)、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性。 卡博替尼（XL184）用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时，暂停XL184给药。不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量：既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg；既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg；既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用60 mg，否则终止用药。 有高血压的患者服药期间应有规律地监视血压，对高血压危象终止卡博替尼（XL184）。XL184可致胎儿危害。用药前应告知妇女对胎儿潜在风险。

卡博替尼（也叫XL184）主要的适应症有三个，美国FDA批准卡博替尼胶囊用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，晚期肾细胞癌（RCC）患者和晚期肝细胞癌患者。 2012年11月29日，卡博替尼（XL184）胶囊制剂被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。2016年4月，美国FDA基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准卡博替尼（XL184）用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。 2017年12月，美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼（XL184）用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。2019年9月1月，美国FDA批准XL184用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。 XL184怎样使用呢？ 卡博替尼（XL184）用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。 服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 卡博替尼（XL184）常见的副作用是腹泻，口腔炎，手足综合症，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔炎，味觉障碍，高血压，腹泻腹痛，和便秘等。