




卡博替尼(XL184)是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,也被形象的称为靶向药中的“万金油”,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果。
卡博替尼(XL184)用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。XL184应放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。
XL184与一些药物同时使用可能会产生一些相互作用。
CYP3A4抑制剂:健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑(每天400 mg,共27天)使单次服用XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)增加38%。当服用XL184时避使用强效CYP3A4抑制剂。
CYP3A4诱导剂:健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平(每天600 mg,共31天)使单次服用XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)下降77%。当服用XL184时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂。
当在XL184治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时需要永久停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692